取代苯并呫吨酮类化合物及其应用制作方法

刘文锋, 姚建忠, 庄春林, 张万年, 张永强, 盛春泉, 祝令建, 程鹏飞, 缪震元, 郭巍

2011年5月25日

2011年1月20日

2011年1月20日

中国人民解放军第二军医大学

A61P43/00GK102070595SQ20111002299

酮类 化合物 取代 应用

1. 一类苯并咕吨酮类化合物及其药用盐，该化合物的结构如通式(I)所示2.根据权利要求1所述的苯并咕吨酮类化合物及其药用盐，其特征在于，其中 R1^R2独立地表示下列基团0R7或OC (0) R8 ；R3、R4独立地表示下列基团氧、卤素、低级烷氧基、(CH2) η [N = X]、取代或未取代的低级芳烷基，其中取代基是氢、羟基、卤素、硝基、氨基、低级烷基；R8独立地表示下列基团表示低级烷基、(CH2) η [N = X]、(CH2)HiNR9Rltl、取代或未取代低 级芳烷基，其中取代基是低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基；R9> Rltl独立地表示氢、低级烷基、取代或未取代的低级芳烷基，其中取代基为低级烷基3.根据权利要求1所述的苯并咕吨酮类化合物及其药用盐，其特征在于苯并咕吨酮类 化合物选自，8-羟基-10-甲氧基-7H-苯并咕吨酮；，9，11- 二溴_8，10- 二羟基-7H-苯并咕吨酮；，5，9，11-三溴-8，10-二羟基-7H-苯并咕吨酮；，9，11- 二碘-8，10- 二羟基-7H-苯并咕吨酮；，8-羟基-11-甲氧基-7H-苯并硫噻吨酮；，8，10-羟基-9，11- 二(2-羟基苄基)-7H-苯并咕吨酮；，10-苄氧基-8-羟基-7H-苯并咕吨酮；，8-羟基-10-乙酸酯-7H-苯并咕吨酮；，8-羟基-10-(2-溴代苯甲酸酯)-7H-苯并咕吨酮；，8-羟基-10-(3-溴代苯甲酸酯)-7H-苯并咕吨酮；，8-羟基-10-(4-溴代苯甲酸酯)-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10- (3-氯甲基苯甲酸酯)-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10- (2-甲基苯甲酸酯)-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10- (3-甲氧基苯甲酸酯)-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10-异烟酸酯-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10-烟酸酯-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10- (((9H-芴酮基)甲氧羰基)羰基胺)-3-叔丁氧基丁酸酯-7H-苯并咕吨酮；8-羟基-10(((9!1-芴酮基)甲氧羰基)羰基胺)-3-叔丁氧基丙酸酯-7H-苯并咕吨酮；，8，10- 二叔丁基二碳酸酯-7H-苯并咕吨酮；8-苄氧基-10-■甲氧基-7H-；苯并咕吨酮；10--甲氧基-8-(4-溴代苯甲!酸酷).-7H-苯并咕吨酮10--苄氧基-8-(4-氟代苯甲I酸酷)■-7H-苯并咕吨酮10--苄氧基-8-(2-氯代苯甲I酸酷)■-7H-苯并咕吨酮10--苄氧基-8-(4-氯代苯甲I酸酷)■-7H-苯并咕吨酮10--苄氧基-8-(3-溴代苯甲I酸酷)■-7H-苯并咕吨酮10--苄氧基-8-(2-甲基苯甲I酸酷)■-7H-苯并咕吨酮10--苄氧基-8-(4-甲基苯甲I酸酷)■-7H-苯并咕吨酮8-(3-溴代苯甲酸酯)-10-(3-甲氧基苯基)-7H-苯并咕吨酮4.根据权利要求1、2或3所述的苯并咕吨酮类化合物及其药用盐，其特征在于药用盐 是有机酸盐或无机酸盐，其中无机酸包括盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸或硝酸，有机酸包括乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、对甲苯磺酸、水杨酸或草酸5.如权利要求1、2或3所述的苯并咕吨酮类化合物及其药用盐在制备拓扑异构酶抑制 剂、抗肿瘤药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗高血压药物或抗血栓药物中的应用

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新的苯并咕吨酮类化合物及其在制药中 的应用