作为前药的头孢吡普衍生物及其制备方法和用途

王文峰, 杨琰, 李日东

2014年6月18日

2014年3月25日

2014年3月25日

华润赛科药业有限责任公司

A61P31/04GK103864851SQ201410114280

前药 吡普 头孢 衍生物 制备 作为

1.一种式I所示的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其 水合物或溶剂合物， 2.根据权利要求1所述的具有式I结构的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物，其特征在于，R1和R2不同时为氢3.根据权利要求1-2任一项所述的具有式I结构的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物，选自如下结构式所代表的化合物 4.如权利要求1~3所述的任一化合物，其特征在于，药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐，其中有机酸包括乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、富马酸；无机酸包括盐酸、氢溴酸；有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖；无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物5.一种权利要求3中所述的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物制备方法， I I化合物的制备 6.一种药物组合物，其特征在于，包括至少一种如权利要求1~5任一项所述的具有式I结构的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物7.权利要求1~5任何一项所述化合物在制备治疗和预防感染性疾病的药物中的应用8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述感染性疾病是由细菌病原体导致的，其中所述细菌为甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌

[0001]本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及头孢吡普衍生物、所述衍生物的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物作为治疗和预防感染性疾病药物的用途

本发明提供了一种式Ⅰ所示头孢吡普的衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物，其中R1和R2分别具有在说明书中限定的含义；此外，本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法；该化合物可以用于治疗和预防感染性疾病，尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病，特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌（MRSA）和铜绿假单胞菌。

作为前药的头孢吡普衍生物及其制备方法和用途