一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法

顾晓军, 滕鑫

2015年4月15日

2014年5月10日

2014年5月10日

上海珀理玫化学科技有限公司

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紫杉醇 冻干粉 赋形剂 制剂 含有

1. 一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于，该制剂以紫杉醇为药物有效成 分，以mPEG-PLA-苯丙氨酸为基质，并含有赋形剂；所述赋形剂选自乳糖、甘露醇、右旋糖 苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种2. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于所述的mPEG-PLA-苯丙氨 酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000?30003. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于所述的mPEG-PLA-苯丙氨 酸中，聚丙交酯嵌段的分子量为500?50004. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于所述紫杉醇冻干粉制剂中 残留的有机溶剂含量少于lOppm5. -种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂的制备方法，其特征在于包含下述步骤 ① 将mPEG-PLA-苯丙氨酸与紫杉醇混合； ② 使用有机溶剂溶解上述混合物充分溶解； ③ 脱除有机溶剂； ④ 加水，水化,使之形成胶束溶液； ⑤ 向载药胶束溶液添加不超过步骤①投料总重量5%的赋形剂，并使之充分溶解，再将 上述混和胶束溶液按常规冻干工艺冻干，制得紫杉醇冻干粉制剂；其中所述赋形剂选自 乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤②所述的有机溶剂是乙醇或乙 臆

，具体为一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法该制剂以紫杉醇为药物有效成分，以mPEG-PLA-苯丙氨酸为基质，并含有赋形剂；所述赋形剂选自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种①将mPEG-PLA-苯丙氨酸与紫杉醇混合；②使用有机溶剂溶解上述混合物充分溶解；③脱除有机溶剂；④加水，水化，使之形成胶束溶液；⑤向载药胶束溶液添加不超过步骤①投料总重量5％的赋形剂，并使之充分溶解，再将上述混和胶束溶液按常规冻干工艺冻干，即得；本发明制备方法简单；配方简单，安全性高；冻干粉制剂溶解性较好，在水中复溶迅速，复溶后的平均粒径较小，更易发挥ERP效应

本发明属于医药制剂【专利说明】一种含有赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法