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益母草碱-半胱氨酸缀合物在制备治疗缺血性心肌病药物中的用途制作方法

  • 专利名称
    益母草碱-半胱氨酸缀合物在制备治疗缺血性心肌病药物中的用途制作方法
  • 发明者
    刘春华, 古险峰, 朱依纯, 朱依谆, 郭薇
  • 公开日
    2012年7月11日
  • 申请日期
    2011年1月14日
  • 优先权日
    2010年12月16日
  • 申请人
    复旦大学
  • 文档编号
    A61K31/235GK102552235SQ20111000803
  • 关键字
  • 权利要求
    1.益母草碱-半胱氨酸缀合物在制备治疗缺血性心肌病药物中的用途2.按权利要求1所述的用途,其特征是所述的益母草碱-半胱氨酸缀合物具有如下的分子式和结构3.按权利要求1所述的用途,其特征是所述益母草碱-半胱氨酸缀合物通过提高细胞存活率,调节H2S的含量、降低心肌细胞LDH的漏出率、提高S0D、CAT活性、降低脂质过氧化物(MDA)、R0S的含量,减少心肌细胞凋亡作用治疗心肌损伤性心肌病4.按权利要求3所述的用途,其特征是所述的心肌损伤性心肌病是缺血性心肌病
  • 技术领域
    本发明属制药领域,涉及益母草碱-半胱氨酸缀合物在制备治疗靶器官保护药物中的用途,尤其是在制备治疗缺血性心肌损伤药物中的用途
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:益母草碱-半胱氨酸缀合物在制备治疗缺血性心肌病药物中的用途的制作方法缺血性心肌病是由于冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征,其典型的临床表现为阵发性的胸骨后压榨型疼痛并向左上肢放射。其主要病理生理基础是心肌组织氧的供需失衡。临床上用于治疗缺血性心肌病的药物主要有硝酸酯类,β 肾上腺素受体阻断药和钙通道阻滞药等。三类药物均对缺血性心肌病具有一定的治疗作用。本发明所述新化合物益母草碱-半胱氨酸缀合物是全新的化合物,其独特的调节H2S含量的作用,是目前临床所用药物不具备的。
本发明的目的是提供益母草碱-半胱氨酸缀合物在制备治疗心肌损伤药物中的用途。益母草碱-半胱氨酸缀合物是益母草碱与半胱氨酸类似物通过酯键连接形成的全新的化合物。至今未见有关益母草碱-半胱氨酸缀合物及其对缺血缺氧损伤心肌细胞保护作用的报道。本发明所述益母草碱-半胱氨酸缀合物的结构式本发明属制药领域,涉及益母草碱-半胱氨酸缀合物在治疗缺血性心肌病药物中的用途,尤其是在治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体外心肌细胞培养实验,表明益母草碱-半胱氨酸缀合物可以提高细胞存活率,调节H2S的含量;可降低心肌细胞LDH的漏出率;提高SOD、CAT活性;降低脂质过氧化(MDA)、ROS的水平以及具有减少心肌细胞凋亡的作用,所述的益母草碱-半胱氨酸缀合物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心肌病。

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