含有寡聚体的取代的芳族三嗪化合物制作方法
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专利名称:含有寡聚体的取代的芳族三嗪化合物的制作方法癫痫是常见的慢性神经疾患,特征为反复的无诱因发作。这些发作是脑中异常、过度或同步神经元活动的瞬时体征和/或症状。世界范围内约5000万人患有癫痫,这些人中几乎90%在发展中国家。癫痫更可能发生于幼儿或超过65岁的人;然而它可以在任何年龄发生。虽然在一些例外情况下使用外科手术,癫痫通常使用药物疗法来控制但不是治愈。 尽管依赖药物疗法作为控制该疾病的主要方法,但超过30%的癫痫患者即使用最好的药物也未能控制癫痫。并非所有的癫痫症状是终生的;一些形式局限于特定的儿童阶段。癫痫不应被理解为单一疾患,而是具有多种症状的一组综合征,但都涉及脑中阶段性异常的电活动。首先根据脑中发作起源是集中的(部分性或局灶性起始发作)还是分散的(全面性发作)来分类发作类型。部分性发作根据意识受影响的程度而进一步分类。如果未受影响,则是简单部分性发作;否则是复杂部分性(精神运动性)发作。部分性发作可以在脑内扩散-一种称为继发性全面化的过程。全面性发作根据对身体的影响而分类,但都涉及意识丧失。这些包括失神(小发作)、肌阵挛性、阵挛性、强直性、强直-阵挛性(大发作)和失张力发作。有超过40种不同类型的癫痫病症,包括但不限于失神发作、失张力发作、良性运动性癫痫、儿童失神、阵挛发作、复杂部分发作、额叶癫痫、热性癫痫发作、婴儿痉挛症、少年肌肉阵挛性癫痫、少年失神癫痫、Lennox-Gastaut综合征、Landau-Kleffner综合征、肌阵挛发作、线粒体疾患、进行性肌阵挛性癫痫、心因性发作、反射性癫痫、Rasmussen综合征、 简单部分性发作、继发性全面性发作、颞叶癫痫、强直-阵挛发作、强直发作、精神运动性发作、边缘系统癫痫、部分性起始发作、全面性起始发作、癫痫持续状态、腹性癫痫、运动不能性发作、自主神经性发作、大规模双侧肌阵挛、经期癫痫、跌落发作、情绪发作、局灶性发作、 痴笑发作、杰克逊步伐(Jacksonian march)、LafOTa疾病、运动发作、多灶性发作、新生儿发作、夜间发作、光敏性发作、假性发作、感觉性发作、微小发作、Sylvan发作、戒断发作和视反射发作。抗惊厥剂一般处方用于治疗罹患癫痫或有癫痫倾向的个体。包含取代的芳族基团的三嗪化合物代表一类这种化合物。三嗪化合物还用于治疗罹患以下疾病的个体双相I障碍、外周神经病变、三叉神经痛、丛集性头痛、偏头痛和神经性疼痛、人格解体性障碍、双相II障碍、情感分裂性精神障碍、边缘型人格障碍、创伤后精神紧张性障碍和难治性单相抑郁。然而,用该类化合物治疗产生许多副作用,包括威胁生命的皮肤反应,包括 Mevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解、头痛、眩晕和失眠。其他副作用可以包括粉刺和皮肤刺激、vivid梦或噩梦、盗汗、身体疼痛和痛性痉挛、肌肉痛、干干燥、疲劳、记忆问题、认知问题、过敏、体重变化、脱发、性欲变化、频尿和恶心。因此,如果与其使用相关的这些和/或其他不良或副作用可以被减少或者如果其药理学可以被改善,则此类治疗性取代的芳族三嗪将被改善。因此,对发展新型取代的芳族三嗪化合物有很大未满足的需求。本发明试图解决本领域的这些和其他需求。发明概述在本发明的一个或多个实施方案中,提供了一种化合物,该化合物包含经由稳定或可降解的键与水溶性非肽寡聚体共价连接的取代的芳族三嗪残基。“取代的芳族三嗪残基"是具有被一个或多个键的存在而改变的治疗上活性的取代的芳族三嗪部分的结构的化合物,所述键用于连接(直接或间接)一个或多个水溶性非肽寡聚体。本发明示例性化合物包括具有以下结构的那些本发明涉及(但不限于)含有寡聚体的取代的芳族三嗪化合物。本发明化合物通过许多施用途径的任何一个施用时表现出超越缺乏所述寡聚体的相应化合物的一种或多种优点。
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