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一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途

  • 专利名称
    一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途
  • 发明者
    林恋竹, 赵谋明, 朱大帅, 崔春
  • 公开日
    2014年7月30日
  • 申请日期
    2014年4月23日
  • 优先权日
    2014年4月23日
  • 申请人
    华南理工大学
  • 文档编号
    A61P19/06GK103948834SQ201410166800
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种薏仁麸皮提取物,其特征在于该提取物含有香豆酸的质量百分含量不少于1.0%,阿魏酸的质量百分含量不少于0.2%2.根据权利要求1所述的薏仁麸皮提取物,其特征在于含有香豆酸的质量百分含量为1.0%-2.0%,阿魏酸的重量为0.2%-0.8%ο3.根据权利要求1或2所述的薏仁麸皮提取物,其特征在于含有原儿茶酸,对羟基苯甲酸,绿原酸,香草酸,咖啡酸,丁香酸,香豆酸和阿魏酸4.制备权利要求1-3任意一项所述的薏仁麸皮提取物的方法,其特征在于取薏仁麸皮,按每Ikg薏仁麸皮加入5-20L的60%-100% (v/v)甲醇水溶液,常温搅拌提取2_4小时,过滤,取上清液,浓缩至干得提取物A ;向滤渣中加入3-10倍重量的l%-8%(wt)氢氧化钠溶液,常温搅拌提取2-4小时,离心取上清液,调节pH至7.0,浓缩为原体积的1/4-1/3,加入浓缩液体积的4-6倍的乙酸乙酯,萃取3-6次,取乙酸乙酯相,浓缩至干得提取物B ;合并提取物A和提取物B,得薏仁麸皮提取物C5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述甲醇体积百分比浓度为95%6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于所述氢氧化钠溶液质量浓度为5%7.权利要求1-6 任意一项薏仁麸皮提取物在制备降尿酸药物或保健食品中的应用8.按照权利要求7所述的具有降尿酸功能的薏仁麸皮提取物,其特征在于所述保健食品的剂型是口服液、胶囊剂、片剂、粉剂或颗粒剂
  • 技术领域
    [0001]本发明涉及薏仁麸皮的利用
  • 专利摘要
    本发明提供了一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途,提取物含有香豆酸的质量百分含量不少于1.5%,阿魏酸的重量不少于0.5%。本发明还提供了该薏仁麸皮提取物的制备方法和用途。即采用含酸甲醇、氢氧化钠溶液、乙酸乙酯为提取溶剂常温搅拌浸提,去药渣,蒸去溶剂,制得薏仁麸皮提取物。本发明涉及薏仁麸皮提取物用于治疗高尿酸症,药效明确,质量可控,且制备方法稳定,还可制成多种制剂,适合大生产,为临床提供了一种新的选择。
  • 发明内容
  • 专利说明
    一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途【技术领域】,具体涉及一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途。[0002]高尿酸症状是一种由于人体内嘌呤代谢活跃或尿酸排泄低下而导致体内尿酸异常升高的代谢性疾病。有研究表明,高尿酸症与痛风有着十分密切的联系。当体内尿酸浓度过高时,它就会以钠盐的形式关节、软骨组织和肾脏中,引起组织的炎症反应,这就为为痛风的发生埋下了祸根。如不及时治疗则会造成关节肿大、畸形、僵硬、关节周围瘀斑、痛风性肾结石、高血压、心脑血管疾病严重威胁着患者的生命健康。流行病学调查显示,痛风患病率与日俱增。中国疾控中心最新调查显示,我国人民随着生活水平的提高和生活节奏的加快,痛风的发病率已远远高于世界水平。在全球1.3亿痛风患者中,我国占据7千万。而目前抗痛风药物的品种不多,临床上主要以秋水仙碱、非留体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药(如磺吡酮)、抑制尿酸生成药(别嘌呤醇)为主。但这些药物疗效差、副作用大、长期服用势必导致不良反应,这也正是临床用药治疗痛风的主要瓶颈。因此,选择性强、高效、副作用小且停药后不发生反弹的具有降尿酸和抗痛风作用新药物的研发刻不容缓。[0003]薏该(Coix lacryma-jobi)为禾本科植物,又名薏米、米仁、该仁,俗称“药王米”、“回回米”。薏仁自古以来就是一种珍贵的滋补食品,是各种营养均衡丰富的药食兼用的谷物,其加工利用价值都很高,营养之丰富是很多其他谷物所不能比的。在禾本科植物中首屈一指,被誉为“世界禾本 科植物之王”。[0004]薏仁麸皮是薏仁加工精制的副产物,含有丰富的纤维素、半纤维素、薏苡素、薏苡酯、三萜化合物、维生素以及多酚类化合物。对于薏仁麸皮的研究主要集中在薏米麸皮多酚的的常规提取工艺研究以及简单的活性评价如抗氧化。目前尚未见单独使用薏仁麸皮提取物治疗高尿酸症状的研究。
[0005]本发明提供了一种薏仁麸皮提取物及其制备方法和用途。所述薏仁麸皮提取物能用于制备降尿酸(治疗痛风)的药物或保健食品。本发明的技术方案如下。[0006]一种薏仁麸皮提取物,其该提取物含有香豆酸的质量百分含量不少于1.0%,阿魏酸的质量百分含量不少于0.2%。
[0007]进一步优化的,含有香豆酸的质量百分含量为1.0% -2.0%,阿魏酸的重量为
[0008]0.2%-0.8%。
[0009]进一步的,所述薏仁麸皮提取物含有原儿茶酸,对羟基苯甲酸,绿原酸,香草酸,咖啡酸,丁香酸,香豆酸和阿魏酸。
[0010]制备上述薏仁麸皮提取物的方法,具体是:取薏仁麸皮,按每Ikg薏仁麸皮加入5-201^^60^-100% (体积百分比)甲醇,常温搅拌提取2-4小时,过滤,取上清液,浓缩至干得提取物A;向滤渣中加入3-10倍重量的I %-8% (质量百分比)氢氧化钠溶液,常温搅拌提取2-4小时,离心取上清液,调节pH至7.0,浓缩为原体积的1/4-1/3,加入浓缩液体积的4-6倍的乙酸乙酯,萃取3-6次,取乙酸乙酯相,浓缩至干得提取物B ;合并提取物A和提取物B,得薏仁麸皮提取物C。
[0011]进一步优化的,所述甲醇浓度为95% (体积百分比)。
[0012]进一步优化的,所述氢氧化钠溶液浓度为5% (质量百分比)。
[0013]本发明还提供了制得的薏仁麸皮提取物能在制备降尿酸药物或保健食品中
[0014]的应用。所述保健食品的剂型是口服液、胶囊剂、片剂、粉剂或颗粒剂。
[0015]与现有技术相比,本发明具有如下优点和技术效果:
[0016]本发明薏仁麸皮提取物能用于治疗高尿酸症,药效明确,且制备方法稳定,无明显毒副作用。适合大生产,为保健食品开发提供了一种新的选择。

[0017]以下结合实例对本发明的实施作进一步说明,但本发明的实施和保护不限于此。
[0018]实施例1
[0019]胶囊剂 制备
[0020]取薏仁麸皮1kg,加入15L95% (体积百分比)甲醇,常温下搅拌浸提2.5小时,离心取上清液,浓缩至干得提取物A’。向滤渣中加入8倍质量的8% (质量百分比)氢氧化钠溶液常温搅拌提取2.5小时,氢氧化钠溶液浓度为5% (质量百分比),离心取上清液,调节PH至7.0,浓缩为原体积的1/4,加入浓缩液体积的4倍的乙酸乙酯,萃取4次,取乙酸乙酯相,浓缩至干得提取物B’;合并提取物A’和提取物B’,得薏仁麸皮提取物C’。将提取物与纤维素按照1:3混合均匀、烘干、粉碎,按重量百分比加入2%蔗糖酯、1%硬脂酸镁混合、填充入硬胶囊、即得薏仁麸皮提取物胶囊。
[0021]实施例2
[0022]取薏仁麸皮1kg,加入5L100% (体积百分比)甲醇,常温下搅拌浸提4小时,离心取上清液,浓缩至干得提取物A’。向滤渣中加入3倍质量的5% (质量百分比)氢氧化钠溶液常温搅拌提取2.0小时,氢氧化钠溶液浓度为5% (质量百分比),离心取上清液,调节pH至7.0,浓缩为原体积的1/3,加入浓缩液体积的6倍的乙酸乙酯,萃取3次,取乙酸乙酯相,浓缩至干得提取物B’ ;合并提取物A’和提取物B’,得薏仁麸皮提取物C’。
[0023]实施例3
[0024]取薏仁麸皮lkg,加入20L60% (体积百分比)甲醇,常温下搅拌浸提2小时,离心取上清液,浓缩至干得提取物A’。向滤渣中加入10倍质量的I % (质量百分比)氢氧化钠溶液常温搅拌提取4.0小时,氢氧化钠溶液浓度为5% (质量百分比),离心取上清液,调节pH至7.0,浓缩为原体积的1/4,加入浓缩液体积的5倍的乙酸乙酯,萃取6次,取乙酸乙酯相,浓缩至干得提取物B’ ;合并提取物A’和提取物B’,得薏仁麸皮提取物C’。
[0025]实施例4
[0026]薏仁麸皮提取物C’中酚酸含量测定
[0027]取0.3mL实例I中的提取物C’置IOmL容量瓶中,加水至约6mL,摇匀,各加Folin-Ciocalteu试剂0.5mL,摇匀,在l_8min内加20% (质量百分数)碳酸钠溶液1.5mL,用蒸馏水稀释至刻度,摇匀,在40°C水浴上保温2h,迅速冷却,立即在760nm处测定吸光度。以没食子酸为标准品,测得薏仁麸皮中总酚含量为851.82mg/100g。
[0028]采用高效液相色谱法,检测出薏仁麸皮提取物中含有:0.01% (质量百分含量)原儿茶酸,0.004% (质量百分含量)对羟基苯甲酸,4.9% (质量百分含量)绿原酸,0.1 %(质量百分含量)香草酸,0.2% (质量百分含量)咖啡酸,0.6% (质量百分含量)丁香酸,
1.6% (质量百分含量)香豆酸和0.7% (质量百分含量)阿魏酸。
[0029]实施例5
[0030]薏仁麸皮提取物对高尿酸血症大鼠的体内降尿酸作用
[0031]1.实验方法
[0032]1.1动物分组和造模:取正常健康SD雄性大鼠65只,随机分为正常对照组(20只)和造模组(45只),造模组大鼠每天灌胃氧嗪酸钾(2g -kg-1),连续处理7天,然后3 %戊巴比妥钠(30mg ?kg—1)腹腔注射麻醉,眼结膜取血(0.5ml),以4°C、3000rpm、离心15min,取上层血清测定尿酸含量;正常对照组大鼠灌胃给予等容积的溶媒。将尿酸含量高于IlOumol -L-1的大鼠确定为造模成功。将造模成功的大鼠按尿酸含量随机分为模型对照组(等容积溶媒)、受试药组(实例I得到的薏仁麸皮提取物,leemg-kg-1)、和别嘌醇组(50mg.kg—1),每组大鼠15只,灌胃给药(给药容积10ml/kg),模型大鼠给予等容积的蒸馏水。处理10d、20d时,于末次给药δΟη?η,β1^戍巴比妥钠(30mg *kg4)后,眼结膜取血(0.5ml),测定血清尿酸含量;处理第30d时,3%戊巴比妥钠麻醉后腹腔动脉取血5ml,除测定血清尿酸含量外,同时测定血清肌酐和尿素氮含量。
[0033]1.2血清尿酸测定:采用钨酸法并严格按试剂盒说明进行操作和测定。
[0034]1.3血清尿素氮和肌酐测定:采用二乙酰肟法测定血清尿素氮含量;采用苦味酸法测定血清肌酐含量,具体操作严格按试剂盒说明进行测定。
[0035]1.4统计学处理:所有数据均以()表示,采用spssie.0统计软件处理,各组组
间差异比较采用t检验方法,P〈0.05为差异具有统计学意义。
[0036]2.实验结果
[0037]2.1药物处理对大鼠体重的影响
[0038]表1薏仁麸皮提取物作为药物对氧嗪酸钾诱致高尿酸血症大鼠体重变化的影响(x±s)
[0039]

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