用作杀菌剂的双(二氟甲基)吡唑制作方法

D·波茨, J·克卢彻, J·本特宁, P·克里斯托, P·瓦斯内尔, S·希勒布兰德, S·霍夫曼, U·沃肯道夫-诺依曼, 土屋知己

2012年11月14日

2010年12月17日

2009年12月21日

拜尔农作物科学股份公司

A61K31/454GK102781937SQ201080064341

吡唑 杀菌剂 甲基 用作

1.式(I)的化合物2.根据权利要求I的式(I)化合物， 其中符号各自定义如下 X是氧， R1是氢或氟，G 是 G1、G3 和 G4, R2是可含有最高达两个取代基的C3-C8环烷基，其中取代基各自独立地选自下列 氰基、卤素、羟基、氧基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基或苯基， R2也是可含有最闻达两个取代基的苯基，其中取代基各自独立地选自下列 氨基、卤素、氰基、羟基、SH、硝基、C (=0) H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、c3-c8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C4-Cltl环烷氧基烷基、c3-c8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚硫酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8 二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C2-C6卤代烷氧基烷基X1-C6-羟基烷基、C1-C6烷氧基X1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烧氧基、C4-Cltl环烧基烧氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6齒代烯氧基、C2-C6块氧基、C2_C6齒代块氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6齒代烷基羰基氧基、C4-C8环烷基羰基氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C6环烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6齒代烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6齒代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基或-LQ，R2也是可含有最高达两个取代基的5或6元环杂芳基，其中取代基各自独立地选自下列 碳上的取代基卤素、氰基、硝基、羟基、SH、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、c2-c6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、c3-c6卤代环烷基、C4-Cltl烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-Cltl烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、c2-c6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8 二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基或-LQ， 氮上的取代基A-Cr烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C1-C4烷基磺酰基、C (=0) H、C (=0) Me、C (=0) OMe、苯甲基或苯基， R3是氢、氰基或C1-C3烷基， L是直接连接的键或氧， Q是可含有最闻达两个取代基的苯基，其中取代基各自独立地选自下列 卤素、氰基、羟基、硝基、SHX1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基X1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基或苯基， Q也是可含有最高达两个取代基的5或6元杂芳基，其中取代基各自独立地选自下列 碳上的耳又代基 卤素、氰基、羟基、硝基、SHX1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基X1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基或苯基， 氮上的取代基A-Cr烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或苯基， 及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物3.根据任一项上述权利要求的式(I)化合物，其中符号各自定义如下 G是G3和/或G4且尤其是G3， 及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物4.根据任一项上述权利要求的式(I)化合物，其中符号各自定义如下 R2是可含有最闻达两个取代基的苯基，其中取代基各自独立地选自下列 氨基、卤素、氰基、硝基X1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、c3-c8卤代环烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基X1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯基， 及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物5.根据利要求4的式(I)化合物，其中 R2是苯基、2-氟苯基、2，6- 二氟苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基、2-羟基苯基、2_硝基苯基、2-[ (2_甲氧基乙氧基)甲基]苯基、2-[(乙基硫烧基)甲基]苯基、2-[(环丙基甲氧基)擬基]苯基、2-(烯丙氧基)苯基、3-( 丁-2-块-I-基氧基)苯基、2_( 丁氧基甲基)苯基、2_氣_6_甲酸基苯基、2_[ (2-甲基丙_2_稀-I-基)氧基]苯基、2_(2_甲氧基乙氧基)苯基、2-[ (3-甲基丁 _2-稀-I-基)氧基]苯基、3-(丙-2-块-1-基氧基)苯基、4-(丙_2_块_1_基氧基)苯基、3_甲酸基苯基、2-(环己基甲氧基)苯基、2-(戍-2-块-I-基氧基)苯基、2-甲酸基苯基、2_(环丙基氨基甲酸基)苯基、2_( 丁 _2_块-I-基氧基)-6-氣苯基、2_氣_6_(丙_2_块-I-基氧基)苯基、2_[(环己基擬基)氧基]苯基、2-[(环丙基擬基)氧基]苯基、3-(戍-2-块-I-基氧基)苯基、2-( 丁 -2-块-I-基氧基)苯基、2_[ (3, 3, 3- 二氟丙酸基)氧基]苯基、2_[(甲基横酸基)氨基]苯基、2-乙炔基苯基、2_(丙-2-炔-I-基氧基)苯基、4_[(甲基磺酰基)氨基]苯基、2-氨基苯基、3-轻基苯基、2-(甲氧基擬基)苯基、2_(氯甲基)苯基、4-(戍-2-块-I-基氧基)苯基、4-( 丁 _2_块-1-基氧基)苯基、2-氣-6-(丙_2_块-1-基氧基)苯基、2-氣-6- (2-甲氧基乙氧基)苯基、2-(稀丙氧基)_6~氣苯基、2- [ (2, 2, 2- 二氣乙氧基)甲基]苯基、2-[(乙基磺酰基)甲基]苯基或2-(羟基甲基)苯基， 及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物6.根据任一项上述权利要求的式(I)化合物,其中 R3是氢， 及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物7.根据任一项上述权利要求的式(I)化合物,其中 Rtz是氢， 及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物8.防治植物致病有害菌的方法，特征在于将根据权利要求I至7任一项的式(I)的化合物施用于植物致病有害菌和/或其生境9.防治植物致病有害菌的组合物，特征在于除填充剂和/或表面活性剂以外还含有至少一种根据权利要求I至7任一项的式(I)化合物10.根据权利要求I至7任一项的式(I)的双(二氟甲基)吡唑衍生物用于防治植物致病有害菌的用途11.制备防治植物致病有害菌的组合物的方法，特征在于将根据权利要求I至7任一项的式(I)的双(二氟甲基)吡唑衍生物与填充剂和/或表面活性剂混合12.根据权利要求I至7任一项的式(I)化合物用于处理转基因植物的用途13.制备根据权利要求I至7任一项的式(I)化合物的方法，包括下述步骤(E)至(J)中的至少一步 步骤(E)在碱存在下和任选地在溶剂存在下通式(VIII)的化合物与通式(IX)的化合物根据下述反应方案进行环加成得到式(X-a)或(Ia)的化合物(方案5)