一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法

顾晓军, 滕鑫

2015年4月15日

2014年5月10日

2014年5月10日

上海珀理玫化学科技有限公司

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紫杉醇 冻干粉 赋形剂 制剂

1. 一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于，其以紫杉醇为药物有效成分，以 mPEG-PLA-苯丙氨酸为基质2. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于所述的mPEG-PLA-苯丙氨 酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000?30003. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于所述的mPEG-PLA-苯丙氨 酸中，聚丙交酯嵌段的分子量为500?50004. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于冻干粉制剂中残留的有机 溶剂含量少于lOppm5. 如权利要求1所述的不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂的制备方法，其特征在于包 括下述步骤 (1) 将mPEG-PLA-苯丙氨酸与紫杉醇混合； (2) 使用有机溶剂溶解上述混合物充分溶解； (3) 脱除有机溶剂； (4) 加水，水化,使之形成胶束溶液； (5) 将上述胶束溶液冻干，制得紫杉醇冻干粉制剂； 其中步骤（5)的具体操作步骤如下 ① 隔板预降温至〇°C后放入载药胶束溶液，降温至_45°C以下，确保载药胶束溶液温度 降至-45°C，维持2-4h; ② 上述步骤结束后开启真空泵，抽真空1-1. 5h; ③ 隔板温度设定由-45°C升至_25°C，维持12?15h，极限真空度设定为0. 013Bar; ④ 隔板温度设定由-25°C升至0°C，维持8?10h，极限真空度设定为0. 013Bar; ⑤ 隔板温度设定由〇°C升至5°C，维持3?6h，极限真空度设定为0. 013Bar; ⑥ 隔板温度设定由5°C升至20°C，制品温度达到20°C后，维持4?6h，然后结束冻干， 得到疏松块状的紫杉醇冻干粉6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为乙醇或乙腈

，具体为一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法本发明中的紫杉醇冻干粉不含赋形剂，以紫杉醇为药物有效成分，以mPEG-PLA-苯丙氨酸为基质本发明的有益效果在于1、制备方法简单；2、采用更低细胞毒性的mPEG-PLA-苯丙氨酸为载体，可不必再添加其它辅助成分，配方简单、安全性更高；3、溶解性较好，在水中复溶迅速；4、复溶后的平均粒径较小，更易发挥ERP效应

本发明属于医药制剂【专利说明】一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法