消旋卡多曲化合物及其新制法制作方法_廖爱国专利（多曲,消旋,制法）-早鸽网

消旋卡多曲化合物及其新制法制作方法

专利名称

消旋卡多曲化合物及其新制法制作方法
发明者

廖爱国
公开日

2011年6月15日
申请日期

2011年1月28日
优先权日

2011年1月28日
申请人

海南美大制药有限公司
文档编号

A61P1/12GK102093272SQ20111003180
关键字

多曲消旋制法化合物制作
权利要求

1.一种式(I)所示的消旋卡多曲化合物，2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于所述的流动相是乙醇乙酸乙酯体积比为1 (1 10)的混合溶剂，优选所述的流动相是乙醇乙酸乙酯体积比为1 0 8)的混合溶剂3.根据权利要求1-2所述的精制方法，其特征在于所述的柱层析的柱温保持35 45 "C4.根据权利要求1-3所述的精制方法，其特征在于所述的固定相是柱层析专用中性氧化铝，粒径为18-200 μ m，孔径为约6nm的细孔中性氧化铝5.根据权利要求1-4所述的精制方法，其特征在于所述的柱层析的压力为0.5-5. Opa, 优选为 1. 0-2. 5pa6.根据权利要求1-5所述的精制方法，其特征在于所述的柱层析的流速为1.0-2. Oml/7.根据权利要求1-6所述的精制方法，其特征在于所述的柱层析分离是将消旋卡多曲粗品用流动相溶解后上样，用流动相洗脱，收集消旋卡多曲部位，用水洗涤，减压浓缩，真空干燥，得到精制的消旋卡多曲8.根据权利要求1-7所述的精制方法，其中所述消旋卡多曲纯品的纯度不低于 99. 6%9.根据权利要求1-8所述方法制备的消旋卡多曲化合物在制备止泻药物中的应用
技术领域

本发明涉及一种化合物的精制方法，具体涉及一种消旋卡多曲化合物的精制方法，属于药物技术领域
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：消旋卡多曲化合物及其新制法的制作方法消旋卡多曲(Racecadotril)，属于止泻药，是由法国Bioproject公司开发创制，于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市，并在1997年在国际市场上上市，化学名为 [(R，S) ] -N- (2-乙酰硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基)甘氨酸苄酯，分子式为C21H23NO4S,结构式为本发明涉及一种消旋卡多曲化合物及其新制法。具体地说，采用特定大小的中性氧化铝为固定相，一定比例的乙醇和乙酸乙酯混合溶剂为流动相，保持柱温高于室温，可以有效率地精制和纯化消旋卡多曲，其收率和纯度均很高，是获得高纯消旋卡多曲的一种有效方法。本发明制得的消旋卡多曲提高了制剂的产品质量，减少了消旋卡多曲化合物在制备止泻药物中的临床毒副作用。

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