专利名称：两个萘醌类化合物在制备抗肿瘤类药物中的应用的制作方法恶性肿瘤是严重危害人类健康的疾病之一。国际反癌症联盟宣称，每年因癌症而死亡的人数远远超过疟疾、艾滋病和结核病这三种疾病导致的死亡人数的总和，该联盟在 2008年8月的世界癌症研究大会上指出，全球每年约有1100万新增确诊癌症患者，而每年约有800万人因癌症致死。如果情况得不到改善，从现在起到2030年，每年新增确诊的癌症患者人数将增加到1600万，而每年的癌症死亡人数更有可能攀升到1150万的惊人数字。 而且，据世界卫生组织官方资料统计显示，癌症已经成为大量贫困人口出现的重要原因，因为治疗癌症的花销往往长期而巨大，对于众多中低收入家庭来说往往难以负担。因此，防治肿瘤，寻找高效、安全、经济的抗肿瘤药也成为了世界范围内的重要课题。目前，癌症的治疗方法有手术、放疗、化疗、介入治疗等诸多措施，而这些现代的医疗手段不仅价格昂贵，往往也带来一些毒副作用。临床和实验研究证明，用传统中医药对消除和降低手术及放、化疗的毒副作用，恢复肝肾、骨髓造血等人体机能，增强人体免疫力具有良好的效果。中医药对消除残余肿瘤细胞、降低癌症复发和转移率也有重要作用。特别是对于那些身体受到很大损伤、正处于癌症恢复期的病人和因心脏、肝脏等健康因素不能进行手术和放、化疗的病人，中医药是其缓解肿瘤发展、改善生活质量、延长生存时间的唯一选择。胡桃科核桃属(Juglans L.)植物，全世界约20种，主要分布于北温带。我国有5 种1变种，引入栽培2种。核桃属植物是我国重要的经济树种，由于果仁营养丰富，民间常用来补大脑、助养颜、抗衰老、排结石、治关节炎、治失眠等。总结近几年对该属植物的研究， 研究较多的核桃属植物为核桃楸(Juglans mandshurica)，其主要含有萘醌、鞣质、黄酮、萜类及挥发油、留体等成分，药理活性方面主要表现为抗肿瘤、抗菌、清除氧自由基、心血管保护及对酶的作用等活性，其中抗肿瘤活性多有报道。SftI^ (Juglans cathayensis Dode), Φ HtI^ (Chinese Walnut)、小_亥|1匕、 山核桃，属胡桃科核桃属植物，与核桃楸同科同属同组，为第三纪孑遗植物，仅分布于中国大陆及台湾地区，是中国特有的核桃属植物。野核桃是一种营养价值和经济价值都很高的珍贵果木。民间认为其皮可清热燥湿、清肠、明目、杀虫、治疗脚气病；其叶可用于治疗皮肤病；果仁含有丰富的脂肪油及挥发油，可供食用及食品加工用。据《本草纲目》和《中国木本药用植物》记载，其叶、枝、果皮、树皮及果仁均可入药；在传统的药膳中，野核桃枝烧南瓜蒂汤、野核桃枝煮鸡蛋等有疏肝理气、散结解毒等功能，适于治乳腺痛、乳腺癌、胃痛及痰气交阻之食道癌。之前对野核桃的化学成分研究不多，仅有关于野核桃叶粗提物抗菌活性、野核桃壳中元素的测定分析、与混淆品的生药鉴别的报道。发明人对野核桃进行了系统的化学成分研究，发现其中某些化学成分具有良好的抗肿瘤活性。
本发明的任务是提供两个萘醌类化合物2-甲氧基胡桃醌和3-甲氧基胡桃醌在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明进一步还提供一组以2-甲氧基胡桃醌或/和3-甲氧基胡桃醌为活性成分的用于治疗肿瘤的药物制剂。实现本发明的技术方案是本发明披露了两个萘醌类化合物即2-甲氧基胡桃醌和3-甲氧基胡桃醌在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的2-甲氧基胡桃醌具有以下式(I) 所示结构所述的3-甲氧基胡桃醌具有以下式(II)所示结构。本发明提供了两个萘醌类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，两个化合物为2-甲氧基胡桃醌和3-甲氧基胡桃醌，从野核桃或其他植物中提取分离纯化获得或通过化学合成得到。实验表明，这两种化合物对人的多种肿瘤细胞如HepG2、Hela、MCF-7、Caco-2、A549、PANC-1等均具有良好的抑制活性，且对小鼠H22肝癌移植瘤的抑制作用显著，且呈现良好的浓度依赖关系。流式细胞仪定量检测表明，2-甲氧基胡桃醌和3-甲氧基胡桃醌对Hela细胞具有明显的诱导凋亡作用。因此，2-甲氧基胡桃醌和3-甲氧基胡桃醌可用于制备抗肿瘤药物。