N,n’-二环己基-n-高级脂肪酸酰脲类似物及其制药用途途[0002]在很多情况下期望调节免疫系统,从抑制自身免疫应答,到控制传染病和抑制移植物/组织排斥。减轻排斥的主要途径是药理学上抑制受者的免疫系统。基于这种想法,大部分目前使用的免疫调节化合物是抑制免疫的。然而,这些药物在使用中存在严重的副作用,例如肾毒性、神经毒性、肝细胞毒性、内分泌并发症以及影响骨骼(New Engl,j.Med.321:1725-1738,1989;外科学97:125,1985)。因此,需要为临床上提供一类有免疫抑制效果,但无上述毒副作用的新化合物。[0003]秦箐等从中药板蓝根中发现具有免疫调节活性且毒性极低的板蓝根组酸,以此为先导化合物,经结构修饰和改造,合成出了多个系列的类似物。齐忠权等发现其中多个化合物无论在体内还是体外都具有明显的免疫抑制效果,与半剂量FK-506联合应用即具有强大的协同抑制作用,且未发现明显毒性。但这些化合物的水溶性较差,虽经微乳化制成纳米制齐Li,但仍对体外实验造成一定的影响。
[0004]本发明的目的之一在于提供不仅具有较好免疫抑制活性,极低的毒性,而且具有较好的水溶性,可以显著抑制淋巴细胞的免疫应答反应,调节机体的免疫应答水平,延长初次、再次同种或异种器官移植器官生存期的N,N’ 一二环己基一 N —高级脂肪酸酰脲类似物。[0005]本发明的目的之二在于提供N,N’ 一二环己基一 N —高级脂肪酸酰脲类似物的制备方法。[0006]本发明的目的之三在于提供N,N’ 一二环己基一 N —高级脂肪酸酰脲类似物的用途。
[0007]所述N,N’ 一二环己基一 N —高级脂肪酸酰脲类似物为通式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或载体的药物组合物,通式I的化合物为:
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