专利名称：一种复方阿莫西林混悬注射剂及其制备方法阿莫西林(Amoxicillin，AMO)为一种广谱半合成耐酸青霉素，其对大多数革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素，对青霉素酶敏感，故对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效，对革兰氏阴性菌如大肠杆菌，变形杆菌，沙门氏菌，嗜血杆菌，布氏杆菌和巴氏杆菌等有较强的作用，对厌氧菌也有非常好的疗效。可广泛用于治疗由各种敏感菌所引起的各种动物的尿道，呼吸道，皮肤及软组织等全身性感染。鱼腥草(Houttuynia cordata),为三白草科蕺菜的全草，味辛，性凉，入肝肺两经，可药膳两用，具有清热解毒，利尿通淋，止血镇痛，止咳之功效。鱼腥草油具有抗病毒，抗菌，消炎，镇痛，增强机体免疫功能等作用，是临床上应用的主要成分。以鱼腥草油为主要有效成分生产的剂型在人药的应用上已非常普遍，但在兽药临床应用上还尚未见报道。随着畜牧养殖业的集约化发展，临床上畜禽疾病表现复杂。一些细菌性疾病如大肠杆菌，沙门氏菌，葡萄球菌，巴氏杆菌等不仅对临床上一些常用药物产生了严重的耐药性还常常与病毒性疾病混合感染导致疾病难以治愈。在这种情况下，中西药联合应用临床疗效显著，也成为当前药物研究的热点。阿莫西林和鱼腥草油联合应用，不仅可以减少细菌对阿莫西林的耐药性，提高阿莫西林的抗菌活性，还可以充分发挥鱼腥草油的抗病毒，抗菌，消炎，止咳，提高机体免疫力的作用，对临床病毒细菌疾病的混合感染达到了标本兼治的效果。我们将阿莫西林和鱼腥草油组成复方制成复方阿莫西林混悬注射液，不仅提高了阿莫西林和鱼腥草油的药物稳定性，而且阿莫西林以微粒状态分散于注射用油中，肌内注射后迅速达到靶组织，在体内缓慢释放达到缓释长效的作用。复方阿莫西林混悬注射液缓释长效，药物稳定，临床用药次数减少，成本降低，便于集约化养殖场使用，在临床上有大的应用前景。
本发明目的在于提供一种复方阿莫西林混悬注射剂及其制备方法，用于肌内注射给药，用于临床常见细菌的畜禽感染性疾病。本发明提供的复方阿莫西林混悬注射剂的组方，其中包括阿莫西林，鱼腥草油，助悬剂，分散剂，抗氧化剂，注射用植物油。所述阿莫西林重量百分含量比为5-20% (W/W)。所述鱼腥草油重量百分含量比为5-15% (W/W)。所述助悬剂包括硬酯酸铝、硬酯酸、蜂蜡中的一种或两种以上组合，重量百分含量比为 2-5% (W/W)。所述分散剂包括大豆卵磷脂、司班系列失水三梨醇酯类、单硬酯酸甘油酯中的一种，重量百分含量比为1-3% (W/W)。所述抗氧化剂包括维生素E、没食子酸丙甲酯、二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚中的一种，重量百分含量比为O. 1-0. 5% (W/W)。所述注射用植物油包括大豆油、花生油、棉籽油、玉米油、蓖麻油或橄榄油中的一种或两种以上组合，重量百分含量比为46. 5-81. 9% (W/W)。 本发明提供的一种复方阿莫西林的混悬注射剂的制备方法它包括以下步骤(I)按照比例称取助悬剂加入注射用植物油中，置于高热灭菌器中加热至150-170°C，搅拌至完全溶解，冷凉至80-100°C，作为溶液一备用；(2)按照比例称取鱼腥草油加入溶液一中，搅拌5-10分钟做完溶液二备用；(3)按照比例称取阿莫西林，分散剂，抗氧化剂加入溶液二，搅拌5-10分钟待充分搅匀后，作为溶液三备用；(4)将制成的溶液三，在1000-1500帕压力条件下，10-15分钟反复匀3_4次；(5)所得混悬剂在搅拌状态下灌封包装，充入氮气，钴-60灭菌即得。本发明的有益效果是本发明所述的一种复方阿莫西林混悬注射剂，理化性质稳定，载药量大，长期贮存和运输后，不易沉降，流动性和再分散性良好，便于注射。肌内注射后能够迅速到达靶组织，鱼腥草油经吸收后迅速达到有效血药浓度，发挥抗病毒，抗菌，提高免疫力的作用，而阿莫西林则以微粒状态在体内形成一个个小贮库，缓慢持续的释放保证药物在体液内长期处于有效血药浓度以上，不仅延长了药物的半衰期，提高了其生物利用度，还减少了细菌对阿莫西林的耐药性，增强了机体的抵抗力，达到标本兼治的效果。_Wi_ffla_ 阿莫西林 5kg鱼腥草油 5kg硬酯酸银 2kg司班80 Ikg没食子酸丙甲酯 0.1kg_注射用大豆油_加至IOOkg_配制方法(I)按照比例称取硬酯酸铝加入注射用植物油中，置于高热灭菌器中加热至1500C，搅拌至完全溶解，冷凉至80°C，作为溶液一备用；(2)按照比例称取鱼腥草油加入溶液一中，搅拌5分钟做完溶液二备用；(3)按照比例称取阿莫西林，司班80，没食子酸丙甲酯加入溶液二，搅拌5分钟待充分搅匀后，作为溶液三备用；(4)将制成的溶液三，在1000帕压力条件下，10分钟反复匀3次；(5)所得混悬剂在搅拌状态下灌封包装，充入氮气，钴-60灭菌即得。实施例2 复方阿莫西林混悬注射剂的组方


本发明涉及一种复方阿莫西林混悬注射剂，所述注射剂由5-20％的阿莫西林，5-15％的鱼腥草油，2-5％的助悬剂，1-3％的分散剂，0.1-0.5％抗氧化剂和余量的注射用植物油制备而得，本发明组合物，抗菌谱广，理化性质稳定。肌内注射后，鱼腥草油经吸收后迅速达到有效血药浓度，发挥作用，而阿莫西林则以微粒状态在体内形成一个个小贮库，缓慢持续的释放保证药物在体液内长期处于有效血药浓度以上，不仅延长了药物的半衰期，提高生物利用度，减少细菌对阿莫西林的耐药性，增强机体抵抗力，对临床畜禽疾病的防治达到标本兼治的效果。