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6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精及制备和应用制作方法

  • 专利名称
    6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精及制备和应用制作方法
  • 发明者
    漆又毛
  • 公开日
    2011年5月18日
  • 申请日期
    2010年11月26日
  • 优先权日
    2010年11月26日
  • 申请人
    漆又毛
  • 文档编号
    A61P21/00GK102060941SQ20101056660
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精,其特征在于,具有通式(I )的结构2.根据权利要求1所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精,其特征在于,所述的 6-脱氧α -氨基酸衍生物环糊精(I )当f为0时,为6-脱氧硫醚α -氨基酸衍生物环糊 精,具有式(II)的结构3.根据权利要求1所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精的制备方法,其特征在 于,通过以下步骤实现氨基酸衍生物( 在碱存在下与卤代环糊精(1)缩合得到6-脱氧α-氨基酸衍生物 环糊精0 ; 反应式为4.根据权利要求2所述的一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精的制备方法,其特征 在于,通过以下步骤实现6-脱氧硫醚α-氨基酸衍生物环糊精(II )通过氧化反应,得到 6-脱氧亚砜基α -氨基酸衍生物环糊精(III),( III)进一步氧化得到6-脱氧砜基α -氨基酸衍生物环糊精(IV ),反应式为5.根据权利要求1或2所述的一种6-脱氧α -氨基酸衍生物环糊精在制备肌松拮抗 作用药物中的应用
  • 技术领域
    本发明属于化工制药领域,涉及6-脱氧α -氨基酸衍生物环糊精及其制备方法, 主要涉及6-脱氧硫醚α-氨基酸衍生物环糊精、6-脱氧亚砜基α-氨基酸衍生物环糊精、 6-脱氧砜基α-氨基酸衍生物环糊精及其制备方法,以及在制备肌松拮抗作用药物中的 用途,所述化合物能快速逆转肌松药引起的的肌松现象,并且安全性高,还具有反应原料易 得、生产成本低的特点
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精及制备和应用的制作方法1986年TiAashi. I.在J. Α. C. S.上报道合成了邻羧基苯基硫代环糊精;1995年 Guillo. F.报道合成了羧基甲基硫代环糊精;1996年Baer. H. H.和Santoyo-Gonzalez.F.制备了 2,3-二羟基丙硫代环糊精。其结构式为本发明提供6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精,是以氨基酸衍生物在碱存在下与卤代环糊精缩合得到目的物。所述6-脱氧α-氨基酸环糊精衍生物包括6-脱氧硫醚α-氨基酸衍生物环糊精、6-脱氧亚砜基α-氨基酸衍生物环糊精和6-脱氧砜基α-氨基酸衍生物环糊精。本发明提供的化合物可用于逆转病人或动物肌松药诱导的神经肌肉松驰现象,对肌松药诱导的肌肉松驰具有快速逆转、拮抗作用,可在制备肌松拮抗作用的药物中应用,并具有生产成本低和逆转、拮抗肌松药范围广的特点,有效增加了临床应用范围,最为重要的是本发明化合物的安全剂量比已知化合物提高了至少一倍,本发明具有的通式(Ⅰ)为
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