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一种动物麻醉剂的复方拮抗剂及其应用制作方法

  • 专利名称
    一种动物麻醉剂的复方拮抗剂及其应用制作方法
  • 发明者
    侯加法, 周振雷, 李培德, 邓益锋, 韩芸婷
  • 公开日
    2012年3月28日
  • 申请日期
    2011年8月23日
  • 优先权日
    2011年8月23日
  • 申请人
    南京农业大学
  • 文档编号
    A61K31/5517GK102389432SQ20111024270
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种动物麻醉剂的复方拮抗剂,其特征在于所述复方拮抗剂每毫升包括盐酸育亨宾0. 5 2. Omg、盐酸氟马西尼0. Γ0. 4mg2.根据权利要求1所述的一种动物麻醉剂的复方拮抗剂,其特征在于该复方拮抗剂每毫升还包括柠檬酸及其钠盐共2 5mg、对羟基苯甲酸类物0. 8^1. 2g3.根据权利要求2所述的一种动物麻醉剂的复方拮抗剂,其特征在于所述柠檬酸钠盐为柠檬酸钠,所述柠檬酸钠与柠檬酸的质量比为;Γ5 14.根据权利要求2所述的一种动物麻醉剂的复方拮抗剂,其特征在于所述对羟基苯甲酸类物包括对羟基苯甲酸甲酯及其钠盐、对羟基苯甲酸乙酯及其钠盐、对羟基苯甲酸丙酯及其钠盐5.根据权利要求4所述的一种动物麻醉剂的复方拮抗剂,其特征在于所述对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的质量比为纩1016.一种动物麻醉剂的复方拮抗剂的应用
  • 技术领域
    本发明涉及一种药物组合物及其应用,具体地说涉及一种动物麻醉剂的复方拮抗剂及其应用
  • 背景技术
  • 具体实施例方式
    实施例1将下列物质分别溶于注射用水中,配制成每毫升包括柠檬酸lmg、柠檬酸钠 3. 3%ig、对羟基苯甲酸甲酯0. 9mg、对羟基苯甲酸丙酯0. lmg、盐酸育亨宾0. 5mg、盐酸氟马西尼0. 2mg的混合溶液,过滤、封装、灭菌后制得注射液实施例2将下列物质分别溶于注射用水中,配制成每毫升包括柠檬酸lmg、柠檬酸钠 3. 3%ig、对羟基苯甲酸甲酯0. 9mg、对羟基苯甲酸丙酯0. lmg、盐酸育亨宾2. Omg、盐酸氟马西尼0. Img的混合溶液,过滤、封装、灭菌后制得注射液实施例3将下列物质分别溶于注射用水中,配制成每毫升包括柠檬酸lmg、柠檬酸钠 3. 3%ig、对羟基苯甲酸甲酯0. 9mg、对羟基苯甲酸丙酯0. lmg、盐酸育亨宾1. Omg、盐酸氟马西尼0. 4mg的混合溶液,过滤、封装、灭菌后制得注射液实施例4将下列物质分别溶于注射用水中,配制成每毫升包括柠檬酸lmg、柠檬酸钠 5. Omg、对羟基苯甲酸甲酯1. Omg、对羟基苯甲酸丙酯0. lmg、盐酸育亨宾0. 5mg、盐酸氟马西尼0. 2mg的混合溶液,过滤、封装、灭菌后制得注射液实施例5将下列物质分别溶于注射用水中,配制成每毫升包括柠檬酸0. 5mg、柠檬酸钠 1. 5mg、对羟基苯甲酸甲酯0. 8mg、对羟基苯甲酸丙酯0. lmg、盐酸育亨宾0. 5mg、盐酸氟马西尼0. 2mg的混合溶液,过滤、封装、灭菌后制得注射液试验例1为了证明本发明的复方拮抗剂的唤醒效果,本试验例以56只4周龄体重在20士2g 的小鼠为试验动物,分为4组,每组14只,雌雄各半本试验例采用的麻醉药剂配制如下 向注射液中依次加入柠檬酸0. 3g、柠檬酸钠lg、对羟基苯甲酸甲酯0. 09g、对羟基苯甲酸丙酯0. 01、盐酸氯胺酮8g、盐酸咪达唑仑0. 2、盐酸赛拉嗪0. 9配制成IOOml注射液,过滤,灭菌制得向小鼠腹腔内注射上述麻醉药剂lml/kg,麻醉30分钟后向腹腔内注射不同组合药物,其中一组注射实施例1所述的复方拮抗剂,还有一组注射生理盐水作为对照观察小鼠翻正反射消失持续时间小鼠连续3次仰卧后恢复站立为翻正反射恢复测定小鼠不同组别给药后翻正反射出现时间,结果如表1所示
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种动物麻醉剂的复方拮抗剂及其应用的制作方法麻醉拮抗剂是指能有效拮抗麻醉剂药理作用的一类药物的统称。麻醉拮抗剂可有效地颉颃麻醉剂对中枢神经和生理功能的抑制,逆转麻醉剂的不良作用和并发症,控制麻醉浓度与时间,加速动物生理功能的恢复,并可用于麻醉过量中毒的急救,从而提高麻醉的安全性和可控性。因此,动物麻醉颉颃剂的研究是安全有效的动物麻醉技术的重要组成部分。目前,在兽医领域常用的麻醉拮抗剂主要有α 2受体拮抗剂、阿片受体拮抗剂和苯二氮受体拮抗剂。α 2受体拮抗剂可阻断Ci2受体,增加交感神经张力,使血压升高、心率加快;阿片受体拮抗剂可竞争抑制或特异性拮抗阿片受体;苯二氮受体拮抗剂竞争性抑制作用于苯二氮受体的激动剂。在兽医临床应用上,单一采用某一种麻醉拮抗剂会产生一定的毒副作用,损伤动物机体,且唤醒效果一般。
发明目的本发明的目的是提供一种动物麻醉剂的复方拮抗剂,进一步提升麻醉拮抗剂的唤醒效果;本发明的另一个目的是提供一种动物麻醉剂的复方拮抗剂的应用。技术方案为实现上述目的,本发明的复方拮抗剂每毫升包括盐酸育亨宾0. 5 2. Omg、盐酸氟马西尼0. 1 0. 4mg。所述复方拮抗剂每毫升还包括柠檬酸及其钠盐共2 5mg、对羟基苯甲酸类物 0.8 1.2g。其中,所述对羟基苯甲酸类物包括对羟基苯甲酸甲酯及其钠盐、对羟基苯甲酸乙酯及其钠盐、对羟基苯甲酸丙酯及其钠盐。所述柠檬酸钠盐为柠檬酸钠,所述柠檬酸钠与柠檬酸的质量比为3 5 1。所述对羟基苯甲酸类物为对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯,所述对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的质量比为8 10 1。作为本发明的优选方案,所述动物麻醉剂的复方拮抗剂每毫升包括柠檬酸及其钠盐共4 4. 5mg,其中包括柠檬酸lmg、柠檬酸钠3 3. 5mg、盐酸育亨宾0. 5 2. Omg、盐酸氟马西尼0. 1 0. 4mgo作为本发明的最优方案,所述动物麻醉剂的复方拮抗剂每毫升包括柠檬酸lmg、柠檬酸钠3. 3%ig、对羟基苯甲酸甲酯0. 9mg、对羟基苯甲酸丙酯0. lmg、盐酸育亨宾0. 5mg、盐酸氟马西尼0. 2mgo将本发明所述的动物麻醉剂的复方拮抗剂依次按柠檬酸及其钠盐、对羟基苯甲酸类物、盐酸育亨宾、盐酸氟马西尼溶解到注射液中,经过滤、封装、灭菌后制成注射液。育亨宾是从非洲的一种植物Corynante Yohimbe的树皮中提取的一种吲哚类生物碱,本品为结晶性物质,不溶于水,其盐酸盐溶于水。盐酸育亨宾为α2肾上腺素受体拮抗剂,已被发现对巴比妥钠、隆朋、二甲苯氨噻嗪、美托嘧啶、地拖嘧啶的拮抗作用。盐酸氟马西尼是苯二氮类衍生物,对苯二氮受体具有很高的亲和力,能通过竞争机理抑制苯二氮与其受体结合。在医学临床上主要用来控制咪唑安定的麻醉效果,但在兽医领域上应用很少。有益效果本发明的一种动物麻醉剂的复方拮抗剂对麻醉动物具有显著唤醒效果,唤醒迅速,比单独使用盐酸育亨宾或盐酸氟马西尼效果更好,无任何不良反应,循环和呼吸机能的恢复平稳,安全系数大,临床应用安全。本发明在小鼠和犬上进行试验唤醒效果显著, 表1不同药物组合对麻醉小鼠恢复时间的影响
本发明公开了一种动物麻醉剂的复方拮抗剂及其应用,属于兽医领域的药物组合物,该复方拮抗剂的活性成分为每毫升溶液包括盐酸育亨宾0.5~2.0mg、盐酸氟马西尼0.1~0.4mg。本发明的一种动物麻醉剂的复方拮抗剂对麻醉动物具有显著唤醒效果,比单独使用盐酸育亨宾或盐酸氟马西尼效果更好,唤醒迅速,无任何不良反应,循环和呼吸机能的恢复平稳,安全系数大,临床应用安全。



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