血浆激肽释放酶抑制剂的前药制作方法
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专利名称:血浆激肽释放酶抑制剂的前药的制作方法血浆激肽释放酶抑制剂的前药相关申请的交叉引用本申请要求2009年12月18号提交的美国临时申请系列号61/284478以及2010年5月14号提交的美国临时申请系列号61/345045的优先权,其内容通过引用纳入本文。联邦资助下研发所得发明的权利的声明本发明在国立卫生研究院所授予艾克提弗赛特制药股份有限公司(ActiveSitePharmaceuticals, Inc)的美国政府基金号R44EY019629的资助下完成。政府享有本发明的某些权利。关于在光盘上提交的“序列表”、表格或计算机程序清单附件的说明无应用。发明背景 本发明提供新的药学上有用的化合物,所述化合物已知是作为丝氨酸蛋白酶血浆激肽释放酶(PK)抑制剂的前药化合物。在向具有能被血浆激肽释放酶抑制剂治疗的疾病或症状的个体给药后,其在体内转化为活性化合物,从而具有作为药剂的有价值的性质。本发明还提供了作为血浆激肽释放酶的抑制剂的特别有用的新的化合物,所述化合物展现出抑制这种酶的高效力,且当在体内给药时还展现出药学上理想的性质。发明概述一方面,本发明提供了具有以下结构式的化合物本发明提供了抑制了血浆激肽释放酶(PK)活性的前药化合物以及用具有结构式(I)的前药预防和治疗血浆激肽释放酶有关的疾病或症状,例如,糖尿病黄斑水肿的方法。
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