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取代噻唑烷氨荒酸铋配合物及其用途

  • 专利名称
    取代噻唑烷氨荒酸铋配合物及其用途
  • 发明者
    郭应臣, 李健, 孙汝中, 王峰
  • 公开日
    2014年8月20日
  • 申请日期
    2014年5月22日
  • 优先权日
    2014年5月22日
  • 申请人
    河南全宇制药股份有限公司
  • 文档编号
    A61K31/555GK103992289SQ201410215809
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种取代噻唑烷氨荒酸铋配合物,包括其医学上可接受的盐和水合物,其特征在于,所述配合物结构式为 2.如权利要求1所述的取代噻唑烷氨荒酸铋配合物,其特征在于,所述配合物结构式中^还可以为一CH3、一COOH或一CO2C2H5,结构式如下 3.如权利要求1所述的取代噻唑烷氨荒酸铋配合物,其特征在于,所述配合物结构式中R2还可以为一COOH或一CO2C2H5,结构式如下 4.一种如权利要求1所述的取代噻唑烷氨荒酸铋配合物的用途,其特征在于所述配合物的用途是可用于治疗个体体内的疾病或病症,所述疾病或病症可以是癌症,包括膀胱癌、乳癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、泌尿生殖道癌、淋巴系统癌、直肠癌、喉癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、胆囊癌、宫颈癌、甲状腺癌、肾癌和皮肤癌,淋巴系造血系统肿瘤;所述膀胱癌包括恶化和转移的膀胱癌,所述结肠癌包括结肠直肠癌,所述肺癌包括小细胞肺癌和非小细胞肺癌和肺腺癌,所述胰腺癌包括外分泌胰腺癌,所述皮肤癌包括鳞状细胞癌
  • 技术领域
    [0001]本发明属于抗癌药物研究领域,具体涉及一种取代噻唑烷氨荒酸铋配合物及其用途
  • 专利摘要
    本发明公开了一种取代噻唑烷氨荒酸铋配合物及其用途,所述配合物的六种结构名称分别为噻唑烷氨荒酸铋、2-甲基噻唑烷氨荒酸铋、2-羧基噻唑烷氨荒酸铋、2-乙氧羰基噻唑烷氨荒酸铋、S-4-羧基噻唑烷氨荒酸铋、4-乙氧羰基噻唑烷氨荒酸铋;所述配合物可用于治疗个体体内的疾病或病症,所述疾病或病症可以是癌症,包括人体结肠癌,人体乳腺癌,人体骨髓癌,人体肝癌,人体肺癌和人体白血病等;所述配合物纯度高、抗肿瘤效果好,作用菌株广谱,增加了抗肿瘤药物的种类,具有广阔的市场前景。
  • 专利说明
    取代噻唑烷氨荒酸铋配合物及其用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
取代噻唑烷氨荒酸铋配合物及其用途[0002]恶性肿瘤(癌症)严重威胁着人类的健康,每年死于癌症的病人约占总死亡人数的四分之一,且发病率呈逐渐增长趋势,癌症的防治成为医学和生命科学工作者主要研究的课题之一。我国癌症发病率十分惊人,已成为世界第二大癌症高发国,统计数据(WH0GL0B0CAN 2008)显示:中国所有的肿瘤新病例为280万,是美国新发肿瘤病例的2倍(美国为140万);同年中国肿瘤死亡病例为196万,而美国的死亡病例为57万,二者差距为3.4倍。由此可见,未来中国和全球的抗癌药物市场增长的潜力巨大,研发新一代抗癌药物必有庞大的市场。然而,目前用于癌症治疗的抗癌药物有几十种,但对多数常见实体瘤仍缺乏有效药物,且不少抗肿瘤药在临床应用过程中产生了不同程度的耐药性。因而,开发筛选出高效低毒的抗肿瘤药物成为抗肿瘤新药研发最为重要的任务。[0003]铋有悠久的药用历史。铋属于周期表中第六周期第VA族重金属元素,位于金属和非金属交界处,具有特殊的理化性质。由于铋的无毒性、不致癌性,被称为绿色金属。经过多年的研究和发展,铋化合物已广泛的用于医学、化工以及生物等方面,其中应用最为广泛的领域是医学,如用于外科处理创伤和止血,作为杀灭幽门螺杆菌治疗胃溃疡和胃肠道紊乱的药物成分,另有研究发现铋的配合物能够抑制癌细胞的生长且无副作用。[0004]香港大学孙红哲教授对铋制剂在医疗上的作用进行了深入研究。铋化合物在癌症治疗领域的作用不仅表现在具有抗癌活性上,它们还可以减轻别的抗癌化疗药物所引起的毒副作用。动物实验表明,硝酸铋和柠檬酸联用可以有效地缓解顺钼类药物在抗癌治疗过程中所引起的肾脏损害。最近研究发现,铋剂可以抑制SARS冠状病毒的生长,其过程可能同Bi (ΠΙ)抑制SARS病毒中的解旋酶(helicase)有关。铋可以和生物体内的多种分子结合。研究发现谷胱甘肽(GSH)可以防止CBS沉淀。秘也可以通过和转铁蛋白(transderrin)结合来达到生物传输的目的。[0005]目前,在药理学、医学及生物化学等方面,二烷基氨荒酸盐类化合物多用来作活性齐?。另外,由于一些二烷基氨磺酸盐类化合物具有有趣的生物效应,如抗烷基化、抗Hiv特性等。因此,它广泛的用作抗癌剂和艾滋病的治疗。二烷基氨荒酸盐类化合物结构式如为:
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