2-取代的乙炔基噻唑衍生物和其用途制作方法

A.G.萨姆斯, A.霍珀, G.K.米克尔森, M.帕基亚拉詹, M.格雷龙

2012年7月11日

2010年10月20日

2009年10月20日

H.隆德贝克有限公司

A61K31/425GK102573493SQ201080047150

噻唑 其用 乙炔 衍生物 取代

1.式⑴的化合物2.权利要求1的化合物，其中该化合物是式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)或(Ie)的化合物3.权利要求2的化合物，其中该化合物是式(Ia-i)的合化物4.权利要求1的化合物，其中R1是烷基，环烷基，芳基或杂芳基5.权利要求4的化合物，其中R1是环己基，苯基，噻吩基，呋喃基，吡嗪基，嘧啶基，吡唆基，噻唑基，或如下所示的部分6.权利要求1的化合物，其中R2是氢或氟7.权利要求1的化合物，其中由R3和R4与它们相连接的N—起形成的杂环基是哌唆基，吡咯烷基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基或如下的二环或螺环部分8.权利要求1的化合物，其中该化合物是(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-哌啶-1-基-甲酮；(4-氟-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-氟-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-吡咯烷-1-基-甲酮；(⑶-3-氟-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；((R) -3-氟-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；吗啉-4-基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-羟基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-羟甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-羟基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-甲基-2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-哌啶-1-基-甲酮；(4-甲基-2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)- -甲基-哌啶-1-基)_甲酮；(4-羟基-哌啶-1-基)- -甲基-2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；4-甲基-2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺；[2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮；2- (3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺；[2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-哌啶-1-基)-甲酮；2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌啶-1-基)_甲酮；[2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吡咯烷-1-基-甲酮；[2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吗啉-4-基-甲酮；哌啶-1-基-(2-间甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；2-间甲苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺；(4-羟基-哌啶-1-基)- -间甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；吗啉-4-基-(2-间甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；吡咯烷-1-基-(2-间甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-甲基-哌啶-1-基)- -间甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；[2- 氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-哌啶-ι-基)-甲酮[2- 氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-ι-基-年1酮；2-苯基乙炔基)-噻唑_5-甲酸环戊基酰胺；[2- 氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吗啉-4-基-年1酮；[2- 氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吡咯烷-ι-基_甲酮；[2- 氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌啶-ι-基)-甲酮[2- 氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-ι-基-年1酮；[2- 氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吗啉-4-基-年1酮；2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑_5-甲酸环戊基酰胺；[2- 氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-哌啶-ι-基)-甲酮[2- 氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吡咯烷-ι-基_甲酮；[2-务氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌啶-1-基)-甲酮(2--苯基乙炔基-噻唑-5-基)_(4-苯基-哌嗪-ι-基)-甲酮；(4-甲基-哌嗪-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)_甲酮； (4-乙基-哌嗪-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (4-环己基-哌嗪-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (4-异丙基-哌嗪-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； 4-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌嗪-2-酮； 哌啶-1-基-(2-对甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； [2-对甲苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺； (4-羟基-哌啶-1-基)-(2-对甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； 吡咯烷-1-基-(2-对甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (4-甲基-哌啶-1-基)-(2-对甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； 吗啉-4-基-(2-对甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； [2-(4-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(4-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-哌啶-1-基)-甲酮； [2-(4-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吗啉-4-基-甲酮； [2-(4-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌啶-1-基)_甲酮； 氮杂环庚烷-1-基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； 2- (2-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺； [2-(2-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-哌啶-1-基)-甲酮； [2-(2-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吗啉-4-基-甲酮； [2-(2-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(2-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌啶-1-基)_甲酮； 2- (2-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺； [2-(2-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-哌啶-1-基)-甲酮； [2-(2-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吗啉-4-基-甲酮； [2-(2-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌啶-1-基)_甲酮[2-(2-氯-苯基乙炔基)_噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮；哌啶-1-基-(2-邻甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-羟基-哌啶-1-基)-(2-邻甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；吗啉-4-基-(2-邻甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-甲基-哌啶-1-基)-(2-邻甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；2-邻甲苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸环戊基酰胺；吡咯烷-1-基-(2-邻甲苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌啶-4-酮；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(1，4，6，7-四氢-咪唑并W，5-c]吡啶_5_基)-甲酮；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(1，4，6，7-四氢-吡唑并W，3-c]吡啶_5_基)-甲酮；(1-氧杂-8-氮杂-螺[4. 5]癸-8-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；8-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)-1-氧杂-8-氮杂-螺[4. 5]癸-2-酮；(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；((R)-3-羟基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4，4-二氟-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4，4-二氟-哌啶-1-基)-[2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-甲酮；[2-(3-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-氟-哌啶-1-基)-甲酮；(3，3- 二氟-哌啶-1-基)_"(2-苯基乙炔基-噻唑-5-2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸环丙基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸苯甲基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸邻甲苯基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸(2-氯-苯基)-酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸乙基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸苯基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸异丙基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸间甲苯基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸环己基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸(4-氯-苯基)_酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸对甲苯基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸环戊基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-4- EP酸环丙基甲基-酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-5- EP酸(4-氯-苯基)_酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-5- EP酸苯基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-5- EP酸环丙基甲基-酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-5- EP酸间甲苯基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-5- EP酸异丙基酰胺；2-苯基乙炔基_噻唑-5- EP酸环戊基酰胺；2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸对甲苯基酰胺； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸邻甲苯基酰胺； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸苯甲基酰胺； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸环丙基酰胺； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸乙基酰胺； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸环己基酰胺；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)_甲酮； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸二乙基胺；(3- 二甲基氨基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (3，3-二氟-氮杂环丁烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (3，3-二氟-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲酸二甲基酰胺；(4-二甲基氨基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)_年(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(4-吡咯烷-1-基-哌啶_1-基)-甲酮(3-甲氧基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-乙氧基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-甲氧基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-乙氧基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-甲氧基甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)_年(4-甲氧基甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)_年(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(3-吡咯烷-1-基-哌啶_1-基)-甲酮1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌啶-4-甲酸甲基酯；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌啶-3-甲酸甲基酯；氮杂环丁烷-1-基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；N-[1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌啶-4-基]-乙酰胺；N-[1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌啶-3-基]-乙酰胺；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(3-哌啶-1-基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮；(3-吗啉-4-基-氮杂环丁烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(3-吡咯烷-1-基-氮杂环丁烷-1-基)-甲酮；(2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪-4-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(6，7-二氢-4H-噻吩并[3，2-c]吡啶-5-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-羟基-3-甲基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_吡咯烷-3-甲酸甲基酯；(八氢-异吲哚-2-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_吡咯烷-3-酮；[1,3] 二吡咯烷基-1-基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(3-氮杂环丁烷-1-基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；N-[1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_吡咯烷-3-基]-乙酰胺；六氢-环戊烷并[C]吡咯-2-基)-(2-苯基乙炔基_噻唑-5-基)_甲酮7-氮杂-二环[2. 2. 1]庚-7-基) 苯基乙炔基_噻唑-5-基)_甲酮2-氮杂-二环[2. 2. 1]庚-2-基)-(2-苯基乙炔基_噻唑-5-基)_甲酮1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)-氮杂环庚烷-4-酮；(4-吗啉-4-基-氮杂环庚烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)_哌啶-4-酮；(3-二甲基氨基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-羟基-4-甲基-氮杂环庚烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-甲氧基-氮杂环庚烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2，5-二甲基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2-甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2，6-二甲基-哌啶-1-基)- -苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2-甲基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；[2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]44-(2-甲氧基-乙基)_哌嗪-1-基]-甲酮；[2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -甲基-哌嗪-1-基)_甲酮； [2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]- -乙基-哌嗪-1-基)_甲酮； [2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]44-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-甲酮； [2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-4-甲基-哌啶-1-基)_甲酮； [2-(2-氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吡咯烷-1-基-甲酮； [2-(2-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吡咯烷-1-基-甲酮； [2-(3-氯-苯基乙炔基)_噻唑-5-基]-(3，4，6，7-四氢-咪唑并[4，5-c]吡啶-5-基)_甲酮；[2-(3-氯-苯基乙炔基)_噻唑-5-基]-(1，4，6，7-四氢-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-基)_甲酮；[2-(4-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-吡咯烷-1-基-甲酮；(2-氧杂-6-氮杂-螺[3. 3]庚-6-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；((S)-2-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；((R)-2-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(2-羟甲基-哌啶-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；5-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)-六氢-吡咯并[3，4-c]吡咯-2-甲酸叔丁基酯；(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-(⑶-2-吡咯烷-1-基甲基-吡咯烷-1-基)-甲酮；(六氢-吡咯并[3，4-c]吡咯-2-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；1- [5- (2-苯基乙炔基-噻唑-5-羰基)-六氢-吡咯并[3，4-c]吡咯-2-基]-乙酮；(5-甲基-六氢-吡咯并[3，4-c]吡咯-2-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；((S)-3-羟基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； ((R)-3-羟基-吡咯烷-1-基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-溴-2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-哌啶-1-基-甲酮； [2-(2,6-二氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(3, 5-二氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(2-羟基-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(4-羟基-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(3-羟基-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮；2-(2,4-二氟-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； (2-环己基乙炔基-噻唑-5-基)-哌啶-1-基-甲酮；[2-(3, 3-二甲基-丁-1-炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； 哌啶-1-基-[2-(3-三氟甲基-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-甲酮； 哌啶-1-基-(2-吡啶-3-基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； [2-(3-甲氧基-苯基乙炔基)_噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； 哌啶-1-基-(2-噻吩-3-基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； 哌啶-1-基-(2-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； [2-(4-甲氧基-苯基乙炔基)_噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； [2-(6-甲基-吡啶-2-基乙炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； 哌啶-1-基-(2-嘧啶-5-基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (2-乙炔基-噻唑-5-基)-哌啶-1-基-甲酮；3-[5-(哌啶-1-羰基)-噻唑-2-基乙炔基]-苄腈；4-[5-(哌啶-1-羰基)-噻唑-2-基乙炔基]-苄腈；(2-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-5-基)-吡咯烷-1-基-甲酮； 吗啉-4-基-(2-吡啶-2-基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； (2-环己基乙炔基-噻唑-5-基)-哌啶-1-基-甲酮； [2-(3, 3-二甲基-丁-1-炔基)-噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； 哌啶-1-基-[2-(3-三氟甲基-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-甲酮； 哌啶-1-基-(2-吡啶-3-基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮； [2-(2-甲氧基-苯基乙炔基)_噻唑-5-基]-哌啶-1-基-甲酮； 2-苯基乙炔基-噻唑-5-甲醛；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶；2-苯基乙炔基-5-吡咯烷-1-基甲基-噻唑；4-甲基-1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶；4-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-吗啉； 1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶-4-醇； 1-甲基-4-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌嗪； 二甲基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-胺； 二乙基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-胺；5-(3-甲氧基-氮杂环丁烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑； 5-氮杂环丁烷-1-基甲基-2-苯基乙炔基-噻唑；5-((S)-2-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑；5-((R)-2-甲氧基甲基-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑； 2-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-2-氮杂-二环[2.2. 1]庚烷； 5- (3，3- 二氟-氮杂环丁烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑； 5- (3，3- 二氟-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑；2-甲基-1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶；3，3- 二氟-1- (2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶； 4，4- 二氟-1- (2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶； 5- (3-氟-氮杂环丁烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑；3-氟-1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶；4-氟-1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基甲基)-哌啶；5-(2-甲基-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑；5- (2，2- 二甲基-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑； 5-(⑶-3-氟-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑； 5- ((R) -3-氟-吡咯烷-1-基甲基)-2-苯基乙炔基-噻唑；1-[1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-乙基]-哌啶； 4-[1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-乙基]-吗啉；2-苯基乙炔基-5-(1-吡咯烷-1-基-乙基)-噻唑； 苯基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲醇； 环己基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲醇； 1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-乙醇；苯基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；环己基-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-乙酮；1-苯基-1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-乙醇；1-环己基-1-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-乙醇；(4-甲基-环己基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-氟-环己基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；(4-羟基-环己基)-(2-苯基乙炔基-噻唑-5-基)-甲酮；[2-(3-氯-苯基乙炔基)-噻唑-5-基]-(4-羟基-环己基)-甲酮；和环己基-[2-(6-甲基-吡啶-2-基乙炔基)-噻唑-5-基]-甲酮；或其可药用盐9.药物组合物，其包含至少一种权利要求1的化合物和至少一种可药用载体或赋形剂10.权利要求9的药物组合物，其中该组合物改善人的认知功能11.权利要求9的药物组合物，其中该组合物在已经确诊患有认知损害的人中使用12.权利要求9的药物组合物，其中该组合物在患有首发精神分裂症的人中使用13.权利要求1的化合物在制备用于改善认知功能的药物中的用途14.权利要求14的用途，其中认知功能障碍呈现与选自下列的疾病或病症相关联精神病，精神分裂症，涉及精神病症状的疾病，精神分裂症样的病症，情感分裂性精神障碍，妄想病症，短时精神障碍，分享性精神障碍，物质诱导的精神病，情感障碍，注意缺陷多动障碍或其组合15.按照权利要求14的用途，其中情感障碍是抑郁症、躁狂症或双相性精神障碍16.按照权利要求14的用途，其中疾病或病症是精神分裂症17.按照权利要求14的用途，其中疾病或病症是注意缺陷多动障碍18.按照权利要求14的用途，其中该药物进一步包括减轻精神分裂症患者或注意缺陷多动障碍患者的认知症状19.权利要求1的化合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗精神分裂症，认知能力，与精神分裂症相关的认知损害(CIAQ，精神病，抑郁症，躁狂症，双相性精神障碍，注意缺陷多动障碍或其组合20.按照权利要求1的化合物用于治疗选自下列的疾病或病症精神病，精神分裂症， 涉及精神病症状的疾病，精神分裂症样的病症，情感分裂性精神障碍，妄想病症，短时精神障碍，分享性精神障碍，物质诱导的精神病，情感障碍，注意缺陷多动障碍，认知能力，与精神分裂症相关的认知损害(CIAS)，精神病，抑郁症，躁狂症，双相性精神障碍或其组合