一类呋喃香豆素类衍生物及其制备方法和用途制作方法
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专利名称:一类呋喃香豆素类衍生物及其制备方法和用途的制作方法痛风症是一种因嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成异常的常见病,已被联合国列为21世纪20大顽症之一,是仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。近年来,我国痛风病患者数急剧增多,这主要是由于人民生活水平的提高和饮食结构的改变导致的。痛风主要是由于人体内血尿酸浓度长期过高造成的,而嘌呤是生成尿酸的主要原料。随着人们生活水平的提高,海鲜、鱼类、动物内脏,特别是心、脑、肝、肾等,都成了百姓餐桌上的常见食物。而每IOOg这些食物中嘌呤含量大多高于150毫克,是白面大米中嘌呤含量的八倍以上,以致痛风这一“富贵病”发病率不断上升。黄嘌呤氧化酶是次黄嘌呤转化为黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸所必需的酶,治疗痛风的一条有效途径是抑制黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)活性,从而抑制尿酸的形成。黄嘌呤氧化酶是一种黄素蛋白酶,存在于各种生物体中,可催化体内的嘌呤底物形成尿酸。黄嘌呤氧化酶的晶体结构已经被解析,它由1330氨基酸构成,其氨基酸序列在鼠和人之间具有90%的同源性,是由两个完全对称的结构单元构成。每一个结构单元为145ku,其催化中心包括一个钥蝶呤(molybdopterin,Mo. Pt)中心、两个铁-硫中心(iron,sulfur centers, Fe-S)和一个黄素腺嘌呤二核苷酸(flavin adenine dinucleotide,FAD),其中钥蝶呤中心是黄嘌呤氧化酶催化黄嘌呤生成尿酸的关键位点。关于其抑制剂的报道不多,基本上为嘌呤和非嘌呤两类化合物。目前XO抑制剂作为抗痛风的上市药物,使用最为广泛的是别嘌呤醇(结构式A),其作用机理是与黄嘌呤竞争性抑制,但其活性较低,体外酶水平活性IC5tl仅为I μ Μ,且副作用较大,在使用过程中可发生发热、过敏性皮疹、腹疼、白细胞及血小板减少和肝功能损害等副作用。本发明属于药物学领域,涉及一类以呋喃香豆素为母核的具有下结构式I所示的一类杂环化合物,其制备方法以及其在制备治疗痛风病的药物中的用途。
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