专利名称:甘草酸或盐及其衍生物的制药用途的制作方法药用甘草为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.、胀果甘草 Glycyrrhizainflate Bat.或光果甘草Glycyrrhiza glabra L.的干燥根和根莲。甘草中含有多种三萜皂苷,其中甘草酸和甘草次酸为其主要有效成分。甘草次酸(Glycyrrhetinic acid, GA),为白色结晶性粉末,不溶于水,药理作用非常广泛,临床研究证实甘草次酸具有抗炎、抗溃疡及肾上腺皮质激素样作用。甘草酸单铵盐(Monoammoniumglycyrrhizat^MaG) 则是甘草中提取的另一活性成分甘草酸所制备的铵盐。1973年,Goodwin等在牛胸腺中提取鉴定了一种含量丰富的非组蛋白核蛋白,该蛋白分子量30kD左右,富含电荷。因其在聚丙烯酰胺凝胶电泳中迁移率快,故命名为高迁移率族蛋白(HMG)。HMG蛋白分为三类HMGB1 (原称HMGl或amphoterin或SBP-1)、 HMGB2 (原称HMG2)和HMGB3 (原称HMG4或HMG2b)。HMGBl是含量最丰富的HMG蛋白,平均 10 15个核小体中就含有一个HMGBl分子,每个细胞中约含100万个,非特异性结合在DNA 分子的小沟上,参与DNA的构成,稳定核小体的结构。大量文献报道,HMG蛋白与众多疾病发生和发展密切相关。与TNFa、IL_6等其它已知的促炎细胞因子相比,HMGBl具有出现晚、且作用持续时间长的特点,是导致炎症组织二次损伤的关键靶点。
本发明的目的旨在提供甘草酸或盐及其衍生物,或其可药用盐、前药的一种新的医药用途。本发明的第一方面是提供了结构式(I)的化合物,或其可药用盐、前药,用于制备 HMGBl表达抑制剂或活性抑制剂的用途本发明涉及医药学领域,特别是涉及一种甘草酸或盐及其衍生物的医药用途。本发明的甘草酸或盐及其衍生物可用于治疗炎症性组织二次损伤。
甘草酸或盐及其衍生物的制药用途制作方法
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