新型过氧化物衍生物、其制备方法及其在人类医学中和在用于治疗或防止痤疮的化妆品...制作方法

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专利名称

新型过氧化物衍生物、其制备方法及其在人类医学中和在用于治疗或防止痤疮的化妆品...制作方法
发明者

C.布伊-彼得, J-C.帕斯卡尔, N.罗德维尔
公开日

2012年10月17日
申请日期

2010年12月10日
优先权日

2009年12月10日
申请人

盖尔德马研究及发展公司
文档编号

A61K8/38GK102741225SQ201080063361
关键字

其及过氧化物衍生物新型
权利要求

1.以下通式⑴的化合物2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于a.Rl代表低级烧基、环烧基、环烧基烧基、低级烧氧基、环烧基氧基或单或_.烧基氣基;b.A代表氢或以下类型的所定义基团3.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于a.Rl代表低级烧基、环烧基、环烧基烧基、低级烧氧基或环烧基氧基；b.A代表氢或以下类型的所定义基团4.根据权利要求I至3中的一项所述的化合物，其选自以下化合物实施例I (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例2 (2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例3 双(2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例4 双(2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例5 (2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例6 双(2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例7 (2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例8 双(2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例9 (2-(叔丁酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例10 (2-(异丁酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例11 (2-(环己烷羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例12 [2-(2-(金刚烷-I-基)乙酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例13 [2_(金刚烯(adamentene)-l-羰基氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例14 (2-(苯氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例15 (2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例16 (2-(丙氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例17 (2-( 丁氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例18 (2-(仲丁氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例19 (2-(异丁氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例20 (2-(丙酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例21 (2-( 丁酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例22 (2-(戊酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例23 [2-(3_甲基丁酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例24 [2-(2_甲基丁酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例25 (2-(环丙烷羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例26 (2-(环丁烷羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例27 (2-(环戊烷羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例28 (2-(苯甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例29 (2-( 二甲基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例30 (2-( 二乙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例31 (2-(甲基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例32 (2-(乙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例33 (2-(异丙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例34 (2-(丙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例35 [2-((异丙基)(甲基)氨甲酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例36[2-((乙基)(异丙基)氨甲酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例37 (2-(己酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例38 (2-(庚酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例39 (2-(辛酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例40 (2-(壬酰氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例41 [2-(2-乙基丁酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例42 [2-(3，3-二甲基丁酰氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例43 (2-(戊氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例44 (2-(己氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例45 (2-(庚氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例46 (2-(辛氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化苯甲酰实施例47 [2-(1-乙基丙氧基羰基氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例48 [2- (2，2- 二甲基丙氧基羰基氧基)苯甲酰]过氧化苯甲酰实施例49 双(2-(苯氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例50 双(2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例51 双(2-(丙氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例52 双(2-( 丁氧羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例53 双[2-(3-甲基丁酰氧基)苯甲酰]过氧化物实施例54 双[2-(2-甲基丁酰氧基)苯甲酰]过氧化物实施例55双(2-( 二甲基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例56 双(2-( 二乙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例57 双(2-(甲基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例58 双(2-(乙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例59双(2-(异丙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例60 双(2-丙基氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例61 双(2-((异丙基)(甲基)氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例62双(2-((乙基)(异丙基)氨甲酰氧基)苯甲酰)过氧化物实施例63 双(2-(戊氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例64 双(2-(己氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例65 双(2-(庚氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例66 双(2-(辛氧基羰基氧基)苯甲酰)过氧化物实施例67 双[2-(1-乙基丙氧基羰基氧基)苯甲酰]过氧化物实施例68 双[2- (2，2- 二甲基丙氧基羰基氧基)苯甲酰]过氧化物实施例69 (2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)2-(异丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例70 (2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)2-(叔丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例71 (2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)2-(环己烷羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例72 (2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)2-(甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例73 (2-(甲氧羰基氧基)苯甲酰)2-( 二甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例74 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(异丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例75 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(叔丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例76 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(环己烷羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例77 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例78 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-( 二甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例79 (2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(异丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例80 (2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(叔丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例81 (2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(环己烷羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例82 (2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例83 (2-(异丙氧羰基氧基)苯甲酰)2-( 二甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例84 (2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)2-(异丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例85 (2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)2-(叔丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例86 (2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)2-(环己烷羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例87 (2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)2-(甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例88 (2-(叔丁氧羰基氧基)苯甲酰)2-( 二甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例89 (2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)2-(异丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例90 (2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)2-(叔丁酰氧基)过氧化苯甲酰实施例91 (2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)2-(环己烷羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例92 (2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)2-(甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例93 (2-(环己氧基羰基氧基)苯甲酰)2-( 二甲基氨甲酰氧基)过氧化苯甲酰实施例94 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(异丙氧羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例95 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(叔丁氧羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例96 (2-(乙氧羰基氧基)苯甲酰)2-(环己氧基羰基氧基)过氧化苯甲酰实施例97 (2-(叔丁酰氧基)苯甲酰)2-(环己氧基羰基氧基)过氧化苯甲酰5.根据权利要求I至4中的一项所述的化合物，用作药物6.根据权利要求I至5中的一项所述的化合物，其用于治疗与痤疮丙酸杆菌的存在相关的病状或病症7.根据权利要求I至4中的一项所述的化合物，其用于掺入化妆品组合物中，其特征在于其抑制与暗疮性皮肤病的表观相关的病原微生物、特别是痤疮丙酸杆菌的增殖

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专利名称：新型过氧化物衍生物、其制备方法及其在人类医学中和在用于治疗或防止痤疮的化妆品 ...的制作方法新型过氧化物衍生物、其制备方法及其在人类医学中和在用于治疗或防止痤疮的化妆品中的用途痤疮影响全部青少年的90%，但也影响年龄约二十至约三十岁的男性及女性，或其甚至可以持续整个成人期。痤疮的发展过程已由w. J. Cunliffe在〃New Approaches to AcneTreatment" (Martin Dunitz 出版，London, 1989)中描述。寻常痤疮为皮脂腺毛囊(apparati)的慢性紊乱症，其特征为出现于皮肤的最可见区域、特别是脸部、胸部、背部和有时为颈部和手臂上部的粉刺(黑头)、丘疹、脓疱、囊肿、根瘤和常见伤疤。毛囊皮脂腺器大部分处于内源性激素(主要是雄激素)的控制下，所述内源性激素在青年期和青春期期间在血液中以显著高浓度存在并且体现为皮脂的过度产生。由于皮肤的角膜层(又称角质层)的角质化程度的伴随增加，事态状况可能恶化。当角质细胞增殖时，它们可以形成闭塞堵塞物或粉刺，其与皮脂的增加产生组合，构成皮肤内驻留的菌株的增殖的理想介质，所述菌株诸如革兰氏阳性厌氧菌属痤疮丙酸杆菌。由于来自皮肤的深层的损伤细胞的色素的沉积，暴露小囊可以呈现暗色。痤疮是一种病况，其包含若干阶段并且在其最严重形式下导致患者住院以及伴随皮肤伤疤长期存在的严重不适感。存在对痤疮的改善治疗的需要，该治疗有效防止病况朝其最严重形式发展并且可以被大部分患者使用而不存在不利效果。许多治疗目前可用于治疗痤疮，但每种治疗均遗憾地具有需要克服的限制。在大部分情况下，痤疮的治疗包括呈包含所选药剂的乳剂、凝胶、乳液或洗剂的形式的局部制剂。这些药剂包含(例如)激素或激素激动剂和拮抗剂(EPAI 0 563 813和US 5 439923)、抗微生物剂(US 4 446 145，GB 2 088 717，GB 2 090 135，GB I 054 124 和 US 5409 917)或水杨酸(US 4 514 385，US 4 355 028，EPAI 0 052 705，FR-A 2 581 542 和FR-A 2 607 498)。与使用乳剂、凝胶、乳液或洗剂对痤疮局部治疗相关的问题包含缺乏施用的精确性和缺失在目标位点上剂量的精确控制。乳剂、凝胶、乳液或洗剂的施用体现为暴露显著大于损害所覆盖区域的表面区域，这具有将正常健康皮肤暴露于抗痤疮制剂的效果。因此，例如，在长期暴露的情况下，特别地在高浓度下，水杨酸将刺激正常皮肤。通常在痤疮的严重情况下提供经抗痤疮剂的口服途径的给药。这些已由Sykes N.I.和 Webster G.在“ Acne, A Review of Optimum Treatment ’Drugs, 48, 59-70 (1994)中评论。在经口服途径给药抗痤疮活性化合物的背景下，已描述了许多副作用。因此，例如，异维甲酸(其为维生素A衍生物)显示出致畸性的相关风险并且其可以对育龄女性构成风险。口服给药适用于治疗痤疮的抗菌素可能伴有副作用出现，诸如腹绞痛、黑舌、咳嗽、腹泻、疲乏、面颊刺激和其它不期望症状。因此，存在对治疗相关病况和病状的明确的医疗和美容需要。在此背景下，本发明提出提供新型过氧化物衍生物，其具有(例如)由比现有技术的化合物(如过氧化苯甲酰)更佳的杀菌活性产生的更佳的抗痤疮有效性，同时控制潜在敏化效应和刺激效应且同时不添加抗炎活性组分。本发明的主题是以下通式(I)的化合物本发明涉及以下通式(I)的化合物的用途，还涉及其制备方法和其治疗性应用。(I)

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