新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用制作方法_岑均达,黄伟专利（嘧啶,衍生物,新型）-早鸽网

新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用制作方法

专利名称

新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用制作方法
发明者

岑均达, 黄伟
公开日

2012年7月4日
申请日期

2010年12月16日
优先权日

2010年12月16日
申请人

上海医药工业研究院
文档编号

A61P3/10GK102532037SQ20101059489
关键字

嘧啶衍生物新型应用
权利要求

1.如下式(1)所示的新型嘧啶衍生物及其盐2.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于=R1为-CH2NH23.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于R2为2，4-二氯苯基4.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于3，4-二甲氧基苯基或 4-氟苯基5.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于X为亚甲基或羟基亚甲基6.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于n为0 1的整数7.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于=R1为-CH2NH2,R2为2， 4- 二氯苯基，R3为3，4- 二甲氧基苯基，X为亚甲基或羟基亚甲基，η为08.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于=R1为-CH2NH2,同时R2为 2,4- 二氯苯基，R3为4-氟苯基、X为羟基亚甲基，η为09.如权利要求1所述的新型嘧啶衍生物及其盐，其特征在于所说的盐为式(1)化合物的盐酸盐、马来酸盐、富马酸盐或甲磺酸盐10.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将下述的通式II化合物氧化成通式III化合物11.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将下述的通式IV化合物氧化成通式V化合物12.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将通式III化合物还原为通式Ia化合物13.权利要求1所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐的制备方法，该方法是将通式V化合物还原为通式Ib化合物14.权利要求1-9所述的任一新型嘧啶衍生物及其盐在治疗2型糖尿病中的应用
技术领域

本发明涉及嘧啶类化合物及其制备方法技术领域
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用的制作方法糖尿病是一种糖、蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，目前已成为一种世界流行性疾病。 DPP-IV (二肽基肽酶-IV)抑制剂通过抑制DPP-IV来调节血糖代谢，已成为治疗2型糖尿病非常有前景的方法。W003068757公开了一系列嘧啶类化合物，该类化合物仍有广阔的开发空间。
本发明的目的在于提供一种新的具有优异DPP-IV抑制活性的新型嘧啶类化合物。本发明的另一目的在于提供上述新型嘧啶类化合物的制备方法。为达上述目的，本发明的发明人对下述的通式(I)新化合物进行了深入研究，结果发现，某些新型结构的化合物具有优异的DPP-IV抑制活性，本发明正是如此。新型嘧啶衍生物及其盐本发明涉及嘧啶类化合物及其制备方法技术领域。本发明所说的新型嘧啶衍生物及其盐为下式(1)所示的化合物，其中R1代表-CH2NHR4或氰基；R2、R3分别独立地代表芳基、取代芳基；X代表亚甲基、羰基或羟基亚甲基；R4代表H、乙酰基或对甲苯磺酰基；n代表0～5的整数。本发明的发明人制备出一系列新的化合物，药理结果表明，其DPPIV抑制率接近或优于对照品R-1579，某些新型结构的嘧啶化合物具有非常优异的DPP-IV抑制活性，具有广阔的应用前景。

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