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三萜皂苷化合物stryphnosideA的合成方法

  • 专利名称
    三萜皂苷化合物stryphnosideA的合成方法
  • 发明者
    吕迅, 杜宇国, 魏国华
  • 公开日
    2012年7月11日
  • 申请日期
    2010年12月17日
  • 优先权日
    2010年12月17日
  • 申请人
    中国科学院生态环境研究中心
  • 文档编号
    A61P3/10GK102558277SQ20101060852
  • 关键字
  • 权利要求
    1.本发明涉及ー种天然三萜皂苷化合物的合成方法,属于有机化学技术范畴我们利用“会聚式”的合成策略,应用多步选择性偶联的方法,合成了 stryphnoside A分子,其在抗癌,抑制糖尿病等方面表现出显著的生物活性2.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,利用“会聚式”的合成策略构建 stryphnoside A 分子3.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,stryphnosideA分子,具有潜在的抗癌, 抑制糖尿病等方面表现出显著的生物活性4.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,stryphnosideA分子的首次全合成5.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,合成stryphnosideA分子过程中的一系列特征中间体6.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,偶联过程中使用TMSOTf,BF3Et2O及AgOTf 等路易斯酸作催化剂,用量为反应物的0. 001-2000摩尔当量7.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,反应温度在-100°C-100°C之间8.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,反应时间在1分钟-200小时之间9.根据权利要求1所述的方法,其特征在干,反应用的各种溶剂包括ニ氯甲烷、甲苯等非极性溶剂以及N,N’ - ニ甲基甲酰胺等极性溶剤
  • 技术领域
    本发明涉及ー种天然三萜皂苷化合物的合成方法,属于有机化学技术范畴
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:三萜皂苷化合物stryphnoside A的合成方法皂苷(saponins)又称皂素,是ー类复杂的糖苷(Glycoside)化合物。从分子结构上看,皂苷是由糖链与三萜、留体或留体生物碱通过碳氧共价键相连而成的。皂苷中的糖链一般较短,含2-5个糖基,但其结构变化非常多,同时皂苷糖链上的自由羟基经常有修饰基,因此皂苷中糖链结构的多祥性给皂苷分子的研究带来了许多困难。近二十年来,人们从天然植物中分离得到了难以计数的结构新颖的皂苷,许多研究结果显示皂苷具有多种生理活性和良好的药理作用,如抗癌、调节免疫功能、防治心血管疾病、降血压、抗菌、消炎、利尿、抗病毒等,它们还是很多传统药用植物特别是中草药的活性成分。日本的Akihito ^kosuka研究组对巴西的各种植物进行了长期研究,提取出了很多留体类的天然产物,这些皂苷大都有着良好的生物活性。最近该研究组在ー种叫做Stryphnodendron fissuratum的植物中提取出了 6种皂苷类的三萜化合物,这种植物的果实可以引起牛猝死症,stryphnoside A就是其中结构较为简单的ー种。相关文献证明,具有类似结构的皂苷类化合物普遍具有良好的生物活性,基于此,我们设计合成了 stryphnoside A分子,并对其抗癌和抑制糖尿病等方面的生物活性进行了研究。
本发明的目的在于利用“会聚式”的合成策略,合成stryphnoside A分子,并研究其在抗癌,抑制糖尿病等方面的生物活性。本发明涉及本发明涉及ー种天然三萜皂苷化合物的合成方法,属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略,应用多步选择性偶联的方法,合成了 stryphnoside A分子,为进一歩研究其在抗癌,抑制糖尿病等方面的生物活性提供了原料基础。 stryphnoside A(I)的结构式如下所示本发明涉及一种天然三萜皂苷化合物的合成方法,属于有机化学技术范畴。我们利用“会聚式”的合成策略,应用多步选择性偶联的方法,合成了stryphnoside A分子,其在抗癌,抑制糖尿病等方面表现出显著的生物活性。

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