一类三萜类化合物、其制备方法及用途制作方法

于兰, 任风芝, 宋霏, 张艳哲, 张艳立, 张雪霞, 成晓迅, 李丽红, 王宁, 郑智慧, 陈书红, 高月麒

2012年7月18日

2011年1月5日

2011年1月5日

华北制药集团新药研究开发有限责任公司

A61P35/02GK102584927SQ20111000065

三萜类 其及 化合物 一类

1.2.—种权利要求1化合物的制备方法，包括下列步骤1)将两头尖或粉碎后的两头尖加乙醇进行提取，得提取液；2)将提取液过滤，浓缩至无醇，得浓缩液；3)将浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得正丁醇萃取液；4)将正丁醇萃取液浓缩后，经柱层析，高压液相制备即得3.根据权利要求2所述的制备方法，其中乙醇浓度的体积百分比范围是40%-95%4.根据权利要求2所述的制备方法，其中柱层析所用介质可以是硅胶、氧化铝、大孔树脂5.一种药物组合物，含有权利要求1所述任一化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂6.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐及权利要求5中所述药物组合物在制备抗癌药物中的用途7.根据权利要求6所述的用途，其中的癌为白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤

本发明涉及一类从中药两头尖中得到的化合物、其制备方法及用途，所述化合物为三萜类化合物及其药学上可接受的盐；涉及该类化合物的制备方法及其药物组合物，以及所述化合物用于制备抗癌药物的用途，特别是用于白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤等癌症的治疗中药两头尖为毛茛科植物多被银莲花(Anemone raddeana Regel.)的根茎，始载于明代刘文泰所著《本草品汇精要》临床上具有祛风湿、消痈肿的作用，用于治疗风湿寒痹，四肢拘挛，痈肿溃烂等疾病本发明所涉及的化合物为三萜类化合物三萜类化合物是广泛存在自然界的一类有机化合物，具有广泛的生物活性，如抗炎Chikako Μ,Kiyomi I,Mitsuru H. Biochim Biophys Acta(BBA)，2002，1596 193-200、 抗菌Angeh JE，Huang X. J Ethnopharmacol，2007，110 (1) 56-60、抗病毒Gong YH, Raj KM. Antiviral Research, 2004,64 127_130、抗癌等活性3 β-trans—sinapoyloxylup-2 0(29)-en-28-ol对人类肺癌Lul、直肠癌Col2、前列腺癌LNCaP及KB等具有细胞毒Bang YH, Chai HB，Phytochemistry，2003，62 197—201Coussarea brevicaulis Krause 茎中分离出的Coussaric acid对老鼠的肝细胞瘤的代谢酶具有明显的诱导作用SuBN， Kang YH, Rosa ΕΡ· Phytochemistry，2003，64 293-302