一种新的降三萜类皂苷化合物及其制备方法和用途制作方法

冯煦, 单宇, 印敏, 孙浩, 王奇志, 王鸣, 管福琴, 赵友谊, 陈雨

2012年4月11日

2011年9月6日

2011年9月6日

江苏省中国科学院植物研究所

A61K31/704GK102408464SQ20111026211

三萜类 化合物

1. 一种北美海篷子中降三萜类皂苷化合物，简称海篷子皂苷甲，化学名称为 3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯基-30-去甲-12，20 (29) - 二烯齐墩果酸-28-0- β -D-吡喃海篷子皂苷甲2.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于以北美海篷子全草为原料， 经水、甲醇或乙醇提取；水提取液直接过大孔树脂吸附，甲醇或乙醇提取液浓缩后加水溶解再经大孔树脂吸附或正丁醇萃取，大孔树脂吸附物或正丁醇萃取物经柱层析分离而得3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于大孔树脂型号是D101、AB-5或ΗΡ-20； 柱层析用担体选自硅胶、ODS或凝胶kphadex LH-20的一种或一种以上4.权利要求1所述的化合物与医学上可接受的药用辅料组成药物制剂5.权利要求4所述的药物制剂，其特征在于所述的制剂剂型是片剂、胶囊剂、颗粒剂、 口服液和注射剂6.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物的应用

本发明涉及天然药物领域，具体涉及从北美海蓬子中提取分离得到的一种新皂苷，其制备方法，以及该新皂苷抗肿瘤活性和在制备抗肿瘤药物中的用途二、技术背景北美海蓬子，又称比吉洛氏海蓬子(Salicornia bigelovii Torr.)，属于藜科海蓬子属(Salicornia L.)植物，可直接用海水灌溉栽培海蓬子有益于改良生态环境，构建生态湿地，为野生禽类提供食物和栖息地同时，海蓬子具有多种综合利用途径，其种子含油量约30%，其中不饱和脂肪酸含量高达90% ；除含有人体必需的氨基酸、微量元素外，海蓬子中的胡萝卜素含量超过普通蔬菜的40倍，可作为绿色有机蔬菜、保健食品、保健油等的原料北美海蓬子尚未见药理活性报道，但其同属近源种多有药用价值如盐角草 (S. europaea)具有平肝、利尿、降压的作用，主治高血压和头痛，也有用于抗坏血病、利尿及活血通络；S. brachiata在印度用于治疗疥癣和皮肤瘙痒；在韩国，S. herbacea被用于治疗便秘、肥胖、糖尿病和癌症江苏省中国科学院植物研究所通过对北美海蓬子化学成分和药理活性进行系统研究，以扩展其应用范围，尤其是发掘其药用价值在对北美海蓬子全草中皂苷类成分的分离中，得到一个新皂苷化合物，明确了该化合物的结构，药理活性和用途