苯并呋喃类化合物及其医药用途

谭日红

2014年6月25日

2014年3月26日

2014年3月26日

沈阳大学

A61P3/04GK103880797SQ201410116249

苯并呋喃 类化合物 用途 医药

1.苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述化合物通式如下 2.根据权利要求1所述的苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述化合物包括立体异构体以及旋光异构体，例如对映体混合物以及各对映体和非对映体，其产生的原因是所选择的该系列化合物中的结构不对称性；本化合物也具有多晶型3.根据权利要求1所述的苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述化合物是溶剂化物的形式，尤其是水合物；水合发生在化合物或包含化合物的组合物的生产过程中，或者由于化合物的吸湿性，经过一定时间发生水合4.根据权利要求1所述的苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述本化合物的药学上可接受的盐，以水溶性或油溶性产物或可分散的产物的形式，包括常规的非毒性盐或季铵盐，从无机或有机酸或碱生成的；碱盐包括铵盐，碱金属盐5.苯并呋喃类化合物医药用途，其特征在于，所述应用本化合物的酶抑制特性的效力和其他生化参数，按照本领域熟知的标准生化工艺加以确定；应用的实际剂量范围取决于所治疗的患者或动物疾病状态的性质和严重性，这些是由随访的诊断医师加以决定的；预期有用的剂量范围约0.01-lOmg/kg每天，即可达到有效的治疗效果；本化合物结合或包埋在可溶性和/或可生物降解的聚合物内，然后涂在斯腾特氏印模材料上；这样的聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮，聚羟基-丙基异丁烯酰胺-苯酚，聚羟乙基-天冬氨酰胺-苯酚，被棕榈酰残基取代的聚环氧乙烷-聚赖氨酸，聚乳酸，聚乙醇酸，聚乳酸与聚乙醇酸的共聚物，聚ε己内酯，聚羟基丁酸，聚原 酯，聚缩醛，聚二氢吡喃，聚氰基丙烯酸酯，和水凝胶的交联或两亲嵌段共聚物6.根据权利要求5所述的苯并呋喃类化合物医药用途，其特征在于，所述化合物当用作脂肪酶抑制剂时，本化合物给药的有效量约0.l_500mg/kg体重的剂量范围内，优选为0.l-10mg/kg体重范围，给药方案为每日一次或2-4次；脂肪酶抑制剂可以与可溶性聚合物偶合，后者作为可定向的药物载体；这样的聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮，吡喃共聚物，聚羟基-丙基异丁烯酰胺-苯酚，聚羟乙基-天冬氨酰胺-苯酚，或被棕榈酰残基取代的聚环氧乙烷-聚赖氨酸；而且，脂肪酶抑制剂可以与一类可生物降解的聚合物偶合，后者可用于实现药物的控制释放，例如聚乳酸，聚乙醇酸，聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物，聚ε己内酯，聚羟基丁酸，聚原酯，聚缩醛，聚二氢吡喃，聚氰基丙烯酸酯，和水凝胶的交联或两亲嵌段共聚物7.根据权利要求5所述的苯并呋喃类化合物医药用途，其特征在于，所述化合物药物组合物能够通过任意方式给药；例如，给药可以通过肠胃外，皮下，静脉内，肌内，腹膜内，透皮，颊部或眼部途径；利用交换反应，本化合物用放射性碘进行标记，如本领域熟知的用热碘交换冷碘；本化合物用于体内脂肪成像的组合物，其中该组合物是由与放射性原子络合的本化合物组成，或者是由与顺磁性原子络合的本化合物组成的8.根据权利要求5所述的苯并呋喃类化合物医药用途，其特征在于，所述化合物用于体内脂肪成像的诊断组合物，该组合物包含药学上可接受的载体和诊断学上有效量的本化合物的组合物9.根据权利要求5所述的苯并呋喃类化合物医药用途，其特征在于，所述化合物也涵盖为贮存或给药而制备的诊断组合物，它们另外含有防腐剂，稳定剂和染剂；例如，作为防腐剂加入苯甲酸钠，山梨酸和对羟基苯甲酸的酯；使用抗氧化剂和悬浮剂10.根据权利要求5所述的苯并呋喃类化合物医药用途，其特征在于，所述化合物包括用于体内脂肪成像的方法，该方法包括下列步骤 a.将诊断学上可接受的量的本发明化合物，组合物或诊断组合物给药； b.检测人体内的脂肪；用于监测脂肪大小，位置和数量以及脂肪酶溶解或生长的方法

[0001]本发明涉及一种化合物及其用途，特别是涉及一种苯并呋喃类化合物及其医药用途

苯并呋喃类化合物及其医药用途，涉及一种化合物及其用途，所述化合物通式如下其中R，R’独立的选自氢，甲基或乙基或叔丁基；或R，R’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基。应用本化合物的酶抑制特性的效力和其他生化参数，预期有用的剂量范围约0.01-10mg/kg每天，即可达到有效的治疗效果；本化合物结合或包埋在可溶性和/或可生物降解的聚合物内，然后涂在斯腾特氏印模材料上；这样的聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮，聚羟基-丙基异丁烯酰胺-苯酚，和水凝胶的交联或两亲嵌段共聚物。

苯并呋喃类化合物及其医药用途