5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用制作方法_张必良,渠德忠专利（脱氧胞苷,修饰,衍生物）-早鸽网

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5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用制作方法

专利名称

5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用制作方法
发明者

张必良, 渠德忠
公开日

2011年7月20日
申请日期

2010年12月22日
优先权日

2010年12月22日
申请人

中国科学院广州生物医药与健康研究院
文档编号

A61K31/7068GK102125579SQ20101060096
关键字

脱氧胞苷修饰衍生物
权利要求

1.5位修饰的2’脱氧胞苷类似物在制备治疗肿瘤的药物中的应用2.根据权利要求1所述的应用，其特征是，所述5位修饰2’脱氧胞苷类似物如下Xdc所示3.根据权利要求2所述的应用，其特征是，所述X为F，CN, CF3, NO2, N3, CHO, CH = Ν0Η, C = CH, CH = CH” CCl = CH ,hl>=<F4.5位修饰的2’脱氧胞苷类似物的磷酸盐在制备治疗肿瘤药物中的应用5.根据权利要求4所述的应用，其特征是，所述含有5位修饰的2’脱氧胞苷类似物的磷酸盐如下XdCMP或CXdCMP所示6.根据权利要求5所述的应用，其特征是，所述X为F，CN,CF3, NO2, N3, CHO, CH = Ν0Η, C ^ CH, CH = CH2, CCl = CH2,7.一种抗肿瘤药物组合物，其特征是，其活性成份为(A)权利要求1-3任一所述的5位修饰的2’脱氧胞苷类似物和/或权利要求4-6任一所述5位修饰的2’脱氧胞苷类似物的磷酸盐，(B)脱氧胸腺核苷或其磷酸盐8.根据权利要求7所述的抗肿瘤药物组合物，其特征是，所述脱氧胸腺核苷或其磷酸盐如以下thymidine、dTMP或cdTMP所示9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物组合物，其特征是，所述5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐与脱氧胸腺核苷或其磷酸盐的摩尔浓度比如下XdC与thymidine摩尔浓度比例为1 1(Γ2 1 20 ； XdCMP与thymidine摩尔浓度比例为1 10 1 1000 ； XdC与dTMP摩尔浓度比例为IO5 1 1 1 ； XdCMP与dTMP摩尔浓度比例为100 1 1 100010.根据权利要求7-9任一项所述的抗肿瘤药物组合物，其特征是，所述肿瘤为肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、卵巢癌或宫颈癌
技术领域

本发明属于医药生物领域，具体涉及5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用的制作方法5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物是一类比5位修饰的2’脱氧尿苷衍生物具有更好选择性的胸苷合成酶抑制剂，其抗病毒活性曾被广为研究，例如其可选择性抑制单纯性孢疹病毒(HSV)的复制。本发明发现5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其单磷酸盐除拥有较好的抗病毒活性外，对癌细胞的增殖亦有明显的抑制作用。本发明发现5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物在细胞内可以被脱氧嘧啶核苷激酶(胸苷激酶2，脱氧胞苷激酶)磷酸化为5’单磷酸5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物，此产物经脱氨酶作用可以生成相应的5’单磷酸5位修饰的2’脱氧尿苷衍生物，这类代谢产物具有强烈的胸苷合成酶抑制活性，可以有效抑制癌细胞的增殖。5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物虽然对肿瘤细胞增殖有着较强的抑制作用，但其对正常细胞的毒性也很大，从而限制了其作为临床药物的应用前景。
本发明的目的是提供一种5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用。实现上述目的的技术方案如下5位修饰的2’脱氧胞苷类似物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。优选地，所述5位的修饰2’脱氧胞苷衍生物是由XdC代表的胞苷衍生物本发明公开一种含有5位修饰的2’脱氧胞苷类似物或其磷酸盐在制备治疗癌症的药物中的应用，5位修饰的2’脱氧胞苷类似物或其磷酸盐还可以和脱氧胸腺核苷或其磷酸盐联合使用，构成治疗肿瘤的药物组合物。本发明在含有5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物给药时加入合适量的胸苷或其5’单磷酸盐，可大大改善其对正常细胞的毒性而保留其对肿瘤细胞增殖的抑制作用。

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