一类霉酚酸衍生物、其制备方法和用途制作方法
- 专利详情
- 全文pdf
- 权力要求
- 说明书
- 法律状态
专利名称:一类霉酚酸衍生物、其制备方法和用途的制作方法霉酚酸(MPA)是属于微生物来源的具有免疫抑制作用的抗生素,由短密青霉菌发酵代谢产生,于1896年由Gosio从含有青霉菌的玉米肉汤培养液中首次分离出酶酚酸,并证明了它具有抑菌活性。此后研究表明,它具有抗肿瘤、抗病毒、免疫抑制、抗牛皮癣和抗炎活性等优点,尤其免疫抑制的活性较突出,但生物利用率较低。霉酚酸的低生物利用率可能是在胃肠腔中的络合,导致狭窄的吸收窗,引起吸收前的代谢等。所以,科研工作者都试图通过制造其衍生物来提高MPA的生物利用率或特异性。本发明涉及一种如下通式V所示的霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐,其中,L1为-O-R2、-QCOOR2或-QCONR2R3,Q为C1~C10亚烷基或C1~C6亚烯基;L2为-O-R1或者-O-·M+。本发明还涉及包含所述霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐和可药用辅料的药物组合物;所述霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法;以及所述霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐作为免疫抑制剂的药物的应用,特别是在制备治疗器官移植如皮肤移植、肾移植、肝移植、心脏移植,自身免疫性疾病如银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮血管炎、狼疮肾炎、IgA肾炎、肾小球肾炎等疾病的药物中的应用。
查看更多专利详情
下载专利文献
下载专利
同类推荐
-
段文虎段文虎中岛隆太郎
您可能感兴趣的专利
-
史伟云泷川靖翰斯·赫伯特·舒伯特
专利相关信息
-
翰斯·赫伯特·舒伯特吉冈晃一