美罗培南脂质体注射剂制作方法_杨明贵专利（脂质体,美罗培南,注射剂）-早鸽网

一种美罗培南脂质体注射剂制作方法

专利名称

一种美罗培南脂质体注射剂制作方法
发明者

杨明贵
公开日

2011年11月30日
申请日期

2011年7月14日
优先权日

2011年7月14日
申请人

海南美兰史克制药有限公司
文档编号

A61K9/19GK102258487SQ20111019659
关键字

脂质体美罗培南注射剂
权利要求

1.一种美罗培南脂质体注射剂，其特征在于主要由下列重量份的成分制成美罗培南1份磷脂酰乙醇胺1-10份月旦固醇0.5-10份聚醚1880.1-2份抗氧化剂0.05-0.8份支持剂1-15份2.根据权利要求1所述的美罗培南脂质体注射剂，其特征在于所述重量份的成分为美罗培南1份磷脂酰乙醇胺2-8份胆固醇1-5份聚醚1880.2-1份抗氧化剂0.1-0.4份支持剂5-10份3.根据权利要求1或2所述的美罗培南脂质体注射剂，其特征在于所述的抗氧化剂优选为叔丁基对羟基茴香醚4.根据权利要求1-3所述的美罗培南脂质体注射剂，其特征在于支持剂优选PVP5.一种制备权利要求4的美罗培南脂质体注射剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将美罗培南、磷脂酰乙醇胺、胆固醇、聚醚188和叔丁基对羟基茴香醚加入有机溶剂中，加热搅拌分散均勻，于旋转蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；(2)加入缓冲溶液，振摇，搅拌，使磷脂膜完全水化，高速勻质乳化，微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液；(3)向上述脂质体混悬液中加入PVP，搅拌使其溶解，然后冷却到室温，得美罗培南脂质体溶液；(4)将上述溶液冷冻干燥，粉碎，在无菌条件下分装，制得美罗培南脂质体注射剂6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于有机溶剂可选自氯仿、乙醇、正丁醇、丙酮和中的一种或几种，优选体积比为3 1的乙醇和丙酮的混合溶剂7.根据权利要求5或6任一所述的制备方法，其特征在于缓冲溶液选自枸橼酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液和碳酸盐缓冲溶液中的一种或几种，优选为PH为5. 6的碳酸盐缓冲溶液
技术领域

本发明涉及一种美罗培南脂质体注射剂的制法，属于医药制剂领域
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种美罗培南脂质体注射剂的制作方法美罗培南(Biapenem)，属于培南类抗生素，为白色至微黄色结晶性粉末，其化学名称为(_)6-[[ (4R, 5S，6S)-2-羧基_6[ (IR)-1-羟乙基]_4_甲基-7-氧代-1-氮杂双环 [3. 2. 0]庚-2-烯-3-基]硫]-6，7-二氢-5H-吡唑[1，2_a] [1，2，4]三唑 _4_ 鐺内盐，分子式为=C15H18N4O4S,分子量350. 40，结构式为本发明公开了一种美罗培南脂质体注射剂，其特征在于主要由美罗培南、磷脂酰乙醇胺、胆固醇、聚醚188、抗氧剂和支持剂制成，其中各组分的重量份优选为美罗培南1份、磷脂酰乙醇胺2-8份胆固醇1-5份、聚醚1880.2-1份、抗氧化剂0.1-0.4份、支持剂5-10份。本发明制得的脂质体注射剂复溶性好，稳定性好，包封率高，副作用小，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用，提高了生物利用度，疗效更显著。

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