专利名称：盐酸托烷司琼化合物的制作方法目前，化疗和放疗仍然是抗肿瘤的主要手段，但是由于其会引起恶心、呕吐，往往导致患者的治疗不能有效进行。化疗和放疗引起恶心、呕吐的机理，是因为放疗、化疗作用于胃肠道的粘膜组织，使胃肠的类嗜铬细胞释放多巴胺及5-羟色胺(5-HT)，这些神经递质与5-HT3受体结合，通过神经反射作用于呕吐中枢而引起恶心、呕吐。故5-HT是引起呕吐的重要化学递质，其基本结构是吲哚环。研究表明，托烷司琼与5-HT3受体的亲和力最强， 能极有效地竞争外周及中枢的5-HT3受体，从而阻断呕吐的神经反射，具有能选择性地阻断 5-HT3受体的作用。单剂量给药，药效持久，无耐受，在每个放疗、化疗疗程中可重复使用，没有锥体外系反应。采用推荐剂量，可安全用于老年，肝、肾功能不全病人及两岁以上儿童。托烧司琼有针剂和胶囊两种剂型，口服几乎完全吸收(>95% )，血药达峰值时间为3小时。绝对生物利用度取决于剂量，当剂量为5 mg时，为60%左右。其消除半衰期口服为8. 6-41. 9 小时，静注为7. 3-30. 3小时。经尿或胆汁排出，代谢物经尿和粪排出的比例为5:1因此， 每日给药1次，能够维持疗效达M小时之久。在化疗第1天，化疗药物输注前半小时，静脉缓慢滴注5 mg，就能良好控制恶心、呕吐。托烷司琼的副作用少，仅个别有一过性头痛或便秘、疲劳及胃肠功能紊乱，这些症状不影响药物的继续使用。盐酸托烷司琼(tropisetron hydrochloride)为一止吐新药，为吲哚甲酸衍生物， 结构式如下本发明属于医药技术领域，具体涉及盐酸托烷司琼化合物及其制备方法，本发明还涉及含有上述化合物盐酸托烷司琼的注射剂在制造治疗恶心和呕吐的药物中的应用。