专利名称：4-取代间甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途的制作方法酪胺酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor)，主要作用于上皮細胞生长因子受体(Epidermal Growth Factor Rec印tor，EGFR)。EGFR对癌細胞的生长有重要的影响与控制相关性。如果癌細胞的受体过度表达或是过度活化，癌細胞将会大量生长，因而连带地増加治愈困难度以及再发的机率。EGFR受体可分为四种人类上皮生长因子受体(Human Epidermal Receptor)。第一型通常称为EGFR，而第二型则称为HER2，其他另有第三与第四型。已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB_2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。ErbB家族PTK的生物学作用及其与各种疾病的关系在例如美国专利5773476 ； 国际专利申请 W099/35146 ；M. C. Hung 等，Seminarsin oncology, 26 :4，Suppl. 12，1999， 51-59 ；Ullrich 等，Cell，61 :203-212,20,1990 ；Modjtahedi 等，Int，1. J. of Oncology, 13 335-342,1998 ；以及 J. R. Wooburn, Pharmacol. Ther. ,82 :2-3,241-250,1999 中已有讨论。许多合成的化合物具有抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-PTK)的活性， 尤其以喹唑啉类化合物研究的最深入，其中拉帕替尼于2007年被在美国获准上市治疗乳腺癌，并在12月份获得欧洲药品管理机构有条件的批准。拉帕替尼(Lapatinib)是针对 EGFR和HER2的双靶点靶向治疗药物。通过对拉帕替尼的临床前、以及临床的数据、专利情况等的分析和对比，确立以其为先导化合物，然后根据已报道化合物及生物活性测试数据，利用计算机辅助设计的手段， 有目的的对拉帕替尼的结构进行设计、合成与筛选，以其找到结构新颖、高特异、活性更好的新型靶向抗肿瘤化合物。
本发明的目的是提供ー类喹唑啉衍生物，以及该类化合物在抗肿瘤药物中作为活性成分的用途。本发明即喹唑啉衍生物如通式(I)所示本发明属药物化学技术领域，涉及通式(I)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途，其中R1和R2分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法，其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的盐，含有它们的药物组合物。所述化合物具有有价值的药理性质，特别是对因酪氨酸激酶所引起的信号转导有抑制效果，特别是突变型EGFR(L858R/T790M)和HER2具有较高的抑制活性。本发明还关于其在治疗疾病，特别是特征为异常erbB家族PTK活性的疾病方法。通式(I)