权利要求
1.以碱形式或酸加成盐的形式的以下通式(I)化合物2.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求的化合物,其特征在于η等于13.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于ρ 表示数值1或2,其中当ρ等于2时,则可能的组合为⑴两个相同或不同的原子R2,或(ii) 原子&和基团R2,或(iii)两个相同或不同的基团&4.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于& 表示选自以下的原子或基团 卤素原子, 氢原子, 硝基, 氰基, 芳基、芳基烷基或杂芳基, 基团(C1-C6)烷基,其任选被以下取代官能团-NH2、一个或多个羟基、炔基、一个或多个卤素原子、基团-NHC(O)Rb且Rb为任选取代的基团(C1-C6)烷基、基团-NHC(O)-NRbRc 且Rb和Rc为氢原子、和/或烯基, 基团-ORa,Ra选自 〇氢原子,〇基团(C1-C6)烷基,其任选被以下取代一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、芳基或芳基烷基、一个或多个氰基和/或基团-C(O)NRbRc, 〇基团(C1-C6)环烷基, 〇基团(C2-C6)炔基, 〇芳基, O方基焼基,眷基团NRbRc,Rb选自氢原子和任选被基团(C2-C6)炔基取代的基团(C1-C6)烷基,且 Rc为氢原子,或Rb和Rc与氮原子一起形成任选被羟基取代的杂环烷基; 基团C(O) (C1-C6)烷基,和 任选被至少一个卤素原子取代的烯基5.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于& 表示选自以下的原子或基团 选自溴、氟和碘的卤素原子, 氢原子, 硝基, 氰基,眷选自苯基和吡啶基的芳基或杂芳基, 基团(C1-C6)烷基,其任选被以下取代官能团-NH2、一个或多个羟基、炔基、一个或多个氟原子、基团-NHC(O)Rb且Rb为任选取代的基团(C1-C6)烷基、基团-NHC(O)-NRbRc且 Rb和Rc为氢原子、和/或烯基, 基团-ORa,Ra选自 〇氢原子,〇基团(C1-C6)烷基,其任选被以下取代一个或多个卤素原子、一个或多个氟原子、一个或多个羟基、苄基或苯基、一个或多个氰基和/或基团-C(O)NRbRc, Rb和Rc为氢原子, 〇基团(C1-C6)环烷基, 〇基团(C2-C6)炔基, 〇苄基,眷基团NRbRc,Rb选自氢原子和任选被基团(C2-C6)炔基取代的基团(C1-C6)烷基,且 Rc为氢原子,或Rb和Rc与氮原子一起形成任选被羟基取代的杂环烷基; 基团C(O) (C1-C6)烷基,和 任选被至少一个氟原子取代的烯基6.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于ρ 等于2且该两个基团和/或原子民选自 卤素原子,和 基团-ORa,Ra选自 〇氢原子,和〇基团(C1-C6)烷基,其任选被一个或多个卤素原子或芳基取代7.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于ρ 等于2且该两个基团和/或原子民选自 氟原子,和 基团-ORa,Ra选自 〇氢原子,和〇任选被一个或多个氟原子或被苯基取代的基团(C1-C6)烷基8.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于R1 为苯基或吡啶基,其任选(i)被原子R3或基团R3取代或(ii)被两个原子和/或基团R3取代,可能的组合则为〇两个相同或不同的原子R3, 〇或原子R3和基团R3, 〇或两个相同或不同的基团R3,R3选自羟基和(C1-C6)烷氧基,所述基团(C1-C6)烷氧基任选被芳基或芳基烷基取代,所述芳基或芳基烷基本身任选被至少一个卤素原子取代9.以碱形式或酸加成盐的形式的根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于R1 为苯基或吡啶基,其任选(i)被原子R3或基团R3取代或(ii)被两个原子和/或基团R3取代,可能的组合则为〇两个相同或不同的原子R3, 〇或原子R3和基团R3, O或两个相同或不同的基团R3,R3选自羟基和(C1-C6)烷氧基,所述基团(C1-C6)烷氧基任选被苄基取代,所述苄基本身任选被至少一个氯原子取代10.根据前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于其为-化合物13-(3,4-二甲氧基苄基)-6-羟基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮;-化合物2 {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4- 二氧代-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}乙腈;-化合物3 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-吡啶-4-基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮盐酸盐;-化合物43-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-6-吡啶-4-基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮;-化合物5 6-溴-3-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮;-化合物6 6-溴-3-(3,4-二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2, 4(1H,3H)_ 二酮-化合物7 2-({3-[(6_甲氧基吡啶-3-基)甲基]-2,4-二氧代-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,2,3,4_四氢喹唑啉-6-基}氧基)丙腈-化合物8 2- {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4- 二氧代(四氢-2H-吡喃-4-基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}丙腈-化合物9 ({3-[(6_甲氧基吡啶-3-基)甲基]-2,4-二氧代-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-l,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基}氧基)乙腈-化合物10 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-6-羟基-1-(四氢-2H-噻喃-4-基)喹唑啉-2, 4(1H,3H)_ 二酮-化合物11 {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4- 二氧代-1-(四氢-2H-噻喃-4-基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}乙腈-化合物12 2-{[3-(3,4- 二甲氧基苄基)-1-(1,1-二氧化四氢_2H_噻喃-4-基)-2, 4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}丙腈-化合物13 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-羟基-1-(1-氧化四氢-2H-噻喃_4_基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物14 {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-1-(1,1- 二氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2, 4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}乙腈-化合物15 2-{[3-(3,4- 二甲氧基苄基)-1-(1-氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2,4- 二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}丙腈(异构体1)-化合物16 2-{[3-(3,4- 二甲氧基苄基)-1-(1-氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2,4- 二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}丙腈(异构体2)-化合物17 {[3-(3,4- 二甲氧基苄基)-1-(1-氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2,4- 二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}乙腈(异构体1)-化合物18 {[3-(3,4- 二甲氧基苄基)-1-(1-氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2,4- 二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基}乙腈(异构体2)-化合物19 2- {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4-二氧代-1-(四氢-2H-吡喃_4_基)-1, 2,3,4_四氢喹唑啉-6-基]氧基}丙腈甲烷(1 1)(对映异构体1)-化合物20 2- {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4- 二氧代-1-(四氢-2H-吡喃_4_基)-1, 2,3,4_四氢喹唑啉-6-基]氧基}丙腈甲烷(1 1)(对映异构体2)-化合物21 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-(丙-2-炔-1-基氧基)_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物22 2- {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4-二氧代-1-(四氢-2H-吡喃_4_基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基} -2-甲基丙腈-化合物23 2- {[3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4-二氧代-1-(四氢-2H-吡喃_4_基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]氧基} -2-甲基丙酰胺-化合物M 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6- -羟基乙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物25 6-(环丙基甲氧基)-3-(3,4-二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物26 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-[(1_甲基丙-2-炔-1-基)氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物27 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物28 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-(丙-2-炔-1-基氨基)_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物29 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-2,4- 二氧代-I-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1,2, 3,4-四氢喹唑啉-6-甲腈-化合物30 =N- {[3- (3,4-二甲氧基苄基)-2,4-二氧代-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]甲基}乙酰胺-化合物31 1-{[3- (3,4-二甲氧基苄基)-2,4-二氧代-I-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1, 2,3,4-四氢喹唑啉-6-基]甲基}脲-化合物32 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-[(1_甲基丙-2-炔基)氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮(对映异构体1)-化合物33 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-[(1_甲基丙-2-炔基)氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮(对映异构体2)-化合物34 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-碘-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2, 4(1H,3H)_ 二酮-化合物35 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-[(1_甲基丙-2-炔-1-基)氨基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物36 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-丙氧基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物37 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6- -甲基丙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物38 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-(1-甲基乙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物39 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-6-(1-羟基乙基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基) 喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物40 6-乙酰基-3-(3,4- 二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物41 6-(2,3-二羟基丙氧基)-3-(3,4-二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物42 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6- -羟基丙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物43 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-(1-羟基-1-甲基乙基)_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物44 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-乙烯基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1扎3!1)-二酮-化合物45 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-6-(羟基甲基)-1-(四氢-2H-吡喃_4_基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物46 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-(1-羟基-1-甲基丁 _3_炔-1-基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物47 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-6- (2-羟基乙基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基) 喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物48 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-[(m)-2-羟基-1-甲基乙氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物49 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-乙氧基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物50 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-6- (2-氟乙氧基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基) 喹唑啉-2,4 (1H, 3H) - 二酮-化合物51 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)_6_ O,2,2-三氟乙氧基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物52 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-[(lS)-2-羟基-1-甲基乙氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物53 6-(2,2-二氟乙氧基)-3-(3,4-二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物54 3- (3,4- 二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-6- (3,3,3-三氟丙氧基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物55 3- (3,4-二甲氧基苄基)-6- {[ (IR)-1-甲基丙基]氧基} (四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物56 3- (3,4-二甲氧基苄基)-6- {[ (IS)-1-甲基丙基]氧基} (四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物57 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-[2_氟-1-(氟甲基)乙氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物58 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-[(lS)-2-氟-1-甲基乙氧基]_1_(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物59 6-(2,2-二氟乙烯基)-3-(3,4-二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物60 3-(3,4-二甲氧基苄基)-6-(氟甲基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物61 3-(3,4-二甲氧基苄基)-7-氟-6-羟基-1-(四氢-2H-吡喃_4_基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物62 6-(苄基氧基)-3-(3,4-二甲氧基苄基)-7-氟-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物63 6- (2,2- 二氟乙氧基)-3- (3,4- 二甲氧基苄基)~7~氟-I-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4 (1H,3H) - 二酮-化合物64 3- -(苄基氧基)-3-甲氧基苄基]-6-[(l,3-二氟丙-2-基)氧基]-7-氟-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物65 3- {4- [ (3,4- 二氯苄基)氧基]-3-甲氧基苄基} _6_ [ (1,3- 二氟丙-2-基) 氧基]-7-氟-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮-化合物66 3-(3,4- 二甲氧基苄基)-6-硝基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2, 4(1H,3H)_ 二酮-化合物67 6-氨基-3- (3,4- 二甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2, 4(1H,3H)_ 二酮-化合物68 6-[ (1,3- 二氟丙-2-基)氧基]-7_氟-3-(4-羟基_3_甲氧基苄基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)喹唑啉-2,4(1H,3H)_ 二酮;以碱形式或酸加成盐的形式11.药物,其特征在于其包含至少一种根据前述权利要求中任一项的化合物,或该化合物与药学可接受的酸形成的加成盐12.药物组合物,其特征在于其包含至少一种根据权利要求1至10中任一项的化合物, 或该化合物与药学可接受的酸形成的加成盐,以及至少一种药学可接受的赋形剂13.至少一种根据权利要求1至10中任一项的化合物作为药物或在制备药物中的用途14.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为药物或在制备用于治疗和/或预防至少一种炎性或免疫炎性疾病的药物中的用途15.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为治疗和/或预防以下疾病的药物或在制备所述药物中的用途哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、变应性鼻炎、变态反应、克罗恩病、 溃疡性结肠炎、重症肌无力、特应性皮炎、牛皮癣、播散性红斑狼疮、类风湿性关节炎、糖尿病和多发性硬化16.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为治疗和/或预防以下疾病的药物或在制备所述药物中的用途移植后的移植排斥和/或免疫炎性反应,一些类型的癌症,例如骨肉瘤和腺癌,骨病,例如骨质减少和骨质疏松,急性肾功能不全,或疼痛,特别是神经性疼痛和内脏痛17.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为治疗和/或预防至少一种心血管疾病和/或预防至少一种心血管疾病的发生的药物或在制备所述药物中的用途18.根据前述权利要求的用途,其特征在于该心血管疾病选自(i)冠心病,(ii)心肌疾病,(iii)心瓣膜疾病,(iV)心包疾病,(V)心节律疾病和心传导疾病,和(Vi)血管疾病19.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为治疗和/或预防以下疾病的药物或在制备所述药物中的用途心肌梗塞发生、与心肌和/或骨骼肌的再灌注损伤相关的疾病、 肺动脉高血压、肝纤维化、有或没有插入支架的情况下血管成形术后的动脉再狭窄、动脉粥样硬化及其并发症,例如斑块破裂、动脉瘤和冠心病、心机能不全、扩张性心肌病和病毒和/ 或细菌来源的心肌炎20.根据权利要求1至10中任一项的化合物的用途,其作为以下药物或用于制备以下药物治疗和/或预防与中枢神经系统相关的疾病和/或与外周神经系统相关的疾病的药物21.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为治疗和/或预防精神性疾病和/或神经障碍的药物或在制备所述药物中的用途22.根据前述权利要求的用途,其特征在于(i)所述精神性疾病选自焦虑、抑郁症、情绪障碍、失眠、谵妄疾病、强迫性障碍、精神病、精神分裂症相关的疾病、运动机能亢进的儿童的注意力缺陷多动障碍(ADHD)、与使用精神性药物相关的疾病,特别是物质滥用和/或物质依赖的情况,包括酒精依赖和/或尼古丁依赖、偏头痛、应激状态、与心身来源的疾病相关的疾病、恐慌发作、癫痫、记忆障碍、认知障碍,特别是老年痴呆、与阿尔茨海默病相关的疾病、注意力或警觉障碍、局部缺血、与颅骨创伤相关的疾病以及与急性或慢性神经退行性疾病相关的疾病,包括舞蹈病和亨廷顿舞蹈病,和(ii)所述神经障碍可通过运动异常或运动障碍反映,且与选自以下的病理相关运动障碍、帕金森病、脑炎后的帕金森综合征、多巴敏感性张力障碍、希-德二氏综合征、周期性肢体运动障碍(PLMD)、睡眠时周期性肢体运动(PLMS)、图雷特多综合征综合征以及不宁腿综合征(RLS)23.根据权利要求1至10中任一项的化合物作为治疗和/或预防通过运动异常或运动障碍反映的且与脊髓创伤相关的神经障碍的药物或在制备所述药物中的用途24.合成根据权利要求1至10中任一项的化合物的方法,其特征在于其使用下式的中间体25.下式的化合物26.下式的化合物27.下式的化合物28.下式的化合物29.下式的化合物30.下式的化合物