一种喹唑啉类衍生物、其制备方法及其用途

马宝花, 王宏, 韩淑红

2014年10月8日

2014年5月18日

2014年5月18日

马宝花

A61K31/5377GK104086529SQ201410209284

喹唑啉 其及 衍生物

1. 一种通式（I)的喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐 其中札』2独立地为Ci_4烷基，任选被一、二或三个选自齒素、氰基、轻基、氨基、Ci_4烯基、Ci_ 4 炔基、Ci_4烷基氨基、二-CV4烷基氨基、Ci_4烷氧基、c 6_1(l芳基或c3_8杂环基的取代基取代； r3为氢、卤素、氰基或轻基； A为C6_1(l芳基或C3_8杂芳基，任选被一、二或三个选自齒素、氰基、羟基、氨基、（V 4烷基 氨基、二-Ci_4烷基氨基、Ci_4烷氧基或Ci_4烷基的取代基取代； B为C3_8杂环烷基，任选被一、二或三个选自齒素、氰基、羟基、氨基、Ch烷基氨基、 二-CV4烷基氨基、Ci_4烷氧基、Ci_4烷基、-CONHR或COOR的取代基取代；其中R为Ci_ 4烷基2. 根据权利要求1所述的喹唑啉类衍生物，其特征在于，所述的C6_1(l芳基为苯基、萘基 或四氢萘基，优选苯基3. 根据权利要求1所述的喹唑啉类衍生物，其特征在于，所述的C3_8杂芳基为吡啶基、 哒嗪基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、噻二唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、吲哚基、喹啉 基、喹唑啉基、吲哚嗪基或吖啶基，优选吡啶基和吲唑基4. 根据权利要求1所述的喹唑啉类衍生物，其特征在于，所述的C3_8杂环烷基为哌啶 基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二噻烷基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、高哌嗪基或高哌啶基， 优选哌啶基或哌嗪基5. 根据权利要求1所述的喹唑啉类衍生物，其特征在于，所述的C3_8杂环基为哌啶基、 哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、二噻烷基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、高哌嗪基、高哌啶基、二氢 吲哚基或四氢喹啉基，优选二氢吲哚基或四氢喹啉基6. 根据权利要求1所述的喹唑啉类衍生物，其选自7. -种制备根据权利要求1所述的喹唑啉类衍生物的方法，其包括以下步骤其中，mA.B的定义同上文所述8. -种药物组合物，其包含根据权利要求1-6任一项所述的喹唑啉类衍生物或其药学 上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料9. 根据权利要求1-6任一项所述的喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗 肿瘤药物方面的应用10. 根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为恶性神经胶质瘤，脑瘤，黑色 素瘤，肺癌，前列腺癌，结肠癌，白血病，乳腺癌，肝癌，胃癌或胰腺癌

[0001] 本发明属于医药

本发明涉及抗肿瘤相关的药物领域，提供了喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了所述喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法、药物组合物及作为有效成分在制备治疗恶性神经胶质瘤，脑瘤，黑色素瘤，肺癌，前列腺癌，结肠癌，白血病，乳腺癌，肝癌，胃癌或胰腺癌等抗肿瘤药物方面的应用。

一种喹唑啉类衍生物、其制备方法及其用途