杂芳基化合物的合成和纯化方法

加里克·帕卡德, 威廉·威-华·莱昂, 布兰登·金格西·李, 帕特里克·安东尼·约基尔, 帕特里克·帕佩, 格拉茨埃拉·谢乌林, 洛伊·L·哈瑞斯, 玛丽·乔治·彼彻姆斯, 简·埃尔斯纳, 索菲·佩兰-宁科维奇, 约翰·塞派泽, 胡安·安东尼奥·甘博亚, 莫希特·阿塔尔·柯塔尔, 菲利普·派伊, 詹尼弗·里格斯, 赵晶晶, 阿纳苏亚·乔杜里, 马修·迈克尔·克雷莱茵, 黛博拉·莫特森

2012年9月19日

2010年10月22日

2009年10月26日

西格诺药品有限公司

A61K31/497GK102686225SQ201080059472

芳基 纯化 化合物 合成

1.一种制备式(I)的化合物的方法，2.如权利要求I所述的方法，其中当X或Y是卤素时，所述卤素是Br3.如权利要求I所述的方法，其中所述溶剂是ニ甲基甲酰胺、异丙醇、ニ噁烷、甲苯、ニ甲基こ酰胺、四氢呋喃或其组合，有或没有水4.如权利要求I所述的方法，其中所述钯催化剂是ニ氯[1，I’-双(ニ苯基膦基)ニ茂铁]钯(II) ニ氯-甲烷)、钯(dba)2/三-ο-甲苯基膦、ニ氯[1，I’ -双(ニ叔丁基膦基)ニ茂鉄]钯、四(三苯基膦)钯(O)、ニ氯双(P-ニ甲基氨基苯基ニ叔丁基膦)钯(II)或こ酸钯(II)/4，5-双(ニ苯基膦基)-9，9-ニ甲基咕吨5.如权利要求I所述的方法，其中当X或Y是B(OR+)2时，所述接触在碱存在下发生6.如权利要求5所述的方法，其中所述碱是碳酸钠7.如权利要求5所述的方法，其中B(OR+) 2是B (OH) 2或B (-0C (CH3) 2C (CH3) 20_)8.如权利要求I所述的方法，其中当X或Y是Sn(R++) 3时，所述接触任选地在碱存在下发生9.如权利要求8所述的方法，其中所述碱是三こ胺10.如权利要求8所述的方法，其中R++是甲基或正丁基11.如权利要求I所述的方法，还包括制备式(III)的化合物12.如权利要求11所述的方法，其中X是卤素，所述卤素是Br13.如权利要求11所述的方法，其中所述溶剂是こ腈或四氢呋喃14.如权利要求11所述的方法，其中所述碱是三こ胺或ニ异丙基胺15.如权利要求11所述的方法,其中Hal是Br16.如权利要求I所述的方法，还包括制备式(III)的化合物，17.如权利要求16所述的方法，其中X是卤素，所述卤素是Br18.如权利要求16所述的方法，其中所述溶剂是こ臆19.如权利要求16所述的方法，其中所述钯催化剂是こ酸钯(II)20.如权利要求16所述的方法，其中所述配体是4，5-双(ニ苯基膦基)-9，9-ニ甲基咕吨21.如权利要求16所述的方法，其中所述碱是碳酸氢钠22.如权利要求16所述的方法，其中Hal是Br23.如权利要求I所述的方法，其中式(I)的化合物是 6-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(4-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-4_((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-4-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((反式-4-羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-4-((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-((反式-4-羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(顺式-4-羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-((顺式-4-羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4_(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(反式-4-羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((顺式-4-羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(顺式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；6-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-异丙基-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(顺式-4-羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(顺式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4- (1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)~4~ (2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(四氢-2H-吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-4-こ基-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(反式-4-羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟 _2_ 甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑 _3_ 基)苯基)-4-(四氢 _2H_ 吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-4-异丙基_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 4-こ基-6-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(3-氟 _2_ 甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑 _3_ 基)苯基)-4-(四氢 _2H_ 吡 喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(3-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4_(顺式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(3-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4_(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 4-(2-甲氧基こ基)-6-(4-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(3- (1H-1, 2，4-三唑-5-基)苯基)~4~ (2-(四氢-2H-吡喃 ~4~ 基)こ基)-3, 4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 5-(8- (2-甲氧基こ基)-6-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2-基)-4-甲基吡啶甲酰胺； 3-(6-氧代-8-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-5，6，7，8-四氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2-基)苯甲酰胺； 3-(6-氧代-8-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪_2_基)节臆； 5-(8-(反式-4-甲氧基环己基)-6-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2-基)-4-甲基吡啶甲酰胺；6-(1Η-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(1H-吲哚-6-基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-((IR, 3S) -3-甲氧基环戊基)-6-(2-甲基-6-(4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；. 4-((lS, 3R) -3-甲氧基环戊基)-6-(2-甲基-6-(4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-((IR, 3R) -3-甲氧基环戊基)-6-(2-甲基-6-(4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4- ((IS, 3S) -3-甲氧基环戊基)-6- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 4-こ基-6- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(1H-吲哚-6-基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2(1H)-酮； .6-(1H-吲哚-5-基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-(((lR，3S)-3-甲氧基环戊基)甲基)-6-(2-甲基-6-(4H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-(((lS，3R)-3-甲氧基环戊基)甲基)-6-(2-甲基-6-(4H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(3-氟-2-甲基-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)~4~ (2-(四氢-2H-吡喃 ~4~ 基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(3-氟-2-甲基-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)~4~ (2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .3，3-ニ 甲基-6-(4-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶 _3_ 基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- ((IR, 3S) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- ((IS, 3R) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (((IS, 3S) -3-甲氧基环戊基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (((IR，3R) -3-甲氧基环戊基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- ((IS, 3S) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；.6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- ((IR, 3R) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (((IR，3S) -3-甲氧基环戊基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (((IS, 3R) -3-甲氧基环戊基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(3-氟-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)~4~ (2-甲氧基こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(3-氟-4-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .7，-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1’-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-I’ H-螺[环戊烷-I, 2’ -吡唑并[2，3-b]吡嗪]-3’ (4，H)-酮; .7，-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1’-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-I’ H-螺[环丁烷-I, 2’ -吡唑并[2，3-b]吡嗪]-3’ (4，H)-酮; .4-(环丙基甲基)-6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .7，-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1’H-螺[环戊烷_1，2’-吡唑并[2，3-b]吡嗪]-3’(4’H)-酮； .7’-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1’H-螺[环丁烷_1，2’-吡唑并[2，3-b]吡嗪]-3’(4’H)-酮； .7’-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1’H-螺[环丙烷_1，2’-吡唑并[2，3-b]吡嗪]-3’(4’H)-酮； (R)-6-(4-(4H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((四氢呋喃-2-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S)-6-(4-(4H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((四氢呋喃-2-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(1H-吲哚-5-基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-(6-氧代-8-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-5，6，7，8-四氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2-基)苯甲酰胺； .4-(2-甲氧基こ基)-3，3- ニ甲基-6-(2-甲基-4-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-こ基-3，3- ニ甲基-6- (2-甲基-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(2-甲基-4-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .3，3-ニ甲基-6-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶 _3_基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (R)-6-(6-(I-羟基こ基)吡啶-3-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .3，3- ニ 甲基-6- (2-甲基-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6- (2-羟基丙-2-基)-4-甲基吡啶-3-基)-4-(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 6-(6-(2-羟基丙-2-基)-4-甲基吡啶-3-基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 3，3-ニ甲基-6-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 3，3- ニ 甲基-6-(2-甲基-6-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(6-(2-羟基丙-2-基)-2-甲基吡啶-3-基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 6-(6- (2-羟基丙-2-基)-2-甲基吡啶-3-基)-4-(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S)-6-￠-(1-羟基こ基)吡啶-3-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 3，3-ニ 甲基-6-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(2-(四氢-2H-批喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，3- ニ甲基-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 6-(4- (2-羟基丙-2-基)苯基)-4-(反式-4-甲氧基环己基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 6-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-4-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .4-(顺式-4-甲氧基环己基)-6-(2-甲基-6-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；. . 4_(反式-4-甲氧基环己基)-6-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .6-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 4-(2-甲氧基こ基)-6-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .9-(6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)-3-吡啶基)-6，11，4a_三氢吗啉基[4，3_e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； .6-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-4_((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .5-(8-(顺式-4-甲氧基环己基)-6-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡 嗪-2-基)-6-甲基吡啶甲腈；6-(6-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)批啶-3-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 9-(4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)-2-甲基苯基)-3-(2-甲氧基 acetyl)-6, 11,4a-三氢哌嗪并[I, 2-e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 9-(4-(4H-1，2，4-三唑-3-基)-2-甲基苯基)-6，11，4a-三氢哌嗪并[I, 2-e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮；· 9-(4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)-2-甲基苯基)-3-(2-甲氧基こ基)-6，11,4a-三氢哌嗪并[1，2-e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 4-(环戊基甲基)-6- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 9-(6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)-2-甲基-3-吡啶基)-6，ll，4a_ 三氢吗啉基[4，3_e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 4-(反式-4-羟基环己基)-6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 4-(顺式-4-羟基环己基)-6- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢呋喃-3-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 4-(环戊基甲基)-6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-新戊基-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-异丁基-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 3-甲基-6- (2-甲基-4- (4H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)~4~ (2-(四氢-2H-吡喃~4~基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(哌啶-4-基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2(1H)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-3-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 8-(4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)~2~ 甲基苯基)(3aS, 2R) ~2~ 甲氧基 _5，10，3a-三氢吡唑并[2，3-b]吡咯烷并[I, 2-e]吡嗪-4-酮； 8-(4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)~2~ 甲基苯基)(2R, 3aR) -2-甲氧基 _5，10，3a-三氢吡唑并[2，3-b]吡咯烷并[I, 2-e]吡嗪-4-酮； 8-(4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)~2~ 甲基苯基)(2S, 3aR) -2-甲氧基 _5，10，3a-三氢吡唑并[2，3-b]吡咯烷并[I, 2-e]吡嗪-4-酮； 8-(4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)~2~ 甲基苯基)(2S, 3aS) -2-甲氧基 _5，10，3a-三氢吡唑并[2，3-b]吡咯烷并[I, 2-e]吡嗪-4-酮；6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (3-甲氧基丙基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S)-6-￠-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢呋喃-2-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (R)-6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢呋喃-2-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)~4~ (2-(四氢-2H-吡喃 ~4~ 基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 9- (4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)~2~甲基苯基)~3~甲基-6，11，4a-三氢哌嗪并[I, 2-e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 9-(4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-6，ll，4a_ 三氢吗啉基[4，3_e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 9-(4-(4H-1，2，4-三唑-3-基)-2-甲基苯基)-6，11，4a-三氢哌啶并[I, 2-e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(顺式-4-甲氧基环己基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(2-吗啉基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-苯こ基-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(四氢-2H-吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 4-(环己基甲基)-6- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；(R) -6- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(四氢呋喃-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S) -6- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(四氢呋喃-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-苯基-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S) -6- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3-甲基-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 9-[6-(I-羟基-异丙基)-3-吡啶基]-6，11，4a-三氢吗啉基[4，3_e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮；6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(2-氨基-7-甲基-IH-苯并[d]咪唑并1-5-基)-4-(3-(三氟甲基)苄基)_3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(3-(三氟甲基)苄基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 9-(4-(4H-1, 2，4-三唑-3-基)-2-甲基苯基)-6，11，4a-三氢吗啉基[4，3_e]吡唑并[2，3-b]吡嗪-5-酮； 6-(4-甲基-2-(甲基氨基)-IH-苯并[d]咪唑并1-6-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 8-(4-(4H-1，2，4-三唑-3-基)-2-甲基苯基)-5，10，3a_三氢吡唑并[2，3-b]吡咯烷并[l，2-e]吡嗪-4-酮； 6-(4-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-4-こ基-3，4_ ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)_4_ ((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(2-甲氧基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(3-(三氟甲基)苄基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(2-甲基-4-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(4-甲基-IH-苯并[d]咪唑并1-6-基)-4-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 6-(4- (2-羟基丙-2-基)苯基)-4- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；或 6-(4- (1H-1, 2，4-三唑-5-基)苯基)~4~ (2-(四氢-2H-吡喃 ~4~ 基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮24.一种制备式(II)的化合物的方法25.如权利要求24所述的方法，其中当X或Y是卤素时，所述卤素是Br26.如权利要求24所述的方法，其中所述溶剂是ニ甲基甲酰胺、异丙醇、ニ噁烷、甲苯、ニ甲基こ酰胺、四氢呋喃或其组合，有或没有水27.如权利要求24所述的方法，其中所述钯催化剂是ニ氯[1，I’-双(ニ苯基膦基)ニ茂鉄]钯(II) ニ氯-甲烷)、钯(dba)2/三-O-甲苯基膦、ニ氯[1，1’_双(ニ叔丁基膦基)ニ茂鉄]钯、四(三苯基膦)钯(O)、ニ氯双(P-ニ甲基氨基苯基ニ叔丁基膦)钯(II)或こ酸钯(II)/4，5-双(ニ苯基膦基)-9，9-ニ甲基咕吨28.如权利要求24所述的方法，其中当X或Y是B(OR+) 2时，所述接触在碱存在下发生29.如权利要求28所述的方法，其中所述碱是碳酸钠30.如权利要求28所述的方法，其中B(OR+) 2是B (OH) 2或B (-0C (CH3) 2C (CH3) 20_)31.如权利要求24所述的方法，其中当X或Y是Sn(R++) 3时，所述接触任选地在碱存在下发生32.如权利要求31所述的方法，其中所述碱是三こ胺33.如权利要求31所述的方法，其中R++是甲基或正丁基34.如权利要求24所述的方法，还包括制备式(VI)的化合物，35.如权利要求34所述的方法，其中所述碱是叔丁醇钾36.如权利要求34所述的方法，其中所述酸是こ酸、TFA、HCl或磷酸37.如权利要求34所述的方法，其中Hal是卤素，所述卤素是Br38.如权利要求34所述的方法，其中所述环化在溶剂中进行39.如权利要求38所述的方法，其中所述溶剂是甲醇或水40.如权利要求34所述的方法，还包括制备式(VII)的化合物，41.如权利要求40所述的方法，其中所述溶剂是ニ甲亚砜或N-甲基吡咯烷酮42.如权利要求40所述的方法，其中所述碱是三こ胺或ニ异丙基こ基胺43.如权利要求40所述的方法，其中所述卤素是Br44.如权利要求24所述的方法，其中所述化合物是 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-(顺式_4_甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-((顺式_4_甲氧基环己基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-こ基-7-(1Η-吡咯并[3，2-b]吡啶-5-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；7-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-1-((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1Η-苯并[d]咪唑并1-4-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-4-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-1-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_1_((反式-4-羟基环己基)甲·基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-(顺式_4_羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-(顺式-4-羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-ト(四氢-2H-吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-(2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)批啶_3_基)-1-こ基-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]批嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-((顺式_4_羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1H-吲哚-4-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-((反式-4-羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-((顺式-4-羟基环己基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-(反式_4_羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-(反式_4_甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-ト异丙基-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1_(反式-4-甲氧基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-(反式-4-羟基环己基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；7-(5-氟-2-甲基-4- (1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-ト(2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-ト异丙基_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-こ基-7-(5-氟-2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-羟基吡啶-4-基)-1 - (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-异丙基-7-(4-甲基-6-(1Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 5-(8-异丙基-7-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪_2_基)-4-甲基吡啶甲酰胺； 7-(1H-吲哚-4-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-氨基嘧啶-5-基)-1 - (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-氨基吡啶-4-基)-I- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(甲基氨基)吡啶-3-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-羟基吡啶-3-基)-1 - (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4-(1Η-吡唑-3-基)苯基)-1-(2-甲氧基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(吡啶-3-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；7-(1H-吲哚-4-基)-1-(2-甲氧基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪_2 (IH)-酮；7-(1H-吲哚-6-基)-1-(2-甲氧基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪_2 (IH)-酮； 7-(嘧啶-5-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-甲氧基吡啶-3-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1-(2-甲氧基こ基)-7-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-こ基-7-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-こ基-7- (1H-吲哚-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7_ (吡啶-4-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；. 7-(6-氨基吡啶-3-基)-I- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .1-甲基-7-(2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .2-(2-羟基丙-2-基)-5- (8-(反式-4-甲氧基环己基)-7-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2-基)吡啶I-氧化物； . 4-甲基-5-(7-氧代-8-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-5，6，7，8_四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2-基)吡啶甲酰胺； .5-(8-((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)-7-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3_b]吡嗪-2-基)-4-甲基吡啶甲酰胺； .7-(1H-吡唑-4-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 1-(反式-4-甲氧基环己基)-7-(4-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .3-((7- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)~2~氧代-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-I (2H)-基)甲基)苄腈； .1-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-7-(4-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 3_ (7-氧代-8-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-5，6，7，8-四氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2-基)苯甲酰胺； .5-(8-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-7-氧代-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3_b]吡嗪-2-基)-4-甲基吡啶甲酰胺； .3-((7- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-2-氧代-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-1(2H)-基)甲基)苄腈； .7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1- ((IR, 3R) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1- ((IS, 3R) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1- ((IS, 3S) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1- ((IR, 3S) -3-甲氧基环戊基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 7-(1H-吲哚-6-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； . 7-(2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-ト(2-吗啉基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .1-(反式-4-羟基环己基)-7-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； .1-(顺式-4-羟基环己基)-7-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-(2-吗啉基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-异丙基-7-(2-甲基-6-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1Η-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1_((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)-7-(2-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1-(反式-4-羟基环己基)-7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-(顺式-4-羟基环己基)-7- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 4-(7-氧代-8-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-5，6，7，8-四氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2-基)苯甲酰胺； 7-(1H-吲哚-5-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1Η-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-((IS, 3R) -3-甲氧基环戊基)-7- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-((IR, 3R) -3-甲氧基环戊基)-7-(2-甲基-6-(4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-((IR, 3S) -3-甲氧基环戊基)-7- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-((IS, 3S) -3-甲氧基环戊基)-7- (2-甲基-6- (4H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1H-吲哚-5-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-こ基-7- (2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(1H-吲哚-6-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-1-(反式-4-甲氧基环己基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-ト(四氢-2H-吡喃-4-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；1-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-7-(2-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-((顺式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1-(2-甲氧基こ基)-7-(4-甲基-2-(甲基氨基)-IH-苯并[d]咪唑并1-6-基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(7-甲基-2-氧代-2，3-ニ氢-IH-苯并[d]咪唑并1-5-基)-1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-甲基-4-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-3, 4_ ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1-(2-甲氧基こ基)-7-(4-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；· I-苄基-7-(2-甲基-4-(4H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(3-氟-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-ト(2-甲氧基こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(3-氟-4-(4Η-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(3-氟-2-甲基-4- (1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-ト(2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1_(反式-4-甲氧基环己基)-7-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-(反式-4-甲氧基环己基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(5-氟-2-甲基-4- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)苯基)-ト(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(3-氟-2-甲基-4- (1H-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-ト(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1-(2-甲氧基こ基)-7-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-((反式-4-甲氧基环己基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； I-(环戊基甲基)-7_ (6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4-(2-羟基丙-2-基)苯基)-1-(2-甲氧基こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2, 3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S)-7-(6-(I-羟基こ基)吡啶-3-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (R)-7-(6-(I-羟基こ基)吡啶-3-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-甲基-6-(4Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶_3_基)-1_((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4- (2-羟基丙-2-基)苯基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2(1H)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-(3-(三氟甲基)苄基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-(3-甲氧基丙基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4-甲基-6-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)吡啶 _3_基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-I-(2-甲氧基こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4-甲基-2-(甲基氨基)-IH-苯并[d]咪唑并1-6-基)-1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-氨基-4-甲基-IH-苯并[d]咪唑并1-6-基)-1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-甲基-6- (4H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-ト(2-(四氢-2H-吡喃~4~基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (R)-7-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3-甲基-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； (S) -7- (6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3-甲基-I- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-3，3- ニ甲基-I- (2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-氨基-4-甲基-IH-苯并[d]咪唑并1-6-基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(6- (2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基)-I-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(2-甲基-4-(1Η-1，2，4-三唑-3-基)苯基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)_3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 7-(4-(1Η-1，2，4-三唑-5-基)苯基)-1-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)こ基)-3，4-ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮； 1-(1-羟基丙-2-基)-7- (2-甲基-6- (1H-1, 2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮；或I-(2-羟基こ基)-7- (2-甲基-6- (1H-1，2，4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3，4- ニ氢吡唑并[2，3-b]吡嗪-2 (IH)-酮45.ー种式(III)的化合物46.一种式(IV)的化合物47.ー种式(V)的化合物48.ー种式(VI)的化合物49.ー种式(VII)的化合物50.ー种式(VIII)的化合物