二氮杂*二酮衍生物制作方法
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专利名称:二氮杂*二酮衍生物的制作方法ATP受体不同于离子通道型受体的P2X家族和G蛋白共轭型受体的P2Y家族,迄今为止分别报道了 7种类(P2Xi_7)、8种类(PZY1^6H4)的亚型。作为P2X家族的亚型的P2)(4受体(Genebank No. X87763),据报道在中枢神经系统等中广泛表达。(非专利文献1 :Buell等人.(1996)EMB0 J. 15 :55_62、非专利文献 2 =Seguela 等人· (1996) J. Neurosci. 16 :448-455,非专利文献 3 :Bo 等人.(1995) FEBS Lett. 375 :1四-133、非专利文献 4 :Soto 等人.(1996)Proc Natl. Acad. Sci. USA 93: 3684-3788、非专利文献 5 =Wang 等人.(1996) Biochem. Res. Commun. 220 :196-202)然而,以神经源性疼痛为首的难治性疼痛,无法准确了解发病的机理,在非留体类抗炎药(NSAIDs)和吗啡无效时便没有治疗方法。因此,对患者和周围人的身心负担非常重。神经源性疼痛大多是由末梢神经或中枢神经的损伤所致,例如,通常因手术的后遗症、 癌症、脊髓损伤、带状疱疹、糖尿病性神经炎、三叉神经痛等引起。最近,井上等人使用能检出异常性疼痛(allodynia)的、脊髓神经损伤的动物模型,验证了神经源性疼痛中P2X受体的参与。然后,发表了通过在脊髓的小神经胶质细胞中表达的P2)(4受体可以诱发神经伤害性的异常疼痛(特别是allodynia)。(非专利文献 6 :M. Tsuda 等人.(200 Nature,424,778-783、非专利文献 7 Jeffrey A.M. Coull 等人· (2005)Nature,438,1017-1021、专利文献 1 美国专利公开 20050074819)因此,抑制P2)(4受体的功能的物质,被期待作为伤害感受性疼痛、炎症性疼痛以及神经源性疼痛中疼痛的预防剂或治疗剂。另一方面,专利文献2(W02004/085440)中,公开了由以下的通式(A)表示的苯并呋喃-1,4-二氮杂草-2-酮衍生物具有P2)(4受体拮抗作用。本发明涉及将以下的通式(I)(式中,R1表示氢原子或碳原子数1~8的烷基等,R2和R3表示氢原子、碳原子数1~8的烷基或卤原子等,R4和R5表示氢原子或碳原子数1~8的烷基等,而且W表示四唑等。)表示的二氮杂二酮衍生物或其药理学上可接受的盐作为P2X4受体拮抗剂使用。
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