澳洲茄边碱脂质体及其制备方法与用途制作方法

唐朝辉, 张岩, 徐连明, 曹亮, 李娜, 萧伟

2011年4月6日

2010年11月3日

2010年11月3日

江苏康缘药业股份有限公司

A61P1/16GK102000028SQ20101053016

脂质体 茄边 澳洲

1.一种澳洲茄边碱脂质体，其特征在于它是由下述重量配比的原料组成，澳洲茄边碱 1 ； 磷脂 8 80 ；胆固醇2 20 ； 乳化剂 广10 2.根据权利要求1所述的澳洲茄边碱脂质体，其特征在于各原料的重量配比是澳洲茄边碱 1 ； 磷脂 15 25 ；胆固醇2 10 ； 乳化剂 2、 3.根据权利要求1所述的澳洲茄边碱脂质体，其特征在于所述的磷脂为天然提取磷 脂、半合成或全合成磷脂4.根据权利要求3所述的澳洲茄边碱脂质体，其特征在于所述的磷脂选自大豆卵磷 脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、双肉豆蔻磷脂酰胆碱、双肉豆蔻磷脂酰 甘油、二油酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂胆碱或者二棕榈酰磷脂酰甘油5.根据权利要求1所述的澳洲茄边碱脂质体，其特征在于所述的乳化剂选自吐温、泊 洛沙姆、聚乙二醇或者N，N- 二甲基甲酰胺中的一种或几种6.一种如权利要求1-5任何一项所述的澳洲茄边碱脂质体的制备方法，其特征在于， 其具体步骤是(1)用注射用水配制PH值为3飞.5的弱酸性缓冲盐溶液，将澳洲茄边碱、乳化剂溶于该 缓冲液，得水相；(2)按所述比例称取磷脂、胆固醇，溶于有机溶剂中，得有机相；(3)将水相与有机相混合后，先采用逆向蒸发法或薄膜分散法或注入法处理，然后超声 使其分散，即得澳洲茄边碱脂质体7.—种如权利要求1-5任何一项所述的澳洲茄边碱脂质体的制备方法，其特征在于， 其具体步骤是(1)用注射用水配制PH值为3飞.5的弱酸性缓冲盐溶液，将乳化剂溶于该缓冲液，得水相；(2)按所述比例称取磷脂、胆固醇、澳洲茄边碱，溶于有机溶剂中，得有机相；(3)将水相与有机相混合后，先采用逆向蒸发法或薄膜分散法或注入法处理，然后超声 使其分散，即得澳洲茄边碱脂质体8.根据权利要求6或7所述的澳洲茄边碱脂质体的制备方法，其特征在于所述的弱 酸性缓冲盐溶液为磷酸盐缓冲溶液、柠檬酸盐缓冲溶液，包括磷酸氢二钠_磷酸二氢钾缓 冲液、磷酸氢二钠_柠檬酸缓冲液或者柠檬酸_柠檬酸钠缓冲液9.根据权利要求6或7所述的澳洲茄边碱脂质体，其特征在于所述的有机溶剂选自 三氯甲烷、乙醚、二氯甲烷、正己烷、乙醇、甲醇中的一种或者多种组成的混合液10.权利要求广5中任何一项所述的澳洲茄边碱脂质体在制备治疗肝癌、肺癌及其它 癌症的药物中的应用

本发明涉及一种生物碱脂质体，特别是一种澳洲茄边碱脂质体；本发明还涉及该 澳洲茄边碱脂质体的制备方法及其用途