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麦角甾醇衍生物的制备及应用制作方法

  • 专利名称
    麦角甾醇衍生物的制备及应用制作方法
  • 发明者
    向兰, 戚建华, 翁玉芳
  • 公开日
    2011年5月25日
  • 申请日期
    2010年12月10日
  • 优先权日
    2010年12月10日
  • 申请人
    浙江大学
  • 文档编号
    A61K31/575GK102070695SQ20101059520
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种具有以下结构通式的麦角留醇衍生物(ganodermasides)2.根据权利要求1所述的一种麦角留醇衍生物,其特征在于具体为如下结构式3.根据权利要求1所述的一种麦角留醇衍生物的制备方法,通过以下步骤实现(1)粉碎和浸提中药灵芝孢子粉,用工业级甲醇在室温下浸提4 5天,抽滤浓缩,得 甲醇浸提物粗样,再用乙酸乙酯和纯净水萃取分离,得到乙酸乙酯层粗样;(2)分离和纯化将乙酸乙酯层粗样先经200-300目的硅胶开口柱分离,溶剂系统为 正己烷乙酸乙酯,再通过十八烷基键合硅胶开口柱分离,溶剂系统为甲醇水,甲醇氯 仿,最后再用反向HPLC纯化两次,第一次流动相为乙腈水溶液,第二次流动相为甲醇水溶 液,最终得到目的化合物4.根据权利要求1所述的一种麦角留醇衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中正 己烷乙酸乙酯溶剂系统按体积比为100 0,90 10,70 30,50 505.根据权利要求1所述的一种麦角留醇衍生物的制备方法,其特征在于,步骤( 中甲 醇水溶剂系统按体积比为80 20,85 15,90 10,95 5,100 0 ;甲醇氯仿溶剂 系统按体积比为1 16.根据权利要求1所述的一种麦角留醇衍生物的制备方法,其特征在于,步骤( 中第 一次流动相的乙腈水溶液为乙腈水=70 30;第二次流动相的甲醇水溶液为甲醇水 =83 17 和甲醇水=87 137.根据权利要求1所述的一种麦角留醇衍生物在制备抗衰老药物中的应用
  • 技术领域
    本发明属化合物的制备方法,涉及麦角留醇衍生物ganodermasides的制备方法, 以及在制备抗衰老性药物中的应用
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:麦角甾醇衍生物的制备及应用的制作方法自上个世纪80年代开始实行的计划生育以来,伴随着我国经济的快速增长,科学 技术的长足进步,使得我国的老年人口在全社会人口中的比重相对提高。从1994年开始, 我国60岁以上的老年人口就超过了全国总人口的10 %,进入了老龄化社会。根据2006年 中国人口老龄化发展趋势预测研究报告,我国目前现有老龄人口已超过1. 6亿,且每年以 近800万的速度增加,预测到2050年,老年人口总量将超过4亿,老龄化水平推进到30% 以上。老年人口的快速增加,特别是80岁以上的高龄老人和失能老人年均100万的增长速 度,对老年人的生活照料,康复护理,医疗保健等需求日益凸显,日趋严峻。所以研究衰老的 过程和原因,防止早衰,使更多的人健康长寿,已经成为医学和生物学所关注的热点问题。而天然产物作为药物已有悠久的历史,据统计,1981年1月至2006年9月新增加 药物中来源于天然产物及天然产物衍生物的占。我国是世界上药用植物和生药种类最 多、应用历史最久的国家。许多味中药材都是作为延缓衰老、延年益寿的传统用药。但由于 是整体用药,成分复杂多变,质量难以控制,难以进入国际市场,因此对其活性的化学物质 基础研究也就十分重要。灵芝为多孑L 科真菌赤芝(Ganoderma lucidum Karst.)或紫芝(Ganoderma sinense Zhao, Xu et Zhang)的干燥子实体,属我国传统名贵药材。自古素有“仙草”、“瑞 草”之誉,扶正固本、滋补强壮之奇效,民间称其为“长生不老”药。灵芝孢子是在灵芝生长 成熟后,从灵芝菌褶中弹射出来的棕色或褐色细粉末。现代大量研究发现,灵芝孢子粉不仅 能刺激淋巴细胞增殖,刺激白介素-2,白介素-4,白介素-6(IL-2,IL-4,IL-6)以及肿瘤坏 死因子-α (ΤΝΚ-α)的产生,促进巨噬细胞吞噬能力,增强免疫功能,拮抗和抑制肿瘤细胞 的生长和蔓延。而且在帕金森病(PD)动物模型上逆转PD组多巴胺(DA)、3,4-双羟苯乙 酸(D0PAC)、高香草酸(HAV)、5羟色胺(5-TH)、去甲肾上腺素(NE)含量的下降,具有保护黑 质神经细胞、减弱神经细胞的损害作用,并且还发现灵芝孢子具有保肝和抗艾滋病毒HIV-I 的功能。
本发明的目的是提供一种具有以下结构通式的麦角留醇衍生物 (ganodermasides)本发明提供一种麦角甾醇衍生物,从中药灵芝孢子粉中提取分离纯化得到。本发明通过抗衰老的酵母模型——K6001酵母细胞及其突变株(Δuth1和Δskn7)——证实了所述的麦角甾醇衍生物通过调节Skn7的活性影响UTH1基因表达从而延长酵母的复制性寿命。以此类化合物作为先导物,优化结构,可在制备延缓衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病的药物中应用;本发明的结构通式为

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