氮杂多肽类化合物及其制备方法_傅磊专利（氮杂,类化合物,多肽）-早鸽网

氮杂多肽类化合物及其制备方法

专利名称

氮杂多肽类化合物及其制备方法
发明者

傅磊, 王一凡, 姜发琴, 刘文陆, 包健, 何宛
公开日

2014年8月27日
申请日期

2014年5月6日
优先权日

2014年5月6日
申请人

上海交通大学
文档编号

A61K38/05GK104004052SQ201410188396
关键字

氮杂类化合物多肽
权利要求

1.一种氮杂多肽类化合物，其特征在于，所述氮杂多肽类化合物如式I所示 2.一种制备权利要求1所述氮杂多肽类化合物的方法，特征在于，包括如下步骤步骤 1，在 DMF 存在的条件下，取 Cbz-Ala-Ala-NH-NH2 或 Cbz-Ala-Pro-NH-NH2,以及溴乙酸叔丁酯、三乙胺，进行反应；步骤2，在DMF存在的条件下，取Cbz-Ala-Ala-NH-NH-CH2COOtBu或Cbz-Ala-Pro-NH-NH-CH2COOtBu,以及氯甲酸异丁酯、N-甲基吗啉、富马酸单酯，进行反应；步骤3，取 3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤I中，所述Cbz-Ala-Ala-NH-NH2或Cbz-Ala-Pro-NH-NH2与溴乙酸叔丁酯、三乙胺的摩尔比为11.11.14.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤I中，所述反应的温度为20-40°C5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中，所述Cbz-Ala-Ala-NH-NH-CH2COOtBu 或 Cbz-Ala-Pro-NH-NH_CH2COOtBu 与氯甲酸异丁酯、N-甲基吗啉、富马酸单酯的摩尔比为12226.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3中的 7.一种氮杂多肽类化合物，其特征在于，所述化合物的结构式如式II所示 8.—种如权利要求7所述的氮杂多肽类化合物在用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述用途为在制备用于抑制Legumain生物活性的药物中的用途
技术领域

的氮杂多肽类化合物及其制备方法，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8％提高到40％，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物具体合成方法为以苄氧羰酰多肽酰肼为原料，与溴乙酸叔丁脂反应后，再和富马酸单酯缩合，然后在三氟乙酸中脱去叔丁基，最后与多种胺缩合得到目标化合物
专利摘要

本发明涉及一种医药工程【专利说明】氮杂多肽类化合物及其制备方法
发明内容

专利详情
全文pdf
权力要求
说明书
法律状态

氮杂多肽类化合物及其制备方法【技术领域】[0001]本发明属于医药工程【技术领域】，具体涉及一种氮杂多肽类化合物及其制备方法。[0002]氮杂多肽类化合物是一种对血吸虫和曼氏血吸虫中天冬酰胺酰肽链内切酶(豆荚蛋白)有很好抑制活性的化合物，发展豆荚蛋白抑制剂是开发治疗血吸虫病新药的一条可能途径。已报道的N2-(N-苄氧羰基丙氨酰丙氨酰)-N1-氨酰甲基-N1-反-(3-乙氧羰酰丙烯酰)肼(Cbz-Ala-Ala-AAsn-CH = CH-COOEt)的cLogP值仅为-1.09，而理想的具有体内活性的药物的cLogP值在I到3之间较好。此外，氮杂多肽类化合物的结构衍生化还有待进一步丰富，这样氮杂多肽类化合物发展成为新药的概率才会更高。目前氮杂多肽类化合物的制备方法存在着总收率低、使用了剧毒试剂、进一步结构衍生化较困难等缺点，这制约着氮杂多肽类化合物的进一步发展。
[0003]本发明的目的在于针对现有技术存在的不足，提供一种氮杂多肽类化合物及其制备方法。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8%提高到40%，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。[0004]本发明是通过以下技术方案实现的:[0005]第一方面，本发明涉及一种氮杂多肽类化合物，所述氮杂多肽类化合物如式I所示:[0006]

查看更多专利详情

下载专利文献

下载专利