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头孢呋辛-l-精氨酸水合物及其应用制作方法

  • 专利名称
    头孢呋辛-l-精氨酸水合物及其应用制作方法
  • 发明者
    何成光, 刘竟飞, 宋珊珊, 张超, 杨鹏博, 黄晓军
  • 公开日
    2012年3月21日
  • 申请日期
    2011年8月19日
  • 优先权日
    2011年8月19日
  • 申请人
    深圳立健药业有限公司
  • 文档编号
    A61P31/04GK102382126SQ20111023935
  • 关键字
  • 权利要求
    1.头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有增强头孢呋辛稳定性的结晶水,分子式为C22H3tlN8OltlS · ηΗ20,其化学结构式如下2.根据权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有1、个结晶水3.根据权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有2 3个结晶水4.根据权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有1个结晶水,分子式为C22HmN8OiciS · H2O,分子量为616. 60,其化学结构式如下5.根据权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有2个结晶水,分子式为C22H3tlN8OltlS · 2Η20,分子量为634. 62,其化学结构式如下6.根据权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有3个结晶水,分子式为C22H3tlN8OltlS · 3H20,分子量为652. 63,其化学结构式如下7.根据权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,其特征在于,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有3个结晶水,分子式为C22H3qN8OiqS · 3H20,分子量为652. 63,其化学结构式如下8.—种如权利要求1所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物的应用,其特征在于,将所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物用于制备头孢呋辛药物9.根据权利要求8所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物的应用,其特征在于,将所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物制备成注射剂10.根据权利要求8所述的头孢呋辛-L-精氨酸水合物的应用,其特征在于,将所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物制备成固体型的药剂
  • 技术领域
    本发明涉及医药领域,尤其涉及头孢呋辛-L-精氨酸水合物及其应用
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:头孢呋辛-l-精氨酸水合物及其应用的制作方法头孢呋辛为广谱的第二代头孢菌素,其作用机理是通过结合细菌蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性,并对许多内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对金黄色葡萄球菌(包括β -内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌等需氧革兰阳性菌及大肠埃希菌、流感杆菌(包括产内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产内酰胺酶菌)等需氧革兰阴性菌有抗菌活性。体外试验表明,粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。头孢呋辛主要用于治疗敏感菌引起的败血症、皮肤及软组织感染、扁桃体炎、呼吸系统感染、脑膜炎、淋病、尿路感染、骨及关节感染等。目前国内生产的头孢呋辛原料药均为头孢呋辛的钠盐,由于头孢呋辛钠不稳定, 极易发生变色,严重影响产品质量,对该产品的存储、运输等带来了一定的困难,通常采用低温存储来控制变色,但极大的提高了该药的存储、运输成本。因此,现有技术还有待于改进和发展。
鉴于上述现有技术的不足,本发明的目的在于提供头孢呋辛-L-精氨酸水合物及其应用,旨在解决现有的头孢呋辛钠盐在生产、储存和使用过程中易变色、不稳定的问题。本发明的技术方案如下本发明公开的头孢呋辛-L-精氨酸水合物,所述头孢呋辛-L-精氨酸水合物含有增强头孢呋辛稳定性的结晶水,分子式为C22H30N8O10S·nH2O,其化学结构式如下,其中,n大于0。该化合物结构中包含一种可增强头孢呋辛稳定性的结晶水。本发明利用此化合物结构的特殊性来改善了头孢呋辛钠盐在生产、储存和使用过程中易变色、不稳定等缺点,提高了头孢呋辛稳定性,从而制备出高效、稳定的药物产品。

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