黄连素-苯乙酸类衍生物和其在药学上可接受的盐以及应用制作方法
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专利名称:黄连素-苯乙酸类衍生物和其在药学上可接受的盐以及应用的制作方法黄连素(即小檗碱Berberine)是从黄连、黄柏、三颗针、十大功劳等植物根茎中提取的一种季胺类异喹啉生物碱。临床上多用其盐酸盐(盐酸黄连素=Berberine Hydrochloride),分子式=C2tlH18ClNO4 ·2Η20。分子量407. 85。其外观为黄色针状晶体或粉末,无臭、味极苦。加热至160 220°C时分解,在278 280°C时完全熔融,易溶于热水,微溶于冷水或乙醇,极微溶于氯仿,不溶于乙醚(蒋飙.从黄柏中提取盐酸黄连素.贵州化工.2005,30,56-57.)。盐酸黄连素(提取品)的主要生产方法有酸水提取法和碱水提取法两种,这主要由采用何种原料所决定。一般用三颗针、黄连、十大功劳等作原料时用酸水提取法较好,用黄柏作原料时用碱水提取法则较好。本发明涉及一种黄连素-苯乙酸衍生物及其在药学上可接受的盐及其药物组合物的治疗糖尿病、代谢综合症及其并发症的医药用途,发明所述的黄连素-苯乙酸类衍生物或其药学上可接受的盐的应用可以增强药物靶向性、提高药效及降低药物毒性,为综合利用地道中药黄连资源提供了一种新用途。
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