4-甲基苯并噻唑衍生物、制备方法及其用途制作方法_刘会君专利（噻唑,甲基,衍生物）-早鸽网

一种4-甲基苯并噻唑衍生物、制备方法及其用途制作方法

专利名称

一种4-甲基苯并噻唑衍生物、制备方法及其用途制作方法
发明者

刘会君, 刘幸海, 曹耀艳, 翁建全, 谭成侠
公开日

2011年1月19日
申请日期

2010年8月30日
优先权日

2010年8月30日
申请人

浙江工业大学
文档编号

A01P3/00GK101948447SQ20101026662
关键字

噻唑甲基衍生物制备
权利要求

一种4 甲基苯并噻唑衍生物，其结构如式(I)所示式(I)中，R1、R2各自独立选自烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基苯环上的取代基在一个以上，所述取代基各自独立选自烷基、卤素、硝基或甲氧基FDA0000025270240000011.tif2.如权利要求1所述的4-甲基苯并噻唑衍生物，其特征在于式(I)中，RpR2各自独立选自Cl C3的烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基苯环上的取代基为1个或2个，所述的取代基独立选自Cl C3的烷基、F、Cl、Br、硝基或甲氧基3.如权利要求1所述的4-甲基苯并噻唑衍生物，其特征在于式(I)所示的4-甲基苯并噻唑衍生物选自下列之一 =R1 =甲基，R2 =甲基氓=甲基，R2 =乙基氓=甲基，R2 =异丙基氓=甲基，R2 =苯基氓=甲基，R2 = 4-甲基苯基；礼=甲基，R2 = 4-氯苯基；礼= 甲基，R2 = 3-氯苯基；礼=甲基，R2 = 4-氟苯基；礼=甲基，R2 = 4-溴苯基；礼=甲基，R2 =4-硝基苯基；礼=甲基，R2 = 2,6- 二氟苯基；礼=甲基，R2 = 2-甲氧基苯基；礼=甲基， R2 = 4-甲氧基苯基4.如权利要求1所述的4-甲基苯并噻唑衍生物，其特征在于式(I)所示的4-甲基苯并噻唑衍生物选自下列之一 =R1 =甲基，R2 =甲基氓=甲基，R2 =乙基氓=甲基，R2 =异丙基氓=甲基，R2 =苯基氓=甲基，R2 = 4-甲氧基苯基氓=甲基，R2 = 4-硝基苯基； R1 =甲基，R2 = 2,6- 二氟苯基5.一种如权利要求1所述的4-甲基苯并噻唑衍生物的制备方法，所述的方法为如式 (II)所示的2-胼基-4-甲基苯并噻唑与如式(III)所示的酮在溶剂乙醇中于回流状态下进行加成缩合反应，反应结束后反应液经分离纯化制得所述的4-甲基苯并噻唑衍生物；6.如权利要求5所述的4-甲基苯并噻唑衍生物的制备方法，其特征在于所述2-胼基-4-甲基苯并噻唑、如式(III)所示的酮的投料物质的量比为1 1.0 1.57.如权利要求5所述的4-甲基苯并噻唑衍生物的制备方法，其特征在于所述的溶剂乙醇的体积用量以2-胼基-4-甲基苯并噻唑的物质的量计为2 5mL/mmol8.如权利要求5所述的4-甲基苯并噻唑衍生物的制备方法，其特征在于所述加成缩合反应的反应时间为1 5小时9.如权利要求1所述的4-甲基苯并噻唑衍生物作为杀虫剂的应用10.如权利要求1所述的4-甲基苯并噻唑衍生物作为灭菌剂的应用
技术领域

本发明涉及一种4-甲基苯并噻唑衍生物及其制备方法和应用
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：一种4-甲基苯并噻唑衍生物、制备方法及其用途的制作方法由于杂环化合物具有广泛的生物活性，加之其低毒、高效、对环境友好等特点，已经成为当今农药开发的热点。在杂环化合物中，具有极高生物活性的稠杂环化合物品种已受到极大关注。作为稠杂环体系中的重要成员，苯并噻唑具有广泛的生物活性，在新农药创制中起到重要作用。据文献报道，在农用方面，苯并噻唑及其衍生物具有杀虫、杀菌、除草以及抗病毒等活性。例如，W09406783揭示了一类2-(2_氟乙硫基)-4，5，6，7_四取代苯并噻唑衍生物具有一定的杀虫杀螨活性，对棉红蜘蛛、桃蚜、家蝇、甜菜夜蛾等均有较好活性；2002 年，侯仲轲等(精细化工中间体，2002，32(4) 18-19)报道了一类N-苯并噻唑-N-叔丁基酰胼类化合物，对油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌和黄瓜灰霉病菌均具有较好的抑制活性；US 5424443揭示了一类2，4-二氯-6-氟-7-取代苯并噻唑系列衍生物对猪殃殃、三角草、鸭舌草等杂草具有良好的抑制活性；1999年，李在国等(应用化学，1999，16 (2) 90~92)报道了一类N- (2-苯并噻唑基)-α -氨基膦酸二苯酯类化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV) 活性。本专利设计并合成的4-甲基苯并噻唑衍生物，其结构、合成方法以及生物活性研究均未见有文献报道。
本发明目的在于提供一种4-甲基苯并噻唑衍生物及其制备方法和用途。本发明提供一种4-甲基苯并噻唑衍生物，其结构如式⑴所示本发明公开了一种4-甲基苯并噻唑衍生物、制备方法及其用途，所述4-甲基苯并噻唑衍生物，其结构如式(I)所示式(I)中，R1、R2各自独立选自烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基苯环上的取代基在一个以上，所述取代基各自独立选自烷基、卤素、硝基或甲氧基。所述4-甲基苯并噻唑衍生物具有良好的杀虫和抑菌活性，可用作杀虫剂和灭菌剂。

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