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一种喹啉酮类新化合物及其制备方法与用途

  • 专利名称
    一种喹啉酮类新化合物及其制备方法与用途
  • 发明者
    彭正中
  • 公开日
    2014年6月25日
  • 申请日期
    2014年4月9日
  • 优先权日
    2014年4月9日
  • 申请人
    彭正中
  • 文档编号
    A61P3/10GK103880844SQ201410139594
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种结构如下式的化合物, 2.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤 将结构式如(II)所示的中间体化合物和硼酸酯在碱性条件下进行Suzuky钯催化偶联反应, 3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,碱可选用碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯和磷酸钾4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,反应溶剂可选用1,4-二氧环六烷、乙腈/水、乙醇/水、二甲基亚砜、甲苯和二甲基甲酰胺5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,反应温度从40度到120度6.将结构式如(III)所示的化合物在碱性条件下与烷基化试剂反应进行甲烷基化,反应后过量的烷基化试剂用碱水淬灭,粗产品经柱层析纯化得到所述的中间体化合物(II),7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,碱可选用碳酸钾、碳酸钠、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢化钠8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,溶剂可选用二氯甲烷、吡咯烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇二甲醚9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,反应温度从25度到120度10.一种权利要求如I所述的化合物的用途,其特征在于,用于制备治疗糖尿病的药物
  • 技术领域
    [0001]本发明涉及有机喹啉酮类化合物,尤其涉及一种新化合物及其制备方法和用途
  • 专利摘要
    本发明公开了一种喹啉酮类新化合物及其制备方法和用途。所述的新化合物是结构式如(I)所示的化合物,。本发明还公开了上述化合物的制备方法和用途。
  • 发明内容
  • 专利说明
    一种喹啉酮类新化合物及其制备方法与用途
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
一种喹啉酮类新化合物及其制备方法与用途[0002]糖尿病是是一组因胰岛素绝对或相对分泌不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低引起蛋白质、脂肪水和电解质等一系列代谢紊乱综合征,其中以高血糖为主要标志。糖尿病的主要临床表现为多饮、多尿、多食和体重下降(“三多一少”),以及血糖高、尿液中含有葡萄糖等。糖尿病若得不到有效的治疗,可引起身体多系统的损害。近年来,在我国城市人口中,特别是年轻人的发病率呈增长趋势,糖尿病为终生疾病,且并发症多,目前已严重危害了人类的生命质量,成为人类的三大疾病杀手之一。[0003]1968年法国科学家Lynnet首次报导钒有糖浆作用,但胰岛素问世后钒就没有再受到重视。近几十年来,随着科技的发展,人们对钒化合物的深入研究发现钒具有广泛的生物学作用,从此,世界各国的医学界特别是科学强国掀起了一浪又一浪的研究高潮。目前市场上治疗糖尿病药物近年来有迅速的发展,从原有磺酰脲类及双胍类外,已有第3类α -葡糖苷酶抑制剂供临床应用,第4类胰岛素增敏剂不久也将引入国内。至于第5类胰升糖素抑制剂和第6类糖异生作用抑制剂则尚在实验和小量临床试用阶段。在上述抗糖尿病药物中,磺酰脲类药系降糖药,可以引起低血糖反应,而双胍类和α-葡糖苷酶抑制剂则不引起低血糖反应,被称为抗高血糖药物。 目前医学界对糖尿病的发病机理尚未十分明确,虽有许多不同作用的糖尿病治疗药物,却不能真正改善糖尿病患者的生命质量。为此,世界各国花巨资投入研究以寻求可以真正控制改善糖尿病的新型药物。
[0004]本发明旨在提供一种对促进尿糖排泄,并能有效降低体内血浆葡萄糖和血浆胰岛素浓度作用的新喹啉酮类化合物及其制备方法。[0005]本发明的第一方面,提供了一种结构如式I所示的化合物,
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