吡啶雄甾衍生物及其在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的用途制作方法_朱惠霖,殷建明专利（吡啶,衍生物,制备）-早鸽网

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吡啶雄甾衍生物及其在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的用途制作方法

专利名称

吡啶雄甾衍生物及其在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的用途制作方法
发明者

朱惠霖, 殷建明
公开日

2012年5月30日
申请日期

2010年11月23日
优先权日

2010年11月23日
申请人

苏州波锐生物医药科技有限公司
文档编号

A61P35/00GK102477061SQ20101055457
关键字

吡啶衍生物制备预防
权利要求

1.具有通式(I )的化合物及其可药用盐Rl2 广3 RYκο4 τ三y 三HHR15o^>^A"R9 “14 R / R8Rx 05 R6 R07____ _________— ( I )其特征在于所述式(I )中R01 > R02 > R03> R04> R05> R06> R07> R08> R09> 队、Rn>Ri2> 队3、Ri4> 队5、R16 独立地为S或氘；&为选自下列基团中的一种C0CnH2n+1 ；COCnH2nNH2 ；C0CnH2nNHCnH2n+1 ；COCnH2nN (CnH2n+i) CmH2m+!；COCnH2nN (C0CnH2n+1)CmH2m+1 ； CON (CnH2n+1) CnH2nCOOH; CH2OCOCnH2nNH2 ； CH20C0CnH2nNHCnH2n+1 ； CH2OCOCnH2nN (CnH2n+1)CmH2m+1 ； CH2OCOCnH2nN (C0CnH2n+1) CmH2m+l ，CH(CH3) OCOCnH2nNH2 ； CH (CH3) 0C0CnH2nNHCnH2n+1 ； CH (CH3) 0C0CnH2nNHC0CnH2n+1 ； CH2OP (OH) 3 ； CH(CH3) OP (OH)3 ； C0NCnH2n+1CH (Raa) COOH ； CH2OCOCH (Raa) NHCnH2n+1 ； CH2OCOCH (Raa) NHC0CnH2n+1 ； CH (CH3) OCOCH (Raa) NHCnH2n+1 ； COCH (Raa) NHCnH2n+1 ； COCH (Raa) NHC0CnH2n+1 ； COCH (Raa) N (CnH2n+1)CmH2m+1 ；COCH (Raa) N (C0CnH2n+1)CmH2m+1 ；2.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述η为2或33.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述化合物为式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(νπ)以及式(VDI)表示的化合物中的一种4.权利要求1至3中任一项权利要求所述的化合物及其可药用盐在制备与雄性激素功能有关的适应症药物中的用途5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于所述与雄性激素功能有关的适应症为前列腺癌6.权利要求1至3中任一项权利要求所述的化合物及其可药用盐在调节选择性细胞色素氧化酶CYP450cl7活性方面的用途
技术领域

本发明涉及吡啶雄留衍生物及其在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的用途
背景技术

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：吡啶雄甾衍生物及其在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的用途的制作方法雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由睾丸的间质细胞分泌，是体内最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物(睾酮一雄酮 —雄二酮一脱氢异雄酮)。肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素，即肾上腺雄酮。这些激素可刺激前列腺癌生长。所以治疗前列腺癌的首选是通过药物或手术抑制睾丸的雄性激素产生。但是，这些方法不能阻断身体其他部位产生雄激素。类固醇激素合成均起始于胆固醇，经孕烯醇酮、孕酮的共同途径，最后合成不同的激素。在这个过程中，细胞色素P450(CYP450)起着关键作用。生物体内类固醇激素的合成涉及到细胞色素P450和固醇脱氢酶参与的一系列反应。CYP450cl7是一种微粒体酶，它能催化两种独立调节类固醇17 α -羟化酶和C17，20-裂解酶的酶活性，从而调节睾丸和身体其他部位的性类固醇前体的体内合成。
本发明所要解决的技术问题是提供一种吡啶雄留类化合物，其通过雄激素合成中的关键酶CYP450cl7而降低雄激素水平，且其还对睾丸和身体其他部位的雄激素有抑制作用。为解决以上技术问题，本发明采取如下技术方案具有通式(I )的化合物及其可药用盐本发明涉及一种新型的吡啶雄甾衍生物及其在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的用途。本发明的吡啶雄甾衍生物是较为理想的选择性细胞色素氧化酶CYP450c17抑制剂，可用于治疗或预防各种与雄性激素功能有关的适应症，特别是其可用于治疗前列腺癌。该化合物具有降低的氧化代谢、更高的有效生物利用度，因而其使用剂量较少，而且耐受性良好，副作用小。

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