烷基氨基化合物和其用途制作方法
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专利名称:烷基氨基化合物和其用途的制作方法烷基氨基化合物和其用途本申请要求于2009年2月16日提交的EP09425056. 0 ;2009年5月18日提交的 U. S. S. N. 61/179062,和2009年12月17日提交的U. S. S. N. 61/287461的优先权,上述各文献通过引用完整地并入。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是核激素受体超家族的成员,其是调节基因表达的配体激活转录因子。某些PPARs在细胞分化的调节、高等生物的发展和代谢中发挥作用。已经识别了 3种类型的PPAR 在肝、肾、心脏和其它组织和器官中表达的α,例如在脑中表达的β/S,和以3种形式表达的γ :ΥΚΥ2^Ρ γ 3。已将PPAR γ受体与众多疾病状态相关,所述疾病状态包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、动脉粥样硬化生成、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、 炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤障碍、呼吸疾病、眼部障碍、IBDs (肠易激疾病)、溃疡性结肠炎和罗恩氏病。此外,用PPAR γ受体的配体治疗肿瘤细胞可以导致细胞增殖、细胞分化和程序性细胞死亡的减少,因此可以用于预防致癌作用。在肠内的抗炎活性可能依赖于PPARγ受体的结合和随后的激活。此外,很多研究已显示EGF受体抑制剂可以控制肿瘤的增殖和扩散。因此,调节PPARs和/或EGF受体的活性的分子用作治疗这类疾病的治疗剂。发明概述本公开文本主要涉及可能对PPAR受体和/或EGF受体有特异性的化合物,和它们作为例如医药制剂的用途。也提供了包含至少一种公开的化合物或其药学上可接受的盐或 N-氧化物,和包含药学上可接受的载体的药物组合物。一个实施方案提供了由式I表示的化合物,和包含这类化合物的组合物本发明公开了式(I)的化合物,所述化合物可以对PPAR和/或EGF受体是特异性的,以及制备和使用其的方法,其中X是C1-C3烯基,所述X任选地被1个、2个或3个选自卤素或羟基的取代基取代;R1选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基;R2选自氢和C1-C6烷基;每次出现的R3独立地选自氢、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、氰基、C3-C6环烷基、卤素、羟基和硝基;R4选自氢和C1-C6烷基;R5为氢、C1-C6烷基;或其药学上可接受的盐或N-氧化物。
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