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槲皮素衍生物或其类似物及其应用制作方法

  • 专利名称
    槲皮素衍生物或其类似物及其应用制作方法
  • 发明者
    周璐, 刘明明, 叶德泳
  • 公开日
    2013年3月27日
  • 申请日期
    2011年9月13日
  • 优先权日
    2011年9月13日
  • 申请人
    复旦大学
  • 文档编号
    A61P35/00GK102993148SQ20111027010
  • 关键字
  • 权利要求
    1.具有通式(I)结构的槲皮素类似物或衍生物或其药学上可接受的盐2.如权利要求1所述的槲皮素类似物或衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当R1取自取代或未取代的5-6元芳香甲酰基,民、1 4、1 5、1 6、1 7各自独立地取自氢或者卤素,R3取自氢原子时,为式(II)结构的槲皮素-3-0-芳香甲酸酯类化合物,3.如权利要求1所述的槲皮素类似物或衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当R1取自取代或未取代烷基,R2、R4、R5、R6、R7各自独立地取自氢或者卤素,R3取自氢原子时,为式(III)结构的槲皮素-3-0-醚类化合物类化合物,4.如权利要求1所述的槲皮素类似物或衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当R1取自氢原子,R2、R4、R5、R6、R7各自独立地取自氢或者卤素,R3取自取代或未取代的5-6元芳香基甲基时,为式(IV)结构的槲皮素-7-0芳甲基醚类化合物,5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物或其在药学上可接受的盐在制备预防或治疗与丙型肝炎病毒相关疾病的药物中的应用6.一种用于预防或治疗与丙型肝炎病毒相关疾病的药物组合物,其特征在于,其包含权利要求1-4中任一项所述的化合物或其在药学上可接受的盐7.如权利要求5或6所述的应用,其特征在于所述的与丙型肝炎病毒相关疾病包括丙型肝炎,丙型肝炎病毒导致的肝硬化及肝脏肿瘤
  • 技术领域
    本发明属药物化学领域,涉及槲皮素衍生物或其类似物及其应用,尤其涉及一种用于治疗与丙型肝炎病毒感染相关疾病的槲皮素衍生物及其类似物及其制备方法,该类化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:槲皮素衍生物或其类似物及其应用的制作方法丙型肝炎病毒(Hepatitis C Virus, HCV)最早发现于1989年,是一种广泛传播的病毒。目前认为,感染HCV可致慢性肝炎、肝硬化以及肝细胞肿瘤(h印atocellularcarcinoma, HCC)。根据世界卫生组织2010年的统计,目前全世界约有1. 7亿人感染了 HCV,占全球人口的3 %,而且感染人数还在以每年300至400万人的速度增长。 迄今为止还没有针对HCV的疫苗。一般的治疗方法是干扰素和利巴韦林的联合用药,但治疗效果不够理想,并且治疗费用昂贵、毒副作用较大。因此,新型有效的抗HCV药物研究工作具有十分重要的意义及紧迫性,这已成为当前药物研发领域的又一热点。黄酮类化合物广泛存在于自然界中,是一类重要的天然有机化合物,具有多种生物活性。根据报道,一些天然黄酮类化合物,例如水飞蓟宾,槲皮素,木犀草素等,具有抗病毒活性。与本发明有关的参考文献1.《药物设计学》第二版,仇缀百主编,面向21世纪课程教材,高等教育出版社,P93 ;2.《药物化学总论》第三版,郭宗儒主编,现代化学基础丛书,科学出版社,P45。
本发明的目的是提供新的槲皮素类似物或衍生物或其药学上可接受的盐,其具有通式⑴的结构,本发明属药物化学领域,涉及式(I)的槲皮素衍生物或其类似物及其抑制丙型肝炎病毒复制的用途。本发明的化合物或其药学上可接受的盐能抑制丙型肝炎病毒在人肝肿瘤细胞中的复制,可作为丙型肝炎病毒抑制剂应用于制备预防或者治疗与丙型肝炎病毒相关疾病的药物。所述与丙型肝炎病毒相关的疾病包括,丙型肝炎,丙型肝炎病毒导致的肝硬化及肝脏肿瘤。


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