苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用制作方法

专利名称

苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用制作方法
发明者

张惠斌, 周金培, 李清, 宗杨, 邢峻豪, 赵磊磊, 周牧星, 王薪宁
公开日

2014年7月2日
申请日期

2014年4月1日
优先权日

2014年4月1日
申请人

中国药科大学
文档编号

A61K31/454GK103896915SQ201410125823
关键字

苯并咪唑衍生物
权利要求

1.一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐 2.根据权利要求1所述的化合物，其优选的化合物为 4-(2-(4-(1-丁基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯甲酸(1-1); 4-2-(4-(1-(2-甲氧乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯甲酸(1-2)； 4-(2-(4-(1-(2-苯氧乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯甲酸(1-3)； 4-(2-(4-(1-乙基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯甲酸(1_4)； 4-(2-(4-(1-苯甲基- 1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯甲酸(1-5)； 4-(2-(4-(1-甲氧苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯甲酸(1-6)； 4-(2-(4-(1-(4-氯苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯甲酸(1-7)； 4-(2-(4-(1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯甲酸(1-8)； 4-(2-(4-(1-丁基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯乙酸(1-9)； 4-(2-(4-(1-(2-甲氧乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯乙酸(1-1O)； 4-(2-(4-(1-(2-苯氧乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯乙酸(1-1l); 4-(2-(4-(1-乙基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯乙酸(1-12)； 4-(2-(4-(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯乙酸(1-13)； 4-(2-(4-甲氧基苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶-1-取代)乙氧基)苯乙酸(1-14)； 4-(2-(4-(1-(4-氯苯甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯乙酸(1-15)；4-(2-(4-(1-(2-乙氧乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-取代)哌啶_1_取代)乙氧基)苯乙酸(1-16)；其对应结构式 3.根据权利要求1所述的化合物及其可药用的盐的制备方法，该方法包括 4.根据权利要求1所述的化合物，其可药用的盐，或药物组合在制备治疗过敏或者炎症疾病的药物中的用途
技术领域

[0001]本发明涉及一种新型苯并咪唑类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法本发明进一步涉及所述苯并咪唑类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂，特别是治疗过敏和(或)炎症等疾病的药物中的用途
专利摘要

本发明涉及苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的苯并咪唑类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法，本发明进一步涉及所述苯并咪唑类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂，特别是治疗炎症和(或)过敏性等疾病的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。
发明内容
专利说明

苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

专利详情
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权力要求
说明书
法律状态

苯并咪唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用的制作方法[0002]过敏性疾病是最常见的多发疾病。据统计患过敏性疾病的人口占世界人口的10-30%，包括各种皮肤过敏、呼吸道过敏和消化道过敏，如过敏性鼻炎、支气管哮喘和荨麻疹。临床上应用最多的抗过敏药物是抗组胺类药物，但是抗组胺药有中枢神经抑制作用、抗胆碱作用、心脏毒性及体质量增加等副作用。现研究发现，在过敏反应中，除了有炎症介质参与外，还有许多细胞因子和趋化因子参与，引发了炎症细胞的聚积，从而诱发慢性炎症。当前使用的抗组胺药物能够控制组胺介导的发病症状，但是不能改善慢性炎症，因此需要同时服用一些抗炎药物。因此开发同时兼具抗组胺活性和抗炎活性的药物具有重要的研究价值和应用前景。[0003]目前公开了具有抗组胺活性的苯并咪唑类衍生物的专利申请，主要有W02009102155 和 CN1176964A 等。[0004]尽管目前已公开了一些苯并咪唑类衍生物，但是仍需开发新的具有更强抗炎活性的抗组胺药物。本发明通过设计具有通式(I)所示结构的化合物，并发现此类结构表现出优异的效果。
[0005]本发明的目的在于提供通式(I)所示的化合物及其可药用的盐。[0006]

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