作为激酶抑制剂的脲衍生物制作方法
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专利名称:作为激酶抑制剂的脲衍生物的制作方法蛋白激酶代表了一个大家族酶,催化目标蛋白质底物的磷酸化。磷酸化通常是指磷酸基团从ATP至蛋白质底物的迁移反应。磷酸基团附着蛋白质底物的常见位点包括酪氨酸残基,丝氨酸残基或苏氨酸残基。例如,蛋白酪氨酸激酶(PTKs)是一类酶,催化细胞蛋白中特定酪氨酸残基的磷酸化。蛋白激酶家族中的激酶实例包括,但不限于,abll(v-abl Abelson 鼠科白血病病毒致癌基因同源物 1)、Akt、bcr-abll、Blk、Brk、Btk、c_kit、c_Met、 c-src、c-fms、CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8、CDK9、CDKlO、cRafl.CSFIR, CSK, EGFR, ErbB2, ErbB3, ErbB4, Erk, Fak, fes, FGFRU FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR5, Fgr, flt-1、Fps、Frk, Fyn, Hck、IGF-1R、INS-R、Jak, KDR、Lck、Lyn, MEK, p38、PDGFR、PIK、PKC, PYK2, ros、tie、tie2、TRK, Yes和Zap70。由于在许多细胞过程中他们都有活性,因此激酶已成为重要的治疗目标。肿瘤通过可溶性生长因子如PDGF和转化生长因子-β (TGF-β)的分泌,刺激基质组织的形成,反过来它通过宿主细胞刺激补充因子的分泌,如成纤维细胞生长因子 (FGF),表皮生长因子(EGF)、和血管内皮生长因子(VEGF) (Folkman,J.,Semin Oncol, 2002. 29 (6Suppl 16),15-8)。这些刺激因子诱发形成新的血管或血管增生,它为肿瘤细胞提供氧和养分,供肿瘤细胞生长并提供了一条转移的途径。因此,渴望开发具有多功能活性的小分子抑制剂,来抑制PDGF ( —种基质形成的潜在刺激剂)(Ostman,Α.和C. H. Heldin, Adv Cancer Res,2001,80,1_38),FGF(—种成纤维细胞和内皮细胞的趋化因子或分裂素), 以及VEGF ( —种新生血管的有利调节剂)。发明概述一方面,本发明提供了式I化合物本发明提供了一种新的脲类化合物,及其衍生物,药学上可接受的盐,溶剂化物和水合物,这些化合物可用于治疗由蛋白激酶介导的疾病。本发明所涉及的化合物具有通式(I),其中,R,R1至R10如本发明中所定义。
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