包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物制作方法
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专利名称:包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物的制作方法包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组合物、其制备方法及其治疗应用。公开号为W001/627^的国际专利申请公开了 2_氧代吡咯烷衍生物及其制备方法。该申请特别公开了化合物Os)-2-[ GR)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺, 其已知的国际非专有名称为布立西坦。公开号为W02005/121082的国际专利申请描述了 2_氧代吡咯烷衍生物的制备方法且特别公开了 OS)-2-K4S)-4-(2,2-二氟乙烯基)-2-氧代-吡咯烷-1-基]丁酰胺的制备方法,其已知的国际非专有名称为塞曲西坦。2-氧代-1-吡咯烷衍生物由此特别用于制药工业。布立西坦有效治疗癫痫。临床试验评价了布立西坦在具有顽固性部分发作性癫痫、有或没有继发性全身发作的成年患者辅助治疗中的功效和安全性(5、20和50mg/天)。 布立西坦也有效治疗具有疱疹后神经痛的患者。塞曲西坦有效治疗癫痫。使用塞曲西坦在癫痫中进行两种研究,以评价塞曲西坦在辅助治疗高度顽固性成年患者中的部分发作性癫痫中的功效和安全性,所述患者目前接受至多三种同时给予的抗癫痫药。本发明的目的之一为药物组合物,其可以通过口服给予以得到药物活性物质的速释。考虑到布立西坦和塞曲西坦被分类为BCS I,所以根据速释口服剂型指导原则 (Center for Drug Evaluation and Research,1995 年 11 月)组合物在体夕卜溶出测试中得到的体外溶出率(USP<711>仪器n° 2)应满足溶出文件(Dissolution Documentation) 的实例A中所述的测试标准在900mL 0. IN HCl中15分钟内溶出85%。如果不能达到, 则应满足实例B或C中所述的测试。作为一般原则,术语速释在本文中不应被理解为改进释放或控释,并且在适合的缓冲水介质中在45min内具有至少75%的体外溶出释放(USP<711>仪器n° 2)。本发明涉及口服药物组合物,其包含颗粒,所述颗粒包含活性成分和占颗粒总重 0. 1% -60%重量的至少一种环糊精试剂,所述活性成分是式(I)的2-氧代-1-吡咯烷衍生物,本发明涉及药物化合物的速释制剂。
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