海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途制作方法_吴斌专利（布洛芬,海因,衍生物）-早鸽网

海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途制作方法

专利名称

海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途制作方法
发明者

吴斌, 孔德娟, 王永生, 路海滨
公开日

2012年2月1日
申请日期

2011年7月21日
优先权日

2011年7月21日
申请人

吉林大学
文档编号

A61P11/14GK102336714SQ20111020438
关键字

布洛芬海因衍生物合成
权利要求

1. 一种3-O-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮类衍生物，其特征在于具有下述结构式(I)2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是3-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮3.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是1-甲基-3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮4.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是1-苄基-3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮5.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于是3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)-5’ 5-二甲基咪唑烷基-2，4-二酮6.如权利要求1所述的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物的制备方法，其特征在于包括下列步骤R1为氢，烷基，苯基，苄基，烷氧羰基； R2为S，烧基，苯基； R3为S，烧基，苯基；取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物7.如权利要求1所述的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮类衍生物在制备治疗发炎相关疾病的药物中的应用8.如权利要求1所述的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2，4-二酮类衍生物在制备治疗咳嗽的药物中的应用
技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一类新的3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物及其制备方法，以及其在抗炎、止咳方面的药物用途
背景技术

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权力要求
说明书
法律状态

专利名称：海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途的制作方法非留体抗炎药(NSAIDs)布洛芬是临床上治疗风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等各类炎症的重要药物，其主要作用机制是抑制了致炎前列腺素(P(^s)的生物合成，从而改善炎症部位充血、肿胀、疼痛等症状。但布洛芬在抑制炎症部位P^的生物合成同时，也抑制了对胃粘膜有保护作用的胃肠道P^的生成，所以长期应用该类药物可引起胃肠道溃疡、出血甚至穿孔等严重不良反应，从而限制了其临床应用。
本发明提供一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，以解决布洛芬在使用中存在的可引起胃肠道溃疡、出血甚至穿孔的问题。本发明采取的技术方案是提供3-0-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基_2， 4-二酮类衍生物。本发明的化合物具有下述结构式(I)本发明涉及一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，属于医药领域。取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干。然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2,4-二酮类衍生物。药理实验证明该类化合物抗炎活性强于对照药布洛芬，同时该类化合物具有很好的止咳活性。

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