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2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物制作方法

  • 专利名称
    2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物制作方法
  • 发明者
    克里斯托夫·迪尼, 让·帕霍特
  • 公开日
    2012年5月23日
  • 申请日期
    2010年7月28日
  • 优先权日
    2009年7月30日
  • 申请人
    奥若科斯赛欧
  • 文档编号
    A61P29/00GK102471259SQ201080033952
  • 关键字
  • 权利要求
    1.一种以下通式的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物,以其R或S形式或它们的混合物,以及其如果存在的药用盐2.根据权利要求1所述的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物,其特征在于,以其R 或S形式或它们的混合物,以及其如果存在的药用盐,R1与R3以及它们分别连接的所述氮原子和碳原子形成具有4至7元杂环,在所述氮原子的α位置可选地由一个或两个Ra基和Rb基取代,所述Ra基和Rb基能够彼此独立地是氢、或者直链或支链的并包含1至4个碳原子的烷基,而&是氢原子3.根据权利要求1或2任一项所述的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物,其特征在于,以其R或S形式或它们的混合物,以及其如果存在的药用盐,R1与R3以及它们分别连接的所述氮原子和碳原子一起形成具有4至7元杂环,而&是氢原子4.根据权利要求1或2任一项所述的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物,其特征在于,其对应以下结构中的一个-3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸2-苯基-吖丁啶-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸4-甲基-2-苯基-吖丁啶-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸4,4- 二甲基-2-苯基-吖丁啶-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸2-苯基-吡咯烷-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸5-甲基-2-苯基-吡咯烷-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸5,5- 二甲基-2-苯基-吡咯烷-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸2-苯基-哌啶-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸6-甲基-2-苯基-哌啶-2-基甲酯----3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸6,6- 二甲基-2-苯基-哌啶-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸2-苯基-氮杂环庚-2-基甲酯4. 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸7-甲基-2-苯基-氮杂环庚-2-基甲酯 3,4, 5-三甲氧基-苯甲酸7,7- 二甲基-2-苯基-氮杂环庚-2-基甲酯5.一种用于制备根据权利要求1所述的衍生物的方法,其特征在于,以下通式(II)的衍生物与以下通式(III)的2-氨基-2-苯基链烷醇的衍生物反应,然后可选地将获得的产物转化为其如果存在的药用盐,6.一种包含至少一种根据权利要求1所述的产物的药物组合物,以纯状态或以与一种或多种相容且药用的稀释剂或佐剂组合的形式
  • 技术领域
    本发明涉及2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物,其以不同方式取代,并特别尤其是对它们的镇痛作用感兴趣本发明还涉及这些衍生物的制备以及包含它们的药物组合物
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物的制作方法在国际申请WO 99/01417中,描述了(S) 3,4,5_三甲氧基苯甲酸2_甲氨基_2_苯基一正丁酉旨((S) 2-methylamino-2-phenyl_n· butyl 3,4, 5-trimethoxy benzoate)禾口它在治疗慢性疼痛中的应用。在欧洲申请EP 1 110 549中,描述了曲美布汀[3,4,5_三甲氧基苯甲酸O-甲氛基一2-苯基)丁酉旨马来酸盐](trimebutine [ (2-methylamino-2-phenyl) butyl 3,4, 5-trimethoxybenzoate maleate])或其立体异构体在治疗炎症疾病和疼痛中的应用。英国专利申请GB 1 434 826,描述了氨基醇类(amino alcohols)的酯的结构本发明涉及通式(I)的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物,以其R或S形式、或它们的混合物,以及其如果存在的药用盐,其中R1与R3以及它们分别连接的氮和碳原子形成具有4至7元杂环化合物,在该氮原子的α位置可选地由Ra基和Rb基取代,Ra基和Rb基彼此独立,可以是氢、或直链或支链的烷基(1至4个C);而R2是H或CO-O-CHR4-OCOR5基,其中R4是氢、或直链或支链的烷基(1至4个C);而R5是可选地由苄氧基羰基氨基、酰胺基取代或由氨基酸的残基取代的烷基,或者表示为杂环;或R2是直链或支链的烷基(1至4个C),由OH、烷氧基、烷硫基、NH2、烷基氨基、二烷基氨基(与它们所连接的氮原子可选地形成5或6元杂环)取代的烷基(2至4个C),应该理解所述取代的烷基是直链或支链的并在>N-R2和取代基之间包含至少2个C,除非另外说明,烷基或酰基是直链或支链的(1至7个C)。
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