2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物制作方法
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专利名称:2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物的制作方法在国际申请WO 99/01417中,描述了(S) 3,4,5_三甲氧基苯甲酸2_甲氨基_2_苯基一正丁酉旨((S) 2-methylamino-2-phenyl_n· butyl 3,4, 5-trimethoxy benzoate)禾口它在治疗慢性疼痛中的应用。在欧洲申请EP 1 110 549中,描述了曲美布汀[3,4,5_三甲氧基苯甲酸O-甲氛基一2-苯基)丁酉旨马来酸盐](trimebutine [ (2-methylamino-2-phenyl) butyl 3,4, 5-trimethoxybenzoate maleate])或其立体异构体在治疗炎症疾病和疼痛中的应用。英国专利申请GB 1 434 826,描述了氨基醇类(amino alcohols)的酯的结构本发明涉及通式(I)的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物,以其R或S形式、或它们的混合物,以及其如果存在的药用盐,其中R1与R3以及它们分别连接的氮和碳原子形成具有4至7元杂环化合物,在该氮原子的α位置可选地由Ra基和Rb基取代,Ra基和Rb基彼此独立,可以是氢、或直链或支链的烷基(1至4个C);而R2是H或CO-O-CHR4-OCOR5基,其中R4是氢、或直链或支链的烷基(1至4个C);而R5是可选地由苄氧基羰基氨基、酰胺基取代或由氨基酸的残基取代的烷基,或者表示为杂环;或R2是直链或支链的烷基(1至4个C),由OH、烷氧基、烷硫基、NH2、烷基氨基、二烷基氨基(与它们所连接的氮原子可选地形成5或6元杂环)取代的烷基(2至4个C),应该理解所述取代的烷基是直链或支链的并在>N-R2和取代基之间包含至少2个C,除非另外说明,烷基或酰基是直链或支链的(1至7个C)。
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