一种奥拉西坦化合物及其新方法
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专利名称:一种奥拉西坦化合物及其新方法促智药(nootropics)又称大脑激活药(cereboactive drugs)是一类能促进学习 记忆能力的新型中枢神经系统药物,它能选择性的作用于大脑皮层和海马,激活、保护或促 进神经细胞的功能恢复,而药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学习记 忆能力的影响是一种持久的促进作用,这一类化合物都是Y-氨基丁酸衍生物,如吡拉西 坦、奥拉西坦和奈非西坦等。目前,该类药物已引起人们的广泛注意和兴趣,对该类药物的 需求量也与日俱增。奥拉西坦(oxiracetam)是一种合成的羧基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物,化 学名为2-[4_羟基吡咯烷-2-酮-1基]-乙酰胺,又称奥拉酰胺、羟氧吡醋胺,商品名有 neurometneupan、健朗星等。化学式为=C6HltlN2O3,结构式为如下,是由意大利史克比切姆公 司于1974年首次合成,1987年上市。国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服剂、注射剂等,我国 1997年研制成功胶囊剂。本发明提供了一种奥拉西坦化合物及其新方法,其通过先将奥拉西坦溶于水中,用活性炭吸附纯化,然后用有机溶剂沉淀,再用色谱柱分离纯化,最后用有机溶剂析晶,得到高纯度的奥拉西坦化合物,最终产物纯度较现有产品有很大的提高,提高了制剂产品的质量,减少了毒副作用,保证了在制备用于治疗老年痴呆药物用途中的安全,而且与现有技术相比,本方法工艺简便易行,反应条件温和,成本低,收率高,产品纯度高,适合于工业化生产。
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