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一种奥拉西坦化合物及其新方法

  • 专利名称
    一种奥拉西坦化合物及其新方法
  • 发明者
    王明
  • 公开日
    2011年5月11日
  • 申请日期
    2010年12月2日
  • 优先权日
    2010年12月2日
  • 申请人
    王明
  • 文档编号
    A61P25/28GK102050774SQ201010578109
  • 关键字
  • 权利要求
    1. 一种如下所示结构的奥拉西坦化合物,2.根据权利要求1所述的奥拉西坦化合物,其特征在于色谱柱分离纯化条件为以体 积比为1 3的乙腈和水混合溶剂为流动相,固定相填料为氧化铝,流速为2.5-5. Oml/min, 柱温 25-40°C3.根据权利要求1-2任一所述奥拉西坦化合物制备的新方法,其特征在于奥拉西坦的 精制步骤包括(1)将奥拉西坦粗品溶于纯化水中,加入溶液总体积0.2-0.5(g/ml)的活性炭, 50-60°C搅拌20-30min,过滤脱碳,收集滤液;(2)向所得滤液中缓慢加入有机溶剂,搅拌反应,产生沉淀,过滤得到奥拉西坦固体;(3)将奥拉西坦固体上柱,通过色谱柱分离纯化,以体积比1 3的乙腈和水混合溶剂 为流动相,固定相填料为氧化铝,流速为2. 5-5. Oml/min,柱温25_40°C,分段收集流分,合 并含量大于90%的洗脱液;(4)将洗脱液减压浓缩至约1/2的体积,加入有机溶剂,室温充分搅拌2-4h,逐渐析出 固体,于2-4°C放置10小时,过滤,用有机溶剂洗涤,60°C减压干燥,得到高纯度的奥拉西 坦4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于有机溶剂选自乙腈、甲醇、二氯甲烷、三氯 甲烷、乙醇、异丙醚、乙醚、环己烷、异丙醇中的一种或几种,优选体积比为2 1的乙腈和异 丙醚的混合溶剂5.根据权利要求1-4任一所述的奥拉西坦化合物在制备用于治疗老年痴呆药物中的 用途
  • 技术领域
    本发明涉及一种奥拉西坦化合物及其新方法,属于医学技术领域
  • 背景技术
  • 专利详情
  • 全文pdf
  • 权力要求
  • 说明书
  • 法律状态
专利名称:一种奥拉西坦化合物及其新方法促智药(nootropics)又称大脑激活药(cereboactive drugs)是一类能促进学习 记忆能力的新型中枢神经系统药物,它能选择性的作用于大脑皮层和海马,激活、保护或促 进神经细胞的功能恢复,而药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学习记 忆能力的影响是一种持久的促进作用,这一类化合物都是Y-氨基丁酸衍生物,如吡拉西 坦、奥拉西坦和奈非西坦等。目前,该类药物已引起人们的广泛注意和兴趣,对该类药物的 需求量也与日俱增。奥拉西坦(oxiracetam)是一种合成的羧基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物,化 学名为2-[4_羟基吡咯烷-2-酮-1基]-乙酰胺,又称奥拉酰胺、羟氧吡醋胺,商品名有 neurometneupan、健朗星等。化学式为=C6HltlN2O3,结构式为如下,是由意大利史克比切姆公 司于1974年首次合成,1987年上市。国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服剂、注射剂等,我国 1997年研制成功胶囊剂。本发明提供了一种奥拉西坦化合物及其新方法,其通过先将奥拉西坦溶于水中,用活性炭吸附纯化,然后用有机溶剂沉淀,再用色谱柱分离纯化,最后用有机溶剂析晶,得到高纯度的奥拉西坦化合物,最终产物纯度较现有产品有很大的提高,提高了制剂产品的质量,减少了毒副作用,保证了在制备用于治疗老年痴呆药物用途中的安全,而且与现有技术相比,本方法工艺简便易行,反应条件温和,成本低,收率高,产品纯度高,适合于工业化生产。
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